|
|
Nukleární receptory - studium nových ligandů a význam genové variability
Carazo Fernández, Alejandro ; Pávek, Petr (vedoucí práce) ; Mičuda, Stanislav (oponent) ; Vrzal, Radim (oponent)
V ČESKÉM JAZYCE Kandidát: Mgr. Alejandro Carazo Fernández Školitel: Prof. Petr Pávek, PhD. Název dizertační práce: Nukleární receptory - stadium nových ligandů a význam genové variability Nukleární receptory (NR) náleží do superrodiny transkripčních faktorů, které regulují expresi cílových genů. Nukleární receptory se dělí na steroidní receptory, "adopted orphan receptors" a sirotčí receptory. Receptory, které nemají žádný identifikovaný endogenní ligand, jsou nazývány jako "sirotčí receptory". Nukleární receptory hrají důležitou roli ve fyziologických procesech a jsou široce distribuovány po celém lidském těle. Jejich role je důležitá například při regulaci adipogeneze, glukoneogeneze, lipolýze, odpovědi na inzulín, oxidativním metabolismu, homeostáze mastných kyselin, homeostáze cholesterolu, homeostáze glykogenu a triglyceridů. Během své doktorské práce jsem testoval několik sad látek endogenní, přírodní a syntetické povahy na interakce s několika jadernými receptory se zaměřením zejména na konstitutivní androstanový receptor (CAR) a v menší míře na pregnanový X receptor (PXR). Mým hlavním cílem bylo najít nové a spolehlivé ligandy nebo aktivátory lidského CAR. Kromě toho, cílem bylo studovat mechanismus účinku, kterým tyto sloučeniny interagují s CAR receptorem a jakým způsobem regulují jeho...
|
|
|
STUDIUM INTERAKCÍ LÉČIV S ENZYMY METABOLISMU CIZORODÝCH LÁTEK
Krasulová, Kristýna ; Hudeček, Jiří (oponent) ; Vrzal, Radim (oponent)
Cílem předložené disertační práce bylo zhodnotit interakce optických isomerů vybraných chirálních léčiv s devíti formami nejdůležitějšího enzymatického aparátu metabolismu cizorodých látek, s cytochromy P450. Hlavní příčinou lékových interakcí bývá inhibice enzymů P450, které jsou odpovědné za metabolickou eliminaci mnoha léčiv. Systematické studium inhibičního potenciálu léčiv je proto důležitou součástí jejich výzkumu. První část práce byla zaměřena na schopnost vybraných chirálních léčiv ovlivnit enzymovou aktivitu devíti nejvýznamnějších biotransformačních enzymů cytochromů P450 a porovnat inhibiční potenciály jednotlivých enantiomerů. Byly studovány jednotlivé optické isomery léčiv ze skupiny azolových antimykotik, známé inhibitory CYP3A4; dále enantiomery racemických léčiv, která byla na trhu nahrazena samostatnými enantiomery; a látky ze skupiny dihydropyridinových blokátorů vápníkových kanálů. V další části práce bylo použito molekulové dokování k ověření vybraných naměřených výsledků. Posledním úkolem bylo vyhodnotit vliv enantiomerů modelového léčiva amlodipinu na změněnou enzymovou aktivitu CYP2C9 a CYP2C19 se specifickým genotypem. Systematickým testováním vlivu jednotlivých enantiomerů na jednotlivé enzymové aktivity cytochromů P450 v lidských jaterních mikrosomech bylo zjištěno, že se...
|
|
|
Nukleární receptory - studium nových ligandů a význam genové variability
Carazo Fernández, Alejandro ; Pávek, Petr (vedoucí práce) ; Mičuda, Stanislav (oponent) ; Vrzal, Radim (oponent)
V ČESKÉM JAZYCE Kandidát: Mgr. Alejandro Carazo Fernández Školitel: Prof. Petr Pávek, PhD. Název dizertační práce: Nukleární receptory - stadium nových ligandů a význam genové variability Nukleární receptory (NR) náleží do superrodiny transkripčních faktorů, které regulují expresi cílových genů. Nukleární receptory se dělí na steroidní receptory, "adopted orphan receptors" a sirotčí receptory. Receptory, které nemají žádný identifikovaný endogenní ligand, jsou nazývány jako "sirotčí receptory". Nukleární receptory hrají důležitou roli ve fyziologických procesech a jsou široce distribuovány po celém lidském těle. Jejich role je důležitá například při regulaci adipogeneze, glukoneogeneze, lipolýze, odpovědi na inzulín, oxidativním metabolismu, homeostáze mastných kyselin, homeostáze cholesterolu, homeostáze glykogenu a triglyceridů. Během své doktorské práce jsem testoval několik sad látek endogenní, přírodní a syntetické povahy na interakce s několika jadernými receptory se zaměřením zejména na konstitutivní androstanový receptor (CAR) a v menší míře na pregnanový X receptor (PXR). Mým hlavním cílem bylo najít nové a spolehlivé ligandy nebo aktivátory lidského CAR. Kromě toho, cílem bylo studovat mechanismus účinku, kterým tyto sloučeniny interagují s CAR receptorem a jakým způsobem regulují jeho...
|
|
|
Nuclear receptors - new ligands study and importance of the genetic variability
Carazo Fernández, Alejandro José ; Pávek, Petr (vedoucí práce) ; Mičuda, Stanislav (oponent) ; Vrzal, Radim (oponent)
V ČESKÉM JAZYCE Kandidát: Mgr. Alejandro Carazo Fernández Školitel: Prof. Petr Pávek, PhD. Název dizertační práce: Nukleární receptory - stadium nových ligandů a význam genové variability Nukleární receptory (NR) náleží do superrodiny transkripčních faktorů, které regulují expresi cílových genů. Nukleární receptory se dělí na steroidní receptory, "adopted orphan receptors" a sirotčí receptory. Receptory, které nemají žádný identifikovaný endogenní ligand, jsou nazývány jako "sirotčí receptory". Nukleární receptory hrají důležitou roli ve fyziologických procesech a jsou široce distribuovány po celém lidském těle. Jejich role je důležitá například při regulaci adipogeneze, glukoneogeneze, lipolýze, odpovědi na inzulín, oxidativním metabolismu, homeostáze mastných kyselin, homeostáze cholesterolu, homeostáze glykogenu a triglyceridů. Během své doktorské práce jsem testoval několik sad látek endogenní, přírodní a syntetické povahy na interakce s několika jadernými receptory se zaměřením zejména na konstitutivní androstanový receptor (CAR) a v menší míře na pregnanový X receptor (PXR). Mým hlavním cílem bylo najít nové a spolehlivé ligandy nebo aktivátory lidského CAR. Kromě toho, cílem bylo studovat mechanismus účinku, kterým tyto sloučeniny interagují s CAR receptorem a jakým způsobem regulují jeho...
|
host ::
RSS.