|
|
Sledování účinku derivátů chinazolinu na izolované průdušnici potkana
Valíčková, Lucie ; Vopršalová, Marie (vedoucí práce) ; Herink, Josef (oponent)
Vasicin je chinazolinový alkaloid obsažený v rostlině Justicia adhatoda (syn. Adhatoda vasica, Acanthaceae). Tato indická rostlina je už po tisíciletí používána v tradiční indické medicíně zejména k léčení astmatu (4). Cílem předkládané práce bylo stanovit bronchodilatační účinky nových derivátů 4-hydroxychinazolinu, a to VN-011 (4-[2-(1- methylpyrrolidin-2-yl)ethoxy]chinazolin) a VN-013 (4-[2-(1-methylpyrrolidin-2- yl)ethylsulfanyl]chinazolin). K zjišťování relaxační aktivity testovaných látek jsme použili metodiku izolované průdušnice potkana, kterou jsme kontrahovali karbacholem v koncentraci 10-5 M a maximální relaxaci na konci experimentu navodili teofylinem o koncentraci 10-2 M. Pomocí programu GraphPad jsme z DRC křivek prověřovaných látek vypočítali hodnoty EC50 (1494,0 mol/l pro VN-011 a 692,0 mol/l pro VN-013). Námi získané výsledky jsme porovnávali se standardním bronchodilatačním léčivem teofylinem - hodnota EC50 188872 mol/l byla převzata z diplomové práce (27). Oba testované deriváty(s etoxy- a etylsufanylovým fragmentem) vykázaly na základě srovnání hodnot EC50 signifikantně vyšší dilatační účinky na hladký sval průdušnice u potkana než teofylin.
|
|
|
Sledování účinku derivátů chinazolinu na izolované průdušnici potkana
Valíčková, Lucie ; Herink, Josef (oponent) ; Vopršalová, Marie (vedoucí práce)
Vasicin je chinazolinový alkaloid obsažený v rostlině Justicia adhatoda (syn. Adhatoda vasica, Acanthaceae). Tato indická rostlina je už po tisíciletí používána v tradiční indické medicíně zejména k léčení astmatu (4). Cílem předkládané práce bylo stanovit bronchodilatační účinky nových derivátů 4-hydroxychinazolinu, a to VN-011 (4-[2-(1- methylpyrrolidin-2-yl)ethoxy]chinazolin) a VN-013 (4-[2-(1-methylpyrrolidin-2- yl)ethylsulfanyl]chinazolin). K zjišťování relaxační aktivity testovaných látek jsme použili metodiku izolované průdušnice potkana, kterou jsme kontrahovali karbacholem v koncentraci 10-5 M a maximální relaxaci na konci experimentu navodili teofylinem o koncentraci 10-2 M. Pomocí programu GraphPad jsme z DRC křivek prověřovaných látek vypočítali hodnoty EC50 (1494,0 mol/l pro VN-011 a 692,0 mol/l pro VN-013). Námi získané výsledky jsme porovnávali se standardním bronchodilatačním léčivem teofylinem - hodnota EC50 188872 mol/l byla převzata z diplomové práce (27). Oba testované deriváty(s etoxy- a etylsufanylovým fragmentem) vykázaly na základě srovnání hodnot EC50 signifikantně vyšší dilatační účinky na hladký sval průdušnice u potkana než teofylin.
|
|
| |
host ::
RSS.