|
|
Měď - chelatační účinky derivátů xanthen-3-onů
Uramová, Daniela ; Mladěnka, Přemysl (vedoucí práce) ; Smutná, Lucie (oponent)
Univerzita Karlova v Prahe Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakológie a toxikológie Študent: Mgr. Daniela Uramová Školiteľ: prof. PharmDr. Přemysl Mladěnka, Ph.D. Názov práce: Meď - chelatačné účinky derivátov xantén-3-ónov Meď ako biogénny prvok sa v ľudskom organizme účastní mnohých metabolických procesov, je súčasťou viacerých enzýmov a jej prítomnosť je tak esenciálna pre život. Na druhej strane, voľné atómy medi zvyšujú tvorbu voľných radikálov, v dôsledku čoho sa meď stáva pre organizmus nebezpečná a toxická. Preto v súčasnej dobe prebieha výskum viacerých látok, ktoré by boli schopné interagovať s iónmi medi a ovplyvniť tým jej dyshomeostázu v organizme. Zaujímavé sa javia polyfenolické xantóny, ktoré okrem týchto vlastností vykazujú aj ďalšie pozitívne účinky. Cieľom tejto práce bolo zhodnotiť meď-chelatačnú aktivitu desiatich štrukturálne blízkych synteticky pripravených derivátov xantén-3-ónov. Spektrofotometrické meranie bolo prevedené in vitro za využitia hematoxylínovej a batokuproínovej metódy. Ukázalo sa, že deriváty 2,6,7-trihydroxyxantén-3-ónu sú schopné chelatovať meď pri všetkých testovaných pH (5,5; 6,8 a 7,5). Avšak, vo viac kompetitívnom prostredí nie sú vzniknuté komplexy stabilné. V niektorých prípadoch bolo možné odhadnúť stechiometriu komplexu, ktorá sa...
|
|
|
Farmakokinetika flavanonů
Uramová, Daniela ; Mladěnka, Přemysl (vedoucí práce) ; Spilková, Jiřina (oponent)
Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakológie a toxikológie Študent: Daniela Uramová Školiteľ: doc. PharmDr. Přemysl Mladěnka, Ph.D. Názov diplomovej práce: Farmakokinetika flavanónov Cieľom práce bolo spracovať dostupné informácie týkajúce sa osudu flavanónov v ľudskom organizme. Tieto flavonoidy sú bežnou súčasťou ľudskej potravy, a preto je najrelevantnejšie a tiež najviac preskúmané ich perorálne podanie. Pri tomto podaní ich čaká v tráviacom trakte mnoho prekážok, ktoré limitujú vstrebávanie. Flavanóny prijímané potravou sa vyskytujú hlavne vo forme glykozidov, a preto musia byť deglykozylované pomocou skupiny enzýmov β-glukozidáz. V tenkom čreve sa vstrebávajú hlavne aglykóny. Flavonoidy vo forme glykozidov nerozštiepiteľných ľudskými enzýmami (napr. rutinozidy) sú absorbované až v distálnejších častiach tráviacej sústavy po odštiepení cukornej zložky črevnými baktériami. Tie tiež štiepia flavanónový kruh. Vznikajú pritom látky s fenylpropiónovou štruktúrou, ktoré sa môžu vstrebávať. Vo všeobecnosti podliehajú flavanóny extenzívnemu metabolizmu pomocou cytochrómu P450, a to nie len v pečeni, ale aj v enterocytoch, ktorý značne limituje ich biologickú dostupnosť. Analogicky rýchlym procesom sú flavanóny konjugované s kyselinou glukurónovou alebo sírovou....
|
host ::
RSS.