|
|
Coordination chemistry of pharmaceuticals
Malová, Zuzana ; Lukeš, Ivan (vedoucí práce) ; Vojtíšek, Pavel (oponent)
Současné možnosti diagnostiky neurodegenerativních chorob jsou poměrně omezeny a v klinické praxi chybí. Tato práce je zaměřena na užití pozitronové emisní tomografie s použitím izotopu 64 Cu(II). Pro tento účel byly navrženy dvě kontrastní látky obsahující ligand ke koordinaci Cu(II) a derivát thioflavínu T jako fluorescenční značku a současně též cílenou část molekuly. Struktura derivátu thioflavínu T byla charakterizována röntgenostrukturní analýzou. Derivát thioflavínu T má vysokou afinitu ke vznikajícím amyloidům a po navázání do jejich struktury vykazuje zesílené fluorescenční vlastnosti. Navržené ligandy jsou tetraazacykly. V prvním případě se jedná o diamid, přičemž derivát thioflavínu T je součástí makrocyklického kruhu. Druhý zvolený ligand je spojen s derivátem thioflavínu T přes linker. Klíčová slova: komplexy; farmaka; přechodné kovy
|
|
|
Coordination chemistry of pharmaceuticals
Malová, Zuzana ; Lukeš, Ivan (vedoucí práce) ; Vojtíšek, Pavel (oponent)
Současné možnosti diagnostiky neurodegenerativních chorob jsou poměrně omezeny a v klinické praxi chybí. Tato práce je zaměřena na užití pozitronové emisní tomografie s použitím izotopu 64 Cu(II). Pro tento účel byly navrženy dvě kontrastní látky obsahující ligand ke koordinaci Cu(II) a derivát thioflavínu T jako fluorescenční značku a současně též cílenou část molekuly. Struktura derivátu thioflavínu T byla charakterizována röntgenostrukturní analýzou. Derivát thioflavínu T má vysokou afinitu ke vznikajícím amyloidům a po navázání do jejich struktury vykazuje zesílené fluorescenční vlastnosti. Navržené ligandy jsou tetraazacykly. V prvním případě se jedná o diamid, přičemž derivát thioflavínu T je součástí makrocyklického kruhu. Druhý zvolený ligand je spojen s derivátem thioflavínu T přes linker. Klíčová slova: komplexy; farmaka; přechodné kovy
|
|
|
Prionové nemoci - úloha iontů přechodných kovů
Malová, Zuzana ; Lukeš, Ivan (vedoucí práce) ; Moško, Tibor (oponent)
Prionová onemocnění jsou hojně rozšířené nemoci, které jsou charakteristické změnou struktury prionového proteinu PrPC (cellular, nativní forma) na PrPSc (scrapie, forma typická pro prionové onemocnění). Jedná se o změnu ze sekundární struktury α-helixu na β-skládaný list, který tvoří agregáty v mozku. Jednou z možností, proč dochází ke změně struktury je zvýšená koncentrace přechodných iontů (Zn(II), Cu(II), Fe(III)) v mozku, které se pak vážou na PrPC a ovlivňují jeho strukturu. Cílem této práce je syntéza jednoho potencionálního léčiva na bázi 2-aminothiazolů jeho modifikace k navázání fluorescenčních nebo radiochemických značek a v budoucnosti studium jeho možné interakce s ionty přechodných kovů. Klíčová slova: komplexy; makrocyklické ligandy; měď; prionová onemocnění
|
host ::
RSS.