|
|
Identification and characterization of G protein-coupled nucleotide and nucleotide-like receptors P2Y13 and GPR17
Klenotič, Ondřej ; Doležal, Martin (vedoucí práce) ; Mladěnka, Přemysl (oponent)
Identification and characterization of G protein-coupled nucleotide and nucleotide-like receptors P2Y13 and GPR17 Purinergní receptory jsou rozděleny do třech podskupin, jimiž jsou P1(adenosinové) receptory, P2 (nukleotidové) receptory a P0 (adeninové) receptory. P2 receptory se skládají z ligandem řízených iontových kanálů (LGICs) označených jako receptory P2X1-7 a z receptorů nazývajících se P2Y1,2,3,6,12-14, náležících do skupiny receptorů spřažených s G proteinem, a to do třídy A a její větve značené δ. Receptor P2Y13 je fyziologicky aktivován přes ADP a jeho aktivací se spouští inhibice adenylatcyklasy (Gi). Svou stimulací vykazuje receptor P2Y13 neuroprotektivní účinky. Dále hraje roli též v metabolismu lipoproteinů a transportu cholesterolu v těle. Receptor P2Y13 by tedy mohl být i zajímavým terapeutickým cílem při léčbě atherosklerozy. Receptor GPR17, podobný výše zmíněným nukleotidovým receptorům (nucleotide-like receptor) náleží k početné skupině tzv. orphan receptors, které stále postrádají svého endogenního agonistu. GPR17 je také spřažen s G proteinem (Gi) a jsou mu přisuzovány role v demyelinizačních onemocněních jako je například roztroušená skleroza nebo v některých zánětlivých onemocněních. Vývoj silných selektivních ligandů, agonistů i antagonistů, pro receptor P2Y13 i pro...
|
|
|
Identification and characterization of G protein-coupled nucleotide and nucleotide-like receptors P2Y13 and GPR17
Klenotič, Ondřej ; Doležal, Martin (vedoucí práce) ; Mladěnka, Přemysl (oponent)
Identification and characterization of G protein-coupled nucleotide and nucleotide-like receptors P2Y13 and GPR17 Purinergní receptory jsou rozděleny do třech podskupin, jimiž jsou P1(adenosinové) receptory, P2 (nukleotidové) receptory a P0 (adeninové) receptory. P2 receptory se skládají z ligandem řízených iontových kanálů (LGICs) označených jako receptory P2X1-7 a z receptorů nazývajících se P2Y1,2,3,6,12-14, náležících do skupiny receptorů spřažených s G proteinem, a to do třídy A a její větve značené δ. Receptor P2Y13 je fyziologicky aktivován přes ADP a jeho aktivací se spouští inhibice adenylatcyklasy (Gi). Svou stimulací vykazuje receptor P2Y13 neuroprotektivní účinky. Dále hraje roli též v metabolismu lipoproteinů a transportu cholesterolu v těle. Receptor P2Y13 by tedy mohl být i zajímavým terapeutickým cílem při léčbě atherosklerozy. Receptor GPR17, podobný výše zmíněným nukleotidovým receptorům (nucleotide-like receptor) náleží k početné skupině tzv. orphan receptors, které stále postrádají svého endogenního agonistu. GPR17 je také spřažen s G proteinem (Gi) a jsou mu přisuzovány role v demyelinizačních onemocněních jako je například roztroušená skleroza nebo v některých zánětlivých onemocněních. Vývoj silných selektivních ligandů, agonistů i antagonistů, pro receptor P2Y13 i pro...
|
host ::
RSS.