|
|
Alkaloids of the genus Narcissus and their biological aktivity
Tanková, Sabina ; Hulcová, Daniela (vedoucí práce) ; Opletal, Lubomír (oponent)
Univerzita Karlova v Prahe, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakognozie Kandidát: Sabina Tanková Školiteľ: PharmDr. Daniela Hulcová, PhD. Názov diplomovej práce: Alkaloidy rodu Narcissus a ich biologická aktivita Kľúčové slová: Narcissus pseudonarcissus L. cv. Dutch Master, Amaryllidaceae, alkaloidy, AChE, BuChE, POP, GSK-3β, biologická aktivita. Alkaloidný extrakt získaný z cibúľ rastliny Narcissus pseudonarcissus L. cv. Dutch Master extrakciou do etanolu, bol prečistený liquid-liquid extrakciou a frakcionizovaný pomocou stĺpcovej chromatografie na jednotlivé frakcie. Na konci bolo získaných 11 spojených frakcií, ktoré ďalej slúžili k izolácii čistých alkaloidov. Frakcia ND 3-5/7 bola spracovaná pomocou preparatívnej tenkovrstvovej chromatografie a následnou kryštalizáciou čistých látok. Z tejto frakcie bolo celkovo získaných 5 látok alkaloidnej povahy ST1D2, ST1D3, ST2A, ST2B1 a ST3C v rôznom množstve. Látky boli identifikované za využitia GC-MS analýzy, NMR analýzy a optickej otáčavosti. Následne boli získané údaje porovnávané so spektrami z knižnice NIST a s údajmi uvádzanými v literatúre. Získané alkaloidy boli identifikované ako karanin, O-etyllykorenin, narwedin, pluviín a N-demetylhomolykorin. Alkaloidy získané v dostatočnom množstve boli následne podrobené testom na...
|
|
|
Alkaloids of the genus Narcissus and their biological aktivity
Tanková, Sabina ; Hulcová, Daniela (vedoucí práce) ; Opletal, Lubomír (oponent)
Univerzita Karlova v Prahe, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakognozie Kandidát: Sabina Tanková Školiteľ: PharmDr. Daniela Hulcová, PhD. Názov diplomovej práce: Alkaloidy rodu Narcissus a ich biologická aktivita Kľúčové slová: Narcissus pseudonarcissus L. cv. Dutch Master, Amaryllidaceae, alkaloidy, AChE, BuChE, POP, GSK-3β, biologická aktivita. Alkaloidný extrakt získaný z cibúľ rastliny Narcissus pseudonarcissus L. cv. Dutch Master extrakciou do etanolu, bol prečistený liquid-liquid extrakciou a frakcionizovaný pomocou stĺpcovej chromatografie na jednotlivé frakcie. Na konci bolo získaných 11 spojených frakcií, ktoré ďalej slúžili k izolácii čistých alkaloidov. Frakcia ND 3-5/7 bola spracovaná pomocou preparatívnej tenkovrstvovej chromatografie a následnou kryštalizáciou čistých látok. Z tejto frakcie bolo celkovo získaných 5 látok alkaloidnej povahy ST1D2, ST1D3, ST2A, ST2B1 a ST3C v rôznom množstve. Látky boli identifikované za využitia GC-MS analýzy, NMR analýzy a optickej otáčavosti. Následne boli získané údaje porovnávané so spektrami z knižnice NIST a s údajmi uvádzanými v literatúre. Získané alkaloidy boli identifikované ako karanin, O-etyllykorenin, narwedin, pluviín a N-demetylhomolykorin. Alkaloidy získané v dostatočnom množstve boli následne podrobené testom na...
|
|
|
Biologická aktivita alkaloidů Narcissus pseudonarcissus L. cv. Dutch Master (Amaryllidaceae)
Hulcová, Daniela ; Cahlíková, Lucie (vedoucí práce) ; Valterová, Irena (oponent) ; Šmejkal, Karel (oponent)
4. Abstrakt Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické botaniky Kandidát: Mgr. Daniela Hulcová Školitel: Doc. Ing. Lucie Cahlíková, Ph.D. Název disertační práce: Biologická aktivita alkaloidů Narcissus pseudonarcissus L. cv. Dutch Master (Amaryllidaceae) Klíčková slova: Narcissus pseudonarcissus L. cv. Dutch Master, Amaryllidaceae, alkaloidy, AChE, BuChE, POP, GSK-3β, biologická aktivita. Cibule z Narcissus pseudonarcissus L. cv. Dutch Master z čeledi Amaryllidaceae byly spolu s dalšími druhy rodu Narcissus podrobeny bio-guided studii. Tato studie hodnotila sumární alkaloidní extrakty z pohledu jejich cholinesterasové inhibiční aktivity. Navíc byly provedeny podrobné GC-MS analýzy za účelem identifikace jednotlivých složek. Na základě získaných výsledků byl vybrán Narcissus pseudonarcissus L. cv. Dutch Master jako vhodný zdroj širokého spektra amarylkovitých alkaloidů. Čerstvé cibule tohoto narcisu byly extrahovány ethanolem a sumární extrakt byl separován na jednotlivé frakce pomocí sloupcové chromatografie za využití oxidu hlinitého a silikagelu jako stacionární fáze. Následně byla provedena stupňovitá eluce, kde mobilní fází byla směs různých poměrů benzín - chloroform a chloroform - ethanol. Některé frakce bylo nutno opakovaně rozdělit pomocí sloupcové...
|
|
|
Amaryllidaceae alkaloidy jako předlohové struktury pro vývoj nových potenciálních léčiv
Knápková, Soňa ; Hulcová, Daniela (vedoucí práce) ; Cahlíková, Lucie (oponent)
Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakognozie Kandidát: Soňa Knápková Školitel: PharmDr. Daniela Hulcová, Ph.D. Název diplomové práce: Amaryllidaceae alkaloidy jako předlohové struktury pro vývoj nových potenciálních léčiv Čeleď Amaryllidaceae zahrnuje velké množství rodů kvetoucích rostlin jako Hippeastrum, Narcissus nebo Zephyrantes. Všechny obsahují specifické alkaloidy Amaryllidaceae, které jsou pro tuto čeleď charakteristické svými chemickými strukturami. Objev a studium těchto alkaloidů upoutalo pozornost mnoha vědců kvůli rozmanité biologické aktivitě těchto sloučenin, jako je například cytotoxický, anticholinesterasový, antibakteriální a antivirový efekt. Rostliny rodu Hippeastrum se v tradiční medicíně používají k léčbě nádorů a zánětlivých poruch. Toto použití lze vysvětlit alkaloidy, které obsahuje. Je to hlavně lykorin, haemanthamin a pankristatin. Tyto sloučeniny mají protinádorový účinek. Druh Hippeastrum cv. Ferrari je dále bohatý na alkaloid vittatin. V některých výzkumech jednoduché polosyntetické deriváty haemanthaminu vykazovaly slibné inhibiční aktivity proti cholinesterasam. Z tohoto důvodu byl jako další hlavní struktura pro přípravu semisyntetických derivátů zvolen vittatin. Sedm nových derivátů bylo připraveno esterifikací alkaloidu...
|
|
|
Derivatives of Amaryllidaceae alkaloid vittatine as potential drugs
Teplanská, Michaela ; Hulcová, Daniela (vedoucí práce) ; Kučera, Tomáš (oponent)
Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakognózie Kandidát: Michaela Teplanská Školiteľ: PharmDr. Daniela Hulcová, Ph.D. Názov diplomovej práce: Deriváty Amaryllidaceae alkaloidu vittatinu ako potenciálne liečivá Amaryllidaceae alkaloidy haemantamínového typu sa vyznačujú zaujímvaou biologickou aktivitou. Do tejto skupiny patrí aj alkaloid vittatín s protinádorovými, antibakteriálnymi, antimykotickými a antimalarickými účinkami. Hoci vittatín neinhibuje cholínesterázy, jeho deriváty vykázali sľubnú aktivitu proti butyrylcholínesteráze, ktorá je jedným z cieľov potenciálnych liečiv v terapii Alzheimerovej choroby. V rámci tejto diplomovej práce bola pripravená ďalšia séria polosyntetických derivátov vittatínu z cieľom preskúmať ich biologickú aktivitu. Reakciou s acylchloridmi vzniklo 11 aromatických esterov. Identifikácia pripravených látok bola vykonaná pomocou ESI-HRMS, NMR a zmeraním optickej otáčavosti. Deriváty boli testované na inhibičnú aktivitu voči ľudským cholínesterázam. Výsledky ukázali, že látky neboli aktívne voči acetylcholínesteráze, ale takmer všetky boli schopné inhibovať butyrylcholínesterázu. Najaktívnejší bol 3-O-(6-chloro-2-fluoro-3- metylbenzoyl)vittatín s hodnotou IC50 0,29 ± 0,03 μM. Podľa vypočítanej hodnoty logBB môže ľahko prenikať cez HEB a...
|
|
|
Izolace alkaloidů druhu Geissospermum vellosii Allemão a studium jejich biologické aktivity III.
Růžička, Lukáš ; Šafratová, Marcela (vedoucí práce) ; Hulcová, Daniela (oponent)
Růžička, L.: Izolace alkaloidů druhu Geissospermum vellosii Allemão a studium jejich biologické aktivity. Diplomová práce, Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmakognozie, Hradec Králové, 2020. V rámci této diplomové práce byly zkoumány alkaloidy z jihoamerického stromu Geissospermum vellosii, který je v dané oblasti tradičně používán na léčbu různých onemocnění včetně kognitivních deficitů spojených se stárnutím organismu1 . Práce je založená na předchozím výzkumu, který se zabýval inhibicí lidských cholinesteras a glykogensyntasy-kinasy 3 β(GSK-3 β), čehož je možné využít v terapii Alzheimerovy choroby. Právě výskyt tohoto onemocnění v posledních desítkách let narůstá a představuje velkou zátěž nejen pro zdravotnictví, ale i pro ekonomiku vyspělých zemí2 . Izolace vycházela ze surové nadrcené kůry. Postupně bylo za pomoci extrakce a vytřepávání získáno 50,4 g nažloutlého hustého etherového výtřepku, který vykazoval zajímavou aktivitu vůči AChE a BuChE (IC50 = 15,19 ± 0,96 μg/ml pro AChE a IC50 = 0,37 ± 0,049 μg/ml pro BuChE). Ten byl nadále za pomoci sloupcové chromatografie rozdělen na 16 frakcí. Pro další práci byla z hlediska obsažených látek vybrána frakce GV9, která byla dále zpracována pomocí tenkovrstvé chromatografie. Byl získán bílý krystalický alkaloid,...
|
|
|
Deriváty Amaryllidaceae alkaloidů jako látky potenciálně využitelné v terapii nádorových onemocnění
Valachová, Iva ; Hulcová, Daniela (vedoucí práce) ; Kučera, Tomáš (oponent)
Univerzita Karlova Farmaceutické fakulta v Hradci Králové Katedra farmakognozie Kandidát: Iva Valachová Školitel: Pharm.Dr. Daniela Hulcová, Ph.D. Název diplomové práce: Deriváty Amaryllidaceae alkaloidů jako látky potenciálně využitelné v terapii nádorových onemocnění V rámci této diplomové práce bylo acylací hydroxylové skupiny vittatinu v poloze C-3 různě substituovanými benzoylchloridy připraveno 12 odpovídajících esterů. Strukturní identifikace byla provedena pomocí NMR, ESI-HRMS a změřením optické otáčivosti. Výtěžek všech reakcí byl více než 60 %. Po převedení těchto derivátů na hydrochloridy byla testována jejich biologická aktivita. Vzhledem k cytotoxickým účinkům vittatinu byla u těchto derivátů testována cytotoxicita na 9 nádorových a 1 nenádorové buněčné linii. Největší cytotoxickou aktivitu vykazoval 3-O-(4-chloro-3-nitrobenzoyl)vittatin, který ale bohužel nepůsobí selektivně pouze na nádorové buňky. U 3-O-(2-naphthoyl)vittatinu bylo naopak pozorováno selektivní působení vůči nádorové buněčné linii HT-29 (kolorektální karcinom) s hodnotou viability 32 ± 3 %, tato sloučenina by tak potenciálně mohla být předmětem dalších studií ohledně cytotoxicity a možného využití v léčbě nádorových onemocnění. Nicméně, negativní výsledky cytotoxické aktivity na nádorové a zejména na nenádorové buňky mohou být...
|
|
|
Alkaloids of the genus Narcissus and their biological aktivity
Tanková, Sabina ; Hulcová, Daniela (vedoucí práce) ; Opletal, Lubomír (oponent)
Univerzita Karlova v Prahe, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakognozie Kandidát: Sabina Tanková Školiteľ: PharmDr. Daniela Hulcová, PhD. Názov diplomovej práce: Alkaloidy rodu Narcissus a ich biologická aktivita Kľúčové slová: Narcissus pseudonarcissus L. cv. Dutch Master, Amaryllidaceae, alkaloidy, AChE, BuChE, POP, GSK-3β, biologická aktivita. Alkaloidný extrakt získaný z cibúľ rastliny Narcissus pseudonarcissus L. cv. Dutch Master extrakciou do etanolu, bol prečistený liquid-liquid extrakciou a frakcionizovaný pomocou stĺpcovej chromatografie na jednotlivé frakcie. Na konci bolo získaných 11 spojených frakcií, ktoré ďalej slúžili k izolácii čistých alkaloidov. Frakcia ND 3-5/7 bola spracovaná pomocou preparatívnej tenkovrstvovej chromatografie a následnou kryštalizáciou čistých látok. Z tejto frakcie bolo celkovo získaných 5 látok alkaloidnej povahy ST1D2, ST1D3, ST2A, ST2B1 a ST3C v rôznom množstve. Látky boli identifikované za využitia GC-MS analýzy, NMR analýzy a optickej otáčavosti. Následne boli získané údaje porovnávané so spektrami z knižnice NIST a s údajmi uvádzanými v literatúre. Získané alkaloidy boli identifikované ako karanin, O-etyllykorenin, narwedin, pluviín a N-demetylhomolykorin. Alkaloidy získané v dostatočnom množstve boli následne podrobené testom na...
|
|
|
Alkaloidy čeledi Amaryllidaceae: isolace, strukturní identifikace, biologická aktivita. IV
Černá, Kateřina ; Cahlíková, Lucie (vedoucí práce) ; Hulcová, Daniela (oponent)
Vytrvalé rostliny čeledi Amaryllidaceae jsou obecně známé pro svoji krásu, ale také jako byliny, které obsahují široké spektrum alkaloidů. Do dnešních dnů bylo izolováno více než 500 alkaloidů. Amaryllidaceae alkaloidy (AmA) jsou odvozeny od aminokyseliny tyrosinu a jsou rozdělený do devíti základních skupin. Biologická aktivita těchto látek zahrnuje protinádorovou, antibakteriální, antifungální, antivirovou, protimalalarickou aktivitu a některé z nich jsou používány pro léčbu Alzheimerovy choroby. Narcissus cv. PROFESSOR EINSTEIN byl vybrán díky předešlému výzkumu jeho sumárního extraktu. Pomocí GC-MS bylo detekováno dvacet alkaloidů a deset z nich bylo identifikováno (např.: lykoramin, pluviin, haemanthamin, pankracin, homolykorin). Díky této rozmanitosti alkaloidů a faktu, že sumární extrakt vykazoval relativně vysokou inhibiční aktivitu (IC50 = 49,99 ± 5,38 μg/ml) vůči HuBuChE, byl narcis vhodným pro izolaci alkaloidů a následně pro studium jejich biologické aktivity. Sumární ethanolický extrakt pro získání čistých látek byl připraven z 34,3 kg čerstvých cibulí. Dělení bylo zahájeno sloupcovou chromatografií a extrakt byl rozdělen do téměř 500 frakcí. Některé z nich byly na základě TLC analýzy sloučeny a ve výsledku bylo vytvořeno 27 podfrakcí. Podfrakce č. 26 byla vybrána pro následnou izolaci...
|
|
|
Alkaloids of the genus Narcissus and their biological aktivity
Tanková, Sabina ; Hulcová, Daniela (vedoucí práce) ; Opletal, Lubomír (oponent)
Univerzita Karlova v Prahe, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakognozie Kandidát: Sabina Tanková Školiteľ: PharmDr. Daniela Hulcová, PhD. Názov diplomovej práce: Alkaloidy rodu Narcissus a ich biologická aktivita Kľúčové slová: Narcissus pseudonarcissus L. cv. Dutch Master, Amaryllidaceae, alkaloidy, AChE, BuChE, POP, GSK-3β, biologická aktivita. Alkaloidný extrakt získaný z cibúľ rastliny Narcissus pseudonarcissus L. cv. Dutch Master extrakciou do etanolu, bol prečistený liquid-liquid extrakciou a frakcionizovaný pomocou stĺpcovej chromatografie na jednotlivé frakcie. Na konci bolo získaných 11 spojených frakcií, ktoré ďalej slúžili k izolácii čistých alkaloidov. Frakcia ND 3-5/7 bola spracovaná pomocou preparatívnej tenkovrstvovej chromatografie a následnou kryštalizáciou čistých látok. Z tejto frakcie bolo celkovo získaných 5 látok alkaloidnej povahy ST1D2, ST1D3, ST2A, ST2B1 a ST3C v rôznom množstve. Látky boli identifikované za využitia GC-MS analýzy, NMR analýzy a optickej otáčavosti. Následne boli získané údaje porovnávané so spektrami z knižnice NIST a s údajmi uvádzanými v literatúre. Získané alkaloidy boli identifikované ako karanin, O-etyllykorenin, narwedin, pluviín a N-demetylhomolykorin. Alkaloidy získané v dostatočnom množstve boli následne podrobené testom na...
|
host ::
RSS.