|
|
Deriváty pyrazinu jako potenciální léčiva III
Bielesz, Stanislav ; Doležal, Martin (vedoucí práce) ; Chlupáčová, Marta (oponent)
Deriváty pyrazinu jako potenciální léčiva III. Diplomová práce Stanislav Bielesz Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické chemie a kontroly léčiv, Heyrovského 1203, Hradec Králové Cílem této diplomové práce bylo syntetizovat sérii derivátů pyrazin-2-karboxylové kyseliny. Konkrétně se jednalo o substituované 3-fenylaminopyrazin-2,5-dikarboxamidy. Látky byly připraveny běžnou syntézou, byly popsány jejich fyzikálně-chemické vlastnosti (teplota tání, lipofilita), změřena IČ spektra a 1 H a 13 C NMR spektra. Připravené látky byly odeslány do USA na antituberkulotické testování v rámci programu TAACF. Výsledky testování in vitro byly dobré, ale neperspektivní pro další testování. Látky byly rovněž testovány na FaF UK na antifungální aktivitu. Žádná z látek nevykázala antifungální působení.
|
|
|
Deriváty pyrazinu jako potenciální léčiva III
Bielesz, Stanislav ; Doležal, Martin (vedoucí práce) ; Chlupáčová, Marta (oponent)
Deriváty pyrazinu jako potenciální léčiva III. Diplomová práce Stanislav Bielesz Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické chemie a kontroly léčiv, Heyrovského 1203, Hradec Králové Cílem této diplomové práce bylo syntetizovat sérii derivátů pyrazin-2-karboxylové kyseliny. Konkrétně se jednalo o substituované 3-fenylaminopyrazin-2,5-dikarboxamidy. Látky byly připraveny běžnou syntézou, byly popsány jejich fyzikálně-chemické vlastnosti (teplota tání, lipofilita), změřena IČ spektra a 1 H a 13 C NMR spektra. Připravené látky byly odeslány do USA na antituberkulotické testování v rámci programu TAACF. Výsledky testování in vitro byly dobré, ale neperspektivní pro další testování. Látky byly rovněž testovány na FaF UK na antifungální aktivitu. Žádná z látek nevykázala antifungální působení.
|
|
|
Chalkony a jejich analogy jako potenciální léčiva
Chlupáčová, Marta ; Hartl, Jiří (vedoucí práce) ; Kuneš, Jiří (oponent) ; Čižmárik, Jozef (oponent)
1 SOUHRN Tato disertační práce se zabývá hledáním potenciálních léčiv, konkrétně přípravou a studiem biologické aktivity derivátů přírodních látek - chalkonů. Součástí práce je příprava meziproduktů - 5- alkylovaných pyrazin-2-karbonitrilů a 1-pyrazin-2-ylethanonů. Jako finální produkty byly syntetizovány substituované chalkony, několik sérií pyrazinových analogů chalkonů a Michaelovy adukty chalkonů s různými thioly. V této části práce byly použity známé metodiky reakcí. Produkty byly identifikovány teplotou tání, resp. teplotou varu, IČ a NMR spektry, příp. MS spektry. Jejich čistota byla ověřena elementární analýzou. Celkem bylo připraveno 22 meziproduktů (z toho 9 dříve popsaných na našem pracovišti) 62 finálních látek (z toho 19 dříve popsaných) 1 vedlejší produkt Podařilo se připravit 57 dosud nepopsaných látek. Syntéza 12 sloučenin byla neúspěšná. Konečné produkty byly testovány na antimykobakteriální, antifungální, antialgální a antiagregační účinky. Chalkony byly zkoušeny také na inhibici jedné z cysteinových proteas - papainu a v návaznosti na tuto část práce byla provedena předběžná studie reakční kinetiky adice chalkonů s látkami obsahujícími thiolovou skupinu. Minoritní díl této práce tvoří část zabývající se syntézou 2-benzyl-2-hydroxybenzofuran-3(2H)-onu jako přírodního auronolu. V této...
|
host ::
RSS.