|
|
Syntéza prekursorů biologicky aktivních laktonů IV.
Bémová, Hana ; Opletalová, Veronika (vedoucí práce) ; Kuča, Kamil (oponent)
Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické chemie a kontroly léčiv SYNTÉZA PREKURSORŮ BIOLOGICKY AKTIVNÍCH LAKTONŮ IV. Rigorózní práce Hana Piskačová Velká šíře biologické aktivity nenasycených pětičetných laktonů charakteru furan- 2(5H)-onů, ať již přírodního, nebo syntetického původu, je jedním z hlavních důvodů, proč se zabývat syntézou nových sloučenin s tímto uskupením. Teoretická část této práce shrnuje antineoplasticky účinné přírodní sloučeniny tohoto typu.. Mimo anti- tumorové aktivity působí některé nenasycené pětičetné laktony fungicidně, antivirově, antibakteriálně, nebo například inhibují syntézu cholesterolu. Experimentální část navazuje na diplomovou práci, rozšiřuje studii syntézy pre- kursorů laktonů. Tyto prekursory - methylestery (E)- a (Z)-2-brom-5(subst.)aryl-pent-2- en-4-ynových kyselin - byly syntetizovány Sonogashirovými couplingy. Jako výchozí látky pro couplingy sloužily arylethyny (1-ethynyl-4-(methoxymethoxy)benzen, 1-ethy- nyl-2-nitrobenzen, 3-ethynylanilin a 2-ethynylpyridin) a methylestery dihalogenované kyseliny prop-2-enové. Dominantními produkty provedených couplingů byly β-mono- alkynylované estery, vedle nich vznikal vždy ještě nežádoucí produkt homocouplingu. Reakce E-methylesterů dihalogenované kyseliny prop-2-enové...
|
|
|
Syntéza prekursorů biologicky aktivních laktonů I
Bémová, Hana ; Kučerová, Marta (vedoucí práce) ; Zimčík, Petr (oponent)
Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické chemie a kontroly léčiv SYNTÉZA PREKURSORŮ BIOLOGICKY AKTIVNÍCH LAKTONŮ I. Diplomová práce Hana Bémová Řada nenasycených pětičetných laktonů charakteru 2,5-dihydrofuran-2-onů vykazuje značnou biologickou aktivitu, působí například cytotoxicky, fungicidně nebo antivirově. Teoretická část této diplomové práce shrnuje antineoplasticky účinné syntetické deriváty 2,5-dihydrofuran-2-onů. V rámci experimentální části byly připraveny dva nové methyl-(Z)- a dva methyl- (E)-5-aryl-2-brompent-2-en-4-ynoáty, a to Sonogashirovými couplingy dihalogenovaných methylesterů kyseliny prop-2-enové (E- i Z- isomery vznikly bromací methyl-propiolátu) s arylethyny - fenylacetylenem a 4ethynylN,Ndimethylanilinem. Tyto reakce poskyto-valy kromě nežádoucího produktu homocouplingu β-monoalkynylované produkty. Při reakcích obou isomerů s dvojnásobným množstvím fenylacetylenu vznikal navíc dialkynylovaný produkt ve vysokém výtěžku (okolo 90 %). Všechny nasyntetizované látky mohou sloužit jako prekursory pro další sloučeniny. Kyseliny připravené hydrolýzou methyl-(E)-5-aryl-2-brompent-2-en-4- ynoátů budou použity k laktonizaci na 5-alkyliden-2,5-dihydrofuran-2-ony. Finální sloučeniny, obsahující γ-butyrolaktonovou jednotku, pak budou hodnoceny na...
|
|
|
Syntéza prekursorů biologicky aktivních laktonů I
Bémová, Hana ; Kučerová, Marta (vedoucí práce) ; Zimčík, Petr (oponent)
Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické chemie a kontroly léčiv SYNTÉZA PREKURSORŮ BIOLOGICKY AKTIVNÍCH LAKTONŮ I. Diplomová práce Hana Bémová Řada nenasycených pětičetných laktonů charakteru 2,5-dihydrofuran-2-onů vykazuje značnou biologickou aktivitu, působí například cytotoxicky, fungicidně nebo antivirově. Teoretická část této diplomové práce shrnuje antineoplasticky účinné syntetické deriváty 2,5-dihydrofuran-2-onů. V rámci experimentální části byly připraveny dva nové methyl-(Z)- a dva methyl- (E)-5-aryl-2-brompent-2-en-4-ynoáty, a to Sonogashirovými couplingy dihalogenovaných methylesterů kyseliny prop-2-enové (E- i Z- isomery vznikly bromací methyl-propiolátu) s arylethyny - fenylacetylenem a 4ethynylN,Ndimethylanilinem. Tyto reakce poskyto-valy kromě nežádoucího produktu homocouplingu β-monoalkynylované produkty. Při reakcích obou isomerů s dvojnásobným množstvím fenylacetylenu vznikal navíc dialkynylovaný produkt ve vysokém výtěžku (okolo 90 %). Všechny nasyntetizované látky mohou sloužit jako prekursory pro další sloučeniny. Kyseliny připravené hydrolýzou methyl-(E)-5-aryl-2-brompent-2-en-4- ynoátů budou použity k laktonizaci na 5-alkyliden-2,5-dihydrofuran-2-ony. Finální sloučeniny, obsahující γ-butyrolaktonovou jednotku, pak budou hodnoceny na...
|
|
|
Vzdělávání dětí s autismem
Rendlová, Petra ; Ortová, Marie (vedoucí práce) ; Bémová, Hana (oponent)
Bakalářská práce se věnuje popisu dvou hlavních proudů vzdělávání dětí s autismem - vzdělávání v základních školách v rámci integrace a vzdělávání dětí s autismem v základních školách speciálních. V úvodu jsou popsány pohnutky, které vedly k napsání této práce a důvody, proč byly vybrány pouze tyto dva typy vzdělávání dětí s autismem. Druhá kapitola se věnuje diagnóze autismus. Tato obsáhlá kapitola obsahuje informace o diagnostických kritériích autismu, výčet autistických poruch, spojitost autismu a mentální retardace, diagnostické metody, metody vzdělávání dětí s autismem a možnosti vzdělávání dětí s autismem. Třetí kapitola pojednává o integraci. V teoretické části jsou popsány důvody, proč je důležité začlenit lidi s postižením mezi běžnou populaci, proč je důležitá integrace dětí s postižením do běžných základních škol. Dál v této kapitole najdeme kapitoly o teoretických základech integrace dětí s postižením do běžných základních škol ( příprava učitele na práci s integrovaným žákem,osobnost asistenta pedagoga, popis práce asistenta pedagoga, oblasti vzdělávání asistentů pedagogů, spolupráce asistenta pedagoga a učitele, spolupráce s rodinou, specifické požadavky při integraci dětí s autismem, legislativa, Individuální vzdělávací plán, alternativní metody vyučování), které jsou doplněny praktickými...
|
|
|
Syntéza prekursorů biologicky aktivních laktonů IV.
Bémová, Hana ; Kuča, Kamil (oponent) ; Opletalová, Veronika (vedoucí práce)
Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické chemie a kontroly léčiv SYNTÉZA PREKURSORŮ BIOLOGICKY AKTIVNÍCH LAKTONŮ IV. Rigorózní práce Hana Piskačová Velká šíře biologické aktivity nenasycených pětičetných laktonů charakteru furan- 2(5H)-onů, ať již přírodního, nebo syntetického původu, je jedním z hlavních důvodů, proč se zabývat syntézou nových sloučenin s tímto uskupením. Teoretická část této práce shrnuje antineoplasticky účinné přírodní sloučeniny tohoto typu.. Mimo anti- tumorové aktivity působí některé nenasycené pětičetné laktony fungicidně, antivirově, antibakteriálně, nebo například inhibují syntézu cholesterolu. Experimentální část navazuje na diplomovou práci, rozšiřuje studii syntézy pre- kursorů laktonů. Tyto prekursory - methylestery (E)- a (Z)-2-brom-5(subst.)aryl-pent-2- en-4-ynových kyselin - byly syntetizovány Sonogashirovými couplingy. Jako výchozí látky pro couplingy sloužily arylethyny (1-ethynyl-4-(methoxymethoxy)benzen, 1-ethy- nyl-2-nitrobenzen, 3-ethynylanilin a 2-ethynylpyridin) a methylestery dihalogenované kyseliny prop-2-enové. Dominantními produkty provedených couplingů byly β-mono- alkynylované estery, vedle nich vznikal vždy ještě nežádoucí produkt homocouplingu. Reakce E-methylesterů dihalogenované kyseliny prop-2-enové...
|
host ::
RSS.