|
|
Syntéza a hodnocení antimykobakteriálně aktivních derivátů 1,3,4-oxadiazolu
Šikorová, Enikő ; Krátký, Martin (vedoucí práce) ; Vinšová, Jarmila (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra organické a bioorganické chemie Autor práce: Enikő Šikorová Vedúci diplomovej práce: doc. PharmDr. Mgr. Martin Krátký, Ph.D. Konzultant: Mgr. Václav Pflégr Názov diplomovej práce: Syntéza a hodnocení antimykobakteriálně aktivních derivátů 1,3,4-oxadiazolu Tuberkulóza (TBC) je závažné infekčné ochorenie spôsobené obligátne patogénnymi kmeňmi Mycobacterium tuberculosis complex (Mtb.) a dodnes patrí medzi desať najčastejších príčin úmrtí na celom svete. Jednou z hlavných komplikácií liečby TBC je stále narastajúca rezistencia mykobakteriálnych kmeňov voči používaným liečivám. Preto je vývoj nových antimykobakteriálnych zlúčenín kľúčový pre prekonanie tohto problému. Výskum a vývoj nových potenciálnych antimykobakteriálnych látok sa často zaoberá modifikáciami klinicky používaných liečiv - veľakrát sa jedná o liečivo prvej línie, izoniazid (INH). Aj východiskom tejto práce je práve štruktúra už spomínaného INH. Najprv bola pripravená a hodnotená séria 2-alkyl-5-(pyridín-4-yl)-1,3,4- oxadiazolov a N'-acylizonikotinohydrazidov ako ich syntetických prekurzorov s veľmi sľubnou aktivitou (vyjadrená ako minimálna inhibičná koncentrácia - MIC) proti niekoľkým mykobakteriálnym kmeňom (MIC Mtb. H37Rv 1-8 µM). Najaktívnejšie zlúčeniny boli ďalej...
|
host ::
RSS.