|
|
Detergenty na bázi kvarternizovaných dusíkatých heterocyklů
Marek, Jan ; Hrabálek, Alexandr (vedoucí práce) ; Jun, Daniel (oponent)
Souhrn Byly syntetizovány isomerní kationické tenzidy N-benzyl-N,N-dimetyl-N-alkyl amonium bromidy (bezalkonia - BAK), kde alkyl je C1-C20, jako již známé a užívané povrchově aktivní látky. Na základě zkušeností z výše uvedené práce byly dále syntetizovány N- alkylpyridinium bromidy, kde alkyl je C1-C20, N-alkylchinolinium bromidy, kde alkyl je C1-C20, N-alkylisochinolinium bromidy, kde alkyl je C1-C20 a N- alkylakridinium bromidy, kde alkyl je C1-C20, jako nové povrchově aktivní látky. Byly zjišťovány jejich čistoty a srovnávány pomocí TLC a HPLC, některé z nich nebyly dosud v literatuře popsány. Měřil jsem také jejich inhibiční aktivity vůči acetylcholinesteráze a kritické micelární koncentrace. Název
|
|
|
Muskarinové receptory v regulaci mechanizmů vaskulární perfúze u potkanů
Soukup, Ondřej ; Tilšer, Ivan (vedoucí práce) ; Jun, Daniel (oponent)
Muskarinové receptory v regulaci perfuze potkaní a ovčí slinné žlázy Autor: Ondřej Soukup Školitel: Gunnar Tobin, Sahgrenska Academy,Goteborg University, Švédsko Formalní školitel: Ivan Tilšer, Farmaceutická fakulta, Univerzita Karlova, Česká republika Tato práce se zabývá kontrakčními studiemi, stanovením VIP v plasmě a imunohistochemií. Kontrakční studie zahrnují zmapování výskytu a funkce jednotlivých subtypů muskarinových receptorů v potkaní a. carotis a v. jugularis za použití orgánové lázně, agonistů (karbachol) a antagonistů (pirenzepin, methoctramin, 4-DAMP) muskarinových receptorů. Stanovení VIP bylo prováděno za pomoci imunologické metody ELISA ve vzorkách ovčí plasmy získané během 8 Hz stimulace chorda-lingual. Immunohostochemie potkaní a. carotis a v. jugularis byla prováděna za pomoci specifických muskarinových blokátorů a vyhodnocována pod fluorescenčním mikroskopem. Statistická significance byla zjišťována Studentovým t-testem pro párová data a u vícenasobých porovnávání byl aplikován ANOVA test s následným testem dle Bonferoniho. P- hodnoty 0.05 nebo méně byly považovány jako statisticky signifikantní. Výsledky napovídají, že muskarinové receptory mají jak přímý tak nepřímý účinek na cévy a tím ovlivňují tok krve kapilárním řečištěm ve slinné žláze. Tyto účinky jsou uskutečňovány...
|
|
|
Preparation of New Acetylcholinesterase Reactivators with an Amidoxime Functional Group and Their In Vitro Testing
Zemek, Filip ; Opletalová, Veronika (vedoucí práce) ; Jun, Daniel (oponent)
1. SOUHRN Původně měly být organofosforové látky používány jako pesticidy. Bohužel byly objeveny jejich inhibiční vlastnosti na AChE, což se začalo zneužívat pro výrobu bojových látek. V současné době neexistuje ideální reaktivátor, jenž by kompletně obnovil aktivitu AChE po ireverzibilní inhibici. Proto je speciálně pro vojenské účely důležité hledat novější a zároveň účinnější látky. Protože reaktivátory mohou jak reaktivovat inhibovanou AChE, tak inhibovat intaktní AChE, jsouv posledních letech testovány jako potenciální terapeutika Alzheimerovy choroby. Nová modifikace oximové skupiny pomocí -NH2 byla zkoušena za účelem hledání nových látek s lepší reaktivační nebo inhibiční aktivitou, než mají v současnosti používané sloučeniny. Zároveň se zkoušelo, jestli aktivitu ovlivní, bude-li sloučenina monokvarterní nebo biskvarterní. Bylo připraveno široké spektrum látek, jenž se liší od sebe homologní jednotkou -CH2-. Sloučeniny tímto způsobem vzniklé mají buď krátké postranní řetězci a slabě hydrofilní povahu nebo dlouhé postranní řetězce a silně lipofilní charakter. Byly syntetizovány i biskvartétní sloučeniny s různými řetězci spojujícími dvě pyridiniová centra. Bohužel žádná z modifikací neprokázala pozitivní vliv na účinek ani na inhibici AChE. Některé látky prokázaly mírný účinek, ale v porovnání s již...
|
|
| |
|
| |
|
| |
|
|
Biologická aktivita obsahových látek rostlin V. Vliv alkaloidů z Chelidonium majus L. na acetylcholinesterázu
Brožová, Šárka ; Opletal, Lubomír (vedoucí práce) ; Jun, Daniel (oponent)
SOUHRN Z 41,8 kg celé usušené rostliny byly získány jednotlivé výtřepky. Extrakce byla provedena společně s dalšími diplomantkami Janou Nagyovou, Evou Vítkovou a Dagmar Kubincovou. Z výtřepku A, (182,0 g; světlé medové barvy, vysoce viskózní, nekrystalizující) pak byly získány alkaloidy ve vodě rozpustné (5,0737 g; světle nažloutlý, hrubě krystalický). Dále náš postup pokračoval sloupcovou chromatografií, kde byly získány jednotlivé frakce. Já jsem se věnovala frakci 11 a 12 (žlutá s krystalky), ze kterých byla izolována látka CH-M/A-1. Přičemž přečištěním frakce 11 bylo získáno 10,4 mg jemně nažloutlých jehličkovitých krystalů a z frakce 12 29,2 mg jemně nažloutlých jehličkovitých krystalů. Z matečného louhu frakce 12 bylo pomocí preparativní TLC získáno ještě dalších 14,8 mg téže látky. Byla stanovena teplota tání izolované látky (198 - 204 řC) a IČ spektrum. Na konci naší práce byl určen inhibiční vliv izolované látky na aktivitu AChE. IC50 má hodnotu 54,8 mg/l. Tento výsledek je pouze předběžný, protože není dosud známa struktura látky. Nicméně tato hodnota předběžně ukazuje velmi malý inhibiční vliv na AChE a jako inhibitor při AD by tato látka neměla využití
|
|
|
Vývoj zdanění ve vybraných evropských státech
Jun, David ; Vítek, Leoš (vedoucí práce) ; Bayer, Ondřej (oponent)
Tato bakalářská práce analyzuje vývoj zdanění ve vybraných evropských zemích, konkrétně v České republice, Slovenské republice, Maďarsku, Německu, Velké Británii a Švédsku. Popisuje ho pomocí daňových indikátorů -- daňové kvóty a implicitních daňových sazeb, a dále prostřednictvím poměrů jednotlivých daňových kapitol na celkových daňových výnosech -- daňové struktury. Ukazatelé a daňové kapitoly jsou zde podrobně vysvětleny, a to včetně jejich výpočtu. Druhá, analytická, část zkoumá jejich vývoj v čase mezi vybranými zeměmi, celkový vývoj v rámci členských zemí OECD a EU, s detailnějším zaměřením na Českou republiku
|
|
|
Screeningová studie vlivu některých alkaloidů z Eschscholtzia Californica Cham. (Papaveraceae) na lidskou erytrocytární acetylcholinesterasu
Opletal, L. ; Cahlíková, L. ; Dohnal, V. ; Kurfürst, Milan ; Schraml, Jan ; Jun, D. ; Musilová, L. ; Doležal, J. ; Jahodář, L.
Byl proveden screening suchých nadzemních částí a kořenů některých taxonů rodu Eschscholtzia (Papaveraceae) (Eschscholzia pulchella, E. californica, E. oregana, E. glauca, E. lobbii), z hlediska vlivu na lidskou erytrocytární acetylcholinesterasu (AChE) za použití autobiografické metody využívající TLC (acetylcholinesterasa z elektrického úhoře, barevná reakce 1-naftolu a Fast Blue B).
|
|
|
Vliv isochinolinových alkaloidů z frakce A (Cl' nerozp. v CHCl3/fenolické) z Corydalis Cava(Fumariaceae) na cholinesterázy
Chlebek, J. ; Musilová, L. ; Jun, D. ; Opletal, L. ; Kurfürst, Milan ; Schraml, Jan ; Dohnal, V. ; Jahodář, L.
Sumární ethanolový extrakt byl připraven z 12 kg suché drogy (hlíz) Corydalis cava, z tohoto sumárního extraktu byly získány čisté alkaloidní koncentráty. Účinnost získaných látek byla měřena in vitro, resp. byla stanovena IC50 standardním inhibičním testem. Jako zdroj AChE byla použita lidská erytrocytární AChE a sérová BuChE. Aktivita byla měřena spektrofotometricky za použití standardní Elmanovy metody. Výsledky byly porovnány s hodnotami IC50 referenčních látek-terapeuticky používaných inhibitorů (donepezil, rivastigmin, galanthamin, huperzin A).
|
host ::
RSS.