|
|
Isolation of alkaloids of the species Geissospermum vellosii Allemão and study of their biological activity IV.
Emrichová, Eliška ; Šafratová, Marcela (vedoucí práce) ; Hradiská Breiterová, Kateřina (oponent)
Eliška Emrichová: Izolácia alkaloidov Geissospermum vellosii Alemão a štúdium ich biologickej aktivity IV. Diplomová práca 2020. Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmakognózie Kľúčové slová: Geissospermum vellosii, kôra, alkaloidné extrakty, izolácia alkaloidov, GC/MS analýza, biologická aktivita, acetylcholínesteráza, butyrylcholínesteráza. Hlavným cieľom tejto práce bolo izolovať z extraktu z kôry Geissospermum vellosii Alemão aspoň jeden alkaloid v čistej forme. Celý proces zahŕňal spracovanie kôry, získanie sumárneho a alkaloidného extraktu a následnú stĺpcovú chromatografiu. GV-4, jedna zo 16 získaných frakcií, bola rozdelená na ďalších 5 podfrakcií. GV-4b podfrakcia bola využitá pre izoláciu čistých alkaloidov, spracovaná preparatívnou TLC a kryštalizáciou čistej látky. Štruktúra čistej látky bola stanovená pomocou NMR, GC-MS analýzy a optickej otáčavosti. Látka bola identifikovaná ako anhydropereirín a bola podrobená testovaniu inhibičnej aktivity voči ľudským cholínesterázam, AChE a BuChE. U alkaloidov GV-1-a, GV-8-3-B, GV-9-c, ktoré boli izolované v rámci ďalších prác na extrakte, bola testovaná ich inhibičná aktivita voči GSK-3β a permeabilita HEB s využitím testu PAMPA BBB. Tieto zlúčeniny boli identifikované ako quebrachamín, zmes diastereomérov-...
|
|
|
Izolace alkaloidů druhu Geissospermum vellosii Allemão a studium jejich biologické aktivity VI.
Váňová, Lucie ; Šafratová, Marcela (vedoucí práce) ; Chlebek, Jakub (oponent)
Lucie Váňová: Izolace alkaloidů druhu Geissospermum vellosii Allemão a studium jejich biologické aktivity VI. Diplomová práce, Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmakognozie a farmaceutické botaniky, Hradec Králové 2022. Klíčová slova: kůra, Geissospermum vellosii Allemão, alkaloidy, preparativní TLC, GC-MS, NMR, (+)-19,20-dehydrotubifolidin, aspidolimidin, geissoreticulatin, inhibiční aktivita, AChE, BuChE, Alzheimerova choroba Cílem této diplomové práce byla izolace alespoň tří alkaloidů v čisté formě z frakce GV-5, která pocházela z kůry jihoamerického stromu Geissospermum vellosii Allemão. Z této frakce se pomocí preparativní tenkovrstvé chromatografie (TLC) získalo 9 podfrakcí (GV-5-A až GV-5-I). Ty, které se vyznačovaly dostatečnou hmotností, byly následně podrobeny dalšímu dělení. Přečištěním pomocí preparativní TLC byly izolovány tři alkaloidy v čisté formě, a to konkrétně: GV-5-B-3-A, GV-5-C-4-C, GV-5-C-2-B-1. Získané obsahové látky byly poté analyzovány prostřednictvím plynové chromatografie s hmotnostní spektrometrií (GC-MS) a nukleární magnetické rezonance (NMR). Pomocí porovnání získaných spekter s dostupnými daty a literaturou, byly získané alkaloidy identifikovány jako: (+)-19,20-dehydrotubifolidin (GV-5-B-3-A), aspidolimidin (GV-5-C-4-C) a...
|
|
|
Izolace alkaloidů druhu Geissospermum vellosii Allemão a studium jejich biologické aktivity VIII.
Pelnář, Tomáš ; Šafratová, Marcela (vedoucí práce) ; Siatka, Tomáš (oponent)
IZOLACE ALKALOIDŮ DRUHU GEISSOSPERMUM VELLOSII ALLEMÃO A STUDIUM JEJICH BIOLOGICKÉ AKTIVITY VIII. PELNÁŘ T. 1 , JANOUŠEK J. 2 , HRADISKÁ BREITEROVÁ K. 1 , ŠAFRATOVÁ M. 1 1 Katedra farmakognozie a farmaceutické botaniky, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Karlova Univerzita v Praze, Česká republika 2 Centrum biomedicínského výzkumu, Fakultní nemocnice v Hradci Králové, Česká republika e-mail: pelnart@faf.cuni.cz Cílem této diplomové práce bylo zjistit aktivitu indolových alkaloidů včetně jejich separace a čištění z jihoamerického stromu Geissopsermum vellosii, který se v tradiční medicíně používá na léčbu různých onemocnění. Vykazuje možné využití při léčbě benigní hyperplazie prostaty, léčbě nádorů, malárie, a hlavně kognitivních poruch. Izolované struktury byly podrobeny testování na inhibici lidských cholinesteras.1 Tyto látky by mohly být použity pro léčbu Alzheimerovy choroby, což je onemocnění, jehož incidence v posledních letech stoupá. Nemoc zatím nejsme schopni zastavit, pouze zpomalit. Výchozím produktem byl sumární alkaloidní extrakt z drcené kůry stromu, který vykazoval aktivitu vůči AChE a BChE (IC50 = 15,19±0,96 μg/ml pro AChE a IC50 = 0,37 ±0.049 μg/ml pro BChE). V diplomové práci byla zpracovávána frakce GV-4 pomocí preparativní tenkovrstvé chromatografie. Byly získány tři již...
|
|
|
Izolace alkaloidů druhu Geissospermum vellosii Allemão a studium jejich biologické aktivity V.
Vlková, Markéta ; Šafratová, Marcela (vedoucí práce) ; Cahlíková, Lucie (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakognozie a farmaceutické botaniky Kandidát: Markéta Vlková Školitel: PharmDr. Marcela Šafratová, Ph.D. Název diplomové práce: Izolace alkaloidů druhu Geissospermum vellosii Allemão a studium jejich biologické aktivity V. Studie byla podpořena projekty SVV 260 550 a PROGRES Q42. Klíčová slova: Geissospermum vellosii, izolace, indolové alkaloidy, Alzheimerova choroba, AChE, BChE, cytotoxicita, Apocynaceae Strom GV, běžně rostoucí v Amazonských deštných pralesích, obsahuje početné množství indolových alkaloidů, které by mohly potenciálně přispět k léčbě neurodegenerativních onemocnění jako je Alzheimerova choroba. Diplomová práce navazuje na dřívější studii skupiny ADINACO, ve které byl z 43 kg sušené drcené kůry připraven etherový alkaloidní extrakt a také rozdělen sloupcovou chromatografii na 16 frakcí (GV). Práce pokračuje rozdělením frakce GV-3 (1,37g) na 11 podfrakcí (A-K) za použití flash chromatografie. Na základě výsledků analytické TLC, byla dále práce zaměřena na podfrakce C a J, ze kterých byly izolovány 3 alkaloidy pomocí preparativní TLC. Analýzou NMR a GC/MS-EI byly určeny struktury látek a byla ověřena jejich čistota. Izolované látky byly identifikovány jako 19,20-dihydrovinkanin, 1,2-didehydroaspidospermidin a...
|
|
|
Screeningová studie různých rostlinných taxonů a jejich vliv na lidské enzymatické systémy II.
Richter, Lucie ; Šafratová, Marcela (vedoucí práce) ; Cahlíková, Lucie (oponent)
VIII. ABSTRAKT Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra: farmakognozie a farmaceutické botaniky Kandidát: MUDr. et Mgr. Lucie Richter Konzultant: PharmDr. Marcela Šafratová, Ph.D. Název rigorózní práce: SCREENINGOVÁ STUDIE RŮZNÝCH ROSTLINNÝCH TAXONŮ A JEJICH VLIV NA LIDSKÉ ENZYMATICKÉ SYSTÉMY II. Byl proveden screening pěti tropických rostlin (kůry Geissospermum vellosii, nati Calotropis gigantea, stonku Cissampelos pareira, kůry Virola sebifera a kůry Virola surinamensis) za účelem zjištění přítomnosti alkaloidů a předběžného odhadu jejich potenciálu využití jako léčiv s anticholinesterasovou nebo cytotoxickou aktivitou. Z rostlin byly získány EtOH sumární extrakty a z nich připraveny EtOAc alkaloidní extrakty, které byly podrobeny GC/MS analýze. U extraktů s TLC potvrzenou (detekce UV, Dragendorffovo činidlo) přítomností alkaloidů (Geissospermum vellosii, Calotropis gigantea a Virola sebifera) byla dále stanovena jejich inhibiční aktivita vůči lidské AChE a BuChE pomocí Ellmanovy metody a porovnána se standardy (galantamin, huperzin A a rivastigmin). Také byla otestována protinádorová aktivita těchto extraktů na nádorových liniích Jurkat, MOLT-4, A549, HT-29, PANC- 1, A2780, HeLa, MCF-7, SAOS-2 a kontrolní nenádorové linii MRC-5 s využitím metody MTT a výsledky porovnány...
|
|
|
Izolace alkaloidů druhu Geissospermum vellosii Allemão a studium jejich biologické aktivity VI.
Váňová, Lucie ; Šafratová, Marcela (vedoucí práce) ; Chlebek, Jakub (oponent)
Lucie Váňová: Izolace alkaloidů druhu Geissospermum vellosii Allemão a studium jejich biologické aktivity VI. Diplomová práce, Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmakognozie a farmaceutické botaniky, Hradec Králové 2022. Klíčová slova: kůra, Geissospermum vellosii Allemão, alkaloidy, preparativní TLC, GC-MS, NMR, (+)-19,20-dehydrotubifolidin, aspidolimidin, geissoreticulatin, inhibiční aktivita, AChE, BuChE, Alzheimerova choroba Cílem této diplomové práce byla izolace alespoň tří alkaloidů v čisté formě z frakce GV-5, která pocházela z kůry jihoamerického stromu Geissospermum vellosii Allemão. Z této frakce se pomocí preparativní tenkovrstvé chromatografie (TLC) získalo 9 podfrakcí (GV-5-A až GV-5-I). Ty, které se vyznačovaly dostatečnou hmotností, byly následně podrobeny dalšímu dělení. Přečištěním pomocí preparativní TLC byly izolovány tři alkaloidy v čisté formě, a to konkrétně: GV-5-B-3-A, GV-5-C-4-C, GV-5-C-2-B-1. Získané obsahové látky byly poté analyzovány prostřednictvím plynové chromatografie s hmotnostní spektrometrií (GC-MS) a nukleární magnetické rezonance (NMR). Pomocí porovnání získaných spekter s dostupnými daty a literaturou, byly získané alkaloidy identifikovány jako: (+)-19,20-dehydrotubifolidin (GV-5-B-3-A), aspidolimidin (GV-5-C-4-C) a...
|
|
|
Izolace alkaloidů druhu Geissospermum vellosii Allemão a studium jejich biologické aktivity VIII.
Pelnář, Tomáš ; Šafratová, Marcela (vedoucí práce) ; Siatka, Tomáš (oponent)
IZOLACE ALKALOIDŮ DRUHU GEISSOSPERMUM VELLOSII ALLEMÃO A STUDIUM JEJICH BIOLOGICKÉ AKTIVITY VIII. PELNÁŘ T. 1 , JANOUŠEK J. 2 , HRADISKÁ BREITEROVÁ K. 1 , ŠAFRATOVÁ M. 1 1 Katedra farmakognozie a farmaceutické botaniky, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Karlova Univerzita v Praze, Česká republika 2 Centrum biomedicínského výzkumu, Fakultní nemocnice v Hradci Králové, Česká republika e-mail: pelnart@faf.cuni.cz Cílem této diplomové práce bylo zjistit aktivitu indolových alkaloidů včetně jejich separace a čištění z jihoamerického stromu Geissopsermum vellosii, který se v tradiční medicíně používá na léčbu různých onemocnění. Vykazuje možné využití při léčbě benigní hyperplazie prostaty, léčbě nádorů, malárie, a hlavně kognitivních poruch. Izolované struktury byly podrobeny testování na inhibici lidských cholinesteras.1 Tyto látky by mohly být použity pro léčbu Alzheimerovy choroby, což je onemocnění, jehož incidence v posledních letech stoupá. Nemoc zatím nejsme schopni zastavit, pouze zpomalit. Výchozím produktem byl sumární alkaloidní extrakt z drcené kůry stromu, který vykazoval aktivitu vůči AChE a BChE (IC50 = 15,19±0,96 μg/ml pro AChE a IC50 = 0,37 ±0.049 μg/ml pro BChE). V diplomové práci byla zpracovávána frakce GV-4 pomocí preparativní tenkovrstvé chromatografie. Byly získány tři již...
|
|
|
Sekundární metabolity rostlin čeledi Apocynaceae jako zdroj cytotoxicky účinných látek
Měšťanová, Kristýna ; Šafratová, Marcela (vedoucí práce) ; Hradiská Breiterová, Kateřina (oponent)
Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakognozie a farmaceutické botaniky Student: Kristýna Měšťanová Vedoucí diplomové práce: PharmDr. Marcela Šafratová, Ph.D. Název diplomové práce: Sekundární metabolity čeledi Apocynaceae jako zdroj cytotoxicky účinných látek Diplomová práce je zaměřena na vypracování uceleného přehledu problematiky sekundárních metabolitů čeledi Apocynaceae se zaměřením na jejich uplatnění v praxi a význam Vinca alkaloidů v léčbě Hodgkinova lymfomu a non-Hodgkinových lymfomů. Nejprve jsou zmíněni významní zástupci čeledi Apocynaceae, jejich obsahové látky a mechanismy účinku. Dále jsou popsány způsoby využití a jaké mají žádoucí i nežádoucí účinky. Nejsou opomenuty ani účinky kardenolidů. Práce se dále věnuje Hodgkinově chorobě a non-Hodgkinovým lymfomům, jejich incidenci, symptomatologii a klasifikaci těchto chorob. Jsou uvedeny rizikové faktory včetně biologické a genetické charakteristiky. Dále je rozpracována tematika stagingu a samotného léčení těchto chorob podle jednotlivých stádií onemocnění, rozdíly terapie a specifických skupin pacientů. Podrobně jsou rozepsány jednotlivé typy lymfomů, jejich diagnostika a následná léčba včetně nežádoucích účinků. Cílem bylo vymezit roli Vinca alkaloidů v léčbě těchto malignit. V závěru práce jsou...
|
|
|
Indolové alkaloidy a jejich biologická aktivita: rod Banisteriopsis
Nieslaniková, Karolina ; Šafratová, Marcela (vedoucí práce) ; Jenčo, Jaroslav (oponent)
Autor: Karolina Nieslaniková Název: Indolové alkaloidy a jejich biologická aktivita: rod Banisteriopsis Diplomová práce Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmakognozie a farmaceutické botaniky 2022, 69 s. Klíčová slova: Banisteriopsis, inhibitory monoaminooxidasy (MAOi), Parkinsonova choroba, antidepresivní aktivita, β-karboliny, harmin Cílem této rešeršní diplomové práce bylo shrnout všechny dosud známé informace o indolových alkaloidech izolovaných z rostlin rodu Banisteriopsis. Fytochemicky významné druhy rodu Banisteriopsis byly zpracovány do přehledu s botanickou a fytochemickou charakteristikou. Dále byl vytvořen přehled alkaloidů izolovaných z těchto rostlin a popsána jejich biologická aktivita. Fytochemicky a botanicky bylo zpracováno 10 druhů rostlin rodu Banisteriopsis, ve kterých bylo identifikováno celkem 14 alkaloidů a 2 alkaloidní glykosidy. Tyto alkaloidy jsou rozděleny do dvou skupin: β-karboliny a tryptaminy. Nejdůležitéjší skupinu alkaloidů v rodu Banisteriopsis tvoří harmalové alkaloidy s aktivitou neuroprotektivní, antidepresivní, antitumorózní, antiadiktivní, protizánětlivou, antimikrobiální, antioxidační, antiagregační a antidiabetickou. Jejich biologická aktivita spočívá v inhibici MAO, AChE, BuChE, DYRK enzymů a vazbě k...
|
|
|
Alkaloids of the family Amaryllidaceae and their biological aktivity I.
Puskásová, Dominika ; Šafratová, Marcela (vedoucí práce) ; Chlebek, Jakub (oponent)
Puskásová Dominika: Alkaloidy čeľade Amaryllidaceae a ich biologická aktivita I. Diplomová práca 2019. Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmakognozie. Hlavným cieľom tejto práce bola izolácia alkaloidov z rastlinného extraktu, ktorý bol získaný z rastliny Narcissus pseudonarcissus 'Dutch Master'. Príprava sumárneho extraktu a jeho stĺpcova chromatografia boli vykonané PharmDr. Danielou Hulcovou, Ph.D. v rámci jej doktorskej práce. Prostredníctvom metódy preparatívnej TLC boli z priradenej frakcie č.4 izolované 2 látky, označené ako č.2.1 a č.2.2.2. Ich štruktúra bola stanovená pomocou NMR, GC-MS analýzy a optickej otáčavosti. Po porovnaní získaných údajov s literatúrou boli látky identifikované ako (+)-homolykorín a (+)-masonín. Homolykorín aj masonín boli následne podrobené testovaniu inhibičnej aktivity voči acetylcholínesteráse (AChE), butyrylcholínesteráse (BuChE), prolyloligopeptidáse (POP) a glykogénsyntáse kináse 3β (GSK-3β). Aktivita bola vyjadrená ako IC50 a bola porovnávaná s IC50 referenčných látok. Pre porovnanie inhibície AChE a BuChE bol ako štandard použitý galanthamín (IC50 AChE = 1,7 ± 0,1 μM, IC50 BuChE = 42,3 ± 1,3 μM) a huperzín A (IC50 AChE = 0,033 ± 0,001 μM, IC50 BuChE > 500 μM). Inhibičná aktivita voči POP bola porovnávaná so...
|
host ::
RSS.