|
| |
|
| |
|
|
Design ligandů pro medicínské aplikace
Paúrová, Monika ; Kotek, Jan (vedoucí práce) ; Trávníček, Zdeněk (oponent) ; Řezanka, Pavel (oponent)
V posledních letech jsou díky své široké palet koordina ních a fyzikálních vlastností ve v tší mí e studovány radionuklidy m di (61 Cu, 64 Cu a 67 Cu). Tyto nuklidy nacházejí uplatn ní p edevším na poli nukleární medicíny, a to jak v diagnostických, tak i v terapeutických aplikacích. Cílem dizerta ní práce je studium koordina ních vlastností komplex dvojmocné m di jako základní odrazový m stek pro další potenciální aplikace. P edkládaná dizerta ní práce je rozd lena do dvou ástí. První ást se zabývá syntézou derivát cyklamu. Bylo p ipraveno celkem 16 nových makrocyklických ligand s fosforovými koordinujícími pendantními rameny (fosfinátové, fosfonátové, geminální P-C-P). Detailn ji byl studován vliv druhu pendantních ramen na selektivitu a rychlost komplexace m natých iont ; pro porovnání byl p ipraven i analogický ligand s karboxylátovou pendantní skupinou a tetramethylcyklam bez koordinující skupiny. Pomocí potenciometrických a 1 H a 31 P NMR titrací byly stanoveny protoniza ní konstanty ligand a konstanty stability komplex s vybranými ionty p echodných kov ; byla pozorována obecn vysoká selektivita k iontu Cu2+ . Kinetické vlastnosti - tj. rychlost vzniku a kinetická inertnost m natých komplex - byly studovány pomocí UV-Vis spektroskopie. Forma ní kinetika vybraných ligand byla také studována p i nízkých...
|
|
|
Design a syntéza selektivních chelatantů dvojmocného manganu
Míka, Luděk ; Kotek, Jan (vedoucí práce) ; Tauchman, Jiří (oponent)
Název: Design a syntéza selektivních chelatantů dvojmocného manganu Řešitel: Luděk Míka Ústav: Katedra anorganické chemie, Přírodovědecká fakulta Školitel: doc. RNDr. Jan Kotek, Ph.D. E-mail školitele: modrej@natur.cuni.cz Abstrakt:Abstrakt:Abstrakt:Abstrakt: Cílem této bakalářské práce byla příprava nových makrobicyklických ligandů odvozených od ethylenem přemostěného cyklamu, potenciálně vhodných pro komplexaci Mn2+ . U těchto komplexů se předpokládá jejich použití jako kontrastní látky v tomografii magnetickou rezonancí. Bylo nasyntetizovány celkem 3 ligandy. U syntetizovaných ligandů byla studována jejich schopnost komplexovat manganatý ion ve vodném a nevodném prostředí pomocí hmotnostní spektrometrie. Dále byly pomocí cyklické voltametrie studovány elektrochemické vlastnosti komplexů Mn2+ s běžnými chelatujícími ligandy a jedním nasyntetizovaným ligandem. Klíčová slova:Klíčová slova:Klíčová slova:Klíčová slova: cross-bridged cyklam, fosfonát, fosfinát, pendantní skupina, mangan
|
|
|
Nové ligandy pro nukleární magnetickou tomografii; pH-senzitivní kontrastní látky
Táborská, Zdeňka ; Kotek, Jan (vedoucí práce) ; Kubíček, Vojtěch (oponent)
TÁBORSKÁ, Z. Nové ligandy pro nukleární magnetickou tomografii; pH-senzitivní kontrastní látky. Praha: Univerzita Karlova v Praze, Přírodovědecká fakulta, Katedra anorganické chemie, 2011, 32 stran. Vedoucí práce: doc. RNDr. Kotek J., Ph.D. Magnetická rezonance je moderní zobrazovací metoda využívaná v diagnostice pro posouzení morfologie a patologie měkkých tkání. V práci je stručně nastíněn princip zobrazování magnetickou rezonancí včetně přístrojového vybavení. V řadě případů se využívají intravenózně podávané kontrastní látky, které se používají pro diagnostické účely. V současnosti se při zobrazení MRI používají nejčastěji látky na bázi gadolinitých komplexů. Experimentální část práce se zabývá přípravou derivátu DTPA s aminomethylfosfinátovou pendantní skupinou, jakožto potenciálního ligandu pro kontrastní látky. KLÍČOVÁ SLOVA: zobrazování magnetickou rezonancí, kontrastní látky, lanthanoidy, fosfináty
|
|
|
Komplexy přechodných kovů jako potenciální kontrastní látky pro 19F MRI
Dobrovolná, Tereza ; Kotek, Jan (vedoucí práce) ; Blahut, Jan (oponent)
Vhodnými kontrastními látkami pro metodu 19 F MRI jsou fluorované koordinační sloučeniny, jejichž jaderné spinové relaxační časy jsou krátké díky přítomnosti paramagnetických iontů kovů v blízkosti jádra 19 F. Tato práce se zabývá přípravou ligandu na bázi 1,4,7-triazacyklononanu (TACN) s pendantními skupinami obsahujícími atomy fluoru, studiem jeho koordinační vlastnosti vůči iontům přechodných kovů a charakterizací připravených komplexů. Naměřené podélné relaxační časy signálu 19 F NMR ukazují, že zvolený koncept je nadějný pro použití v 19 F MRI, zvláště v případě kobaltnatého komplexu. Klíčová slova: 19 F MRI, kontrastní látka, trifluorethylfosfinová kyselina, TACN, paramagnetický ion, relaxační čas, efektivní magnetický moment
|
|
|
Velké makrocykly a jejich komplexy
Faltejsek, Jan ; Hermann, Petr (vedoucí práce) ; Kotek, Jan (oponent)
Makrocyklické ligandy již dlouho nacházejí své uplatnění v radiomedicíně. Jsou studovány zejména z hlediska komplexace iontů těžkých kovů a možného využití těchto komplexů v di- agnostice a v radioterapii. Nedávné studie ukázaly na potenciální využití aktinia-225 jakožto radionuklidu emitujícího záření alfa. Tento izotop je vhodný k precizní léčbě mikrometastáz díky tomu, že emituje kaskádu záření alfa o vysoké energii, ale s krátkým doletem. Díky vysokému lineárnímu přenosu energie emitovaných částic dochází ke kompletnímu zničení nádorových buněk v daném místě v těle pacienta. Tato práce se zabývá přípravou a charakter- izací 18-členných polyazamakrocyklických ligandů pro možnou komplexaci tohoto radioizo- topu. Připravené látky byly charakterizovány pomocí potenciometrie, NMR, MS a EA. Byla získána termodynamická data komplexů těchto ligandů s "modelovými" ionty těžkých kovů (Ca2+ , Sr2+ a Ba2+ ) pomocí potenciometrie. V případě ceritých komplexů s připravenými lig- andy byla studována kinetika jejich vzniku v závislosti na pH. Výsledky těchto měření poukázaly na možnost využití těchto ligandů v radiomedicíně. Klíčová slova: makrocyklické ligandy, komplexy těžkých kovů, radioterapie 1
|
|
|
Makrocyklické ligandy pro selektivní komplexaci velkých kationtů
Šefčík, Martin ; Kotek, Jan (vedoucí práce) ; Vojtíšek, Pavel (oponent)
3 Abstrakt Makrocyklickým komplexům aktinoidů je v dnešní době věnována stále větší pozornost pro jejich potenciální aplikaci v radioterapii. To klade značné nároky na jejich termodynamickou i kinetickou stabilitu. Ty jsou ovlivněny především vhodnou volbou ligandu. Tato práce se zabývá syntézou a charakterizací dvou ligandů potenciálně použitelných pro komplexaci lanthanu jako modelu radioaktivního aktinia. Oba ligandy jsou založeny na patnáctičlenném cyklu s pyridinovou skupinou, 15-pyN3O2. První ligand, H4L1, obsahuje dvě fosfonátová pendantní ramena. Druhý ligand, H2L2, obsahuje dvě fosfinátová pendantní ramena. Obě látky byly připraveny a charakterizovány. Klíčová slova Makrocyklické ligandy, velké kationty, fosfonové kyseliny, fosfinové kyseliny, disociační konstanty
|
|
|
Komplexy polydentátních ligandů
Sedláčková, Simona ; Kubíček, Vojtěch (vedoucí práce) ; Kotek, Jan (oponent)
Polydentátní ligandy jsou látky využitelné v mnoha odvětvích zejména díky jejich schopnosti tvořit komplexy. V této práci byly studovány acidobazické a koordinační vlastnosti polydentátních ligandů ze skupiny polyaminopolyfosfonátů DTPMP a HMDTMP. Ke stanovení disociačních konstant ligandů a konstant stability komplexů s biologicky relevantními ionty Cu2+ , Zn2+ , Ni2+ , Mg2+ , Ca2+ , Co2+ , K+ a Na+ bylo využito potenciometrických titrací. Ke stanovení pKa na atomech dusíku vyskytujících se mimo potenciometricky měřitelnou oblast bylo využito titrací 31 P-NMR. Bylo stanoveno sedm pKa pro ligand HMDTMP a devět pro DTPMP. Konstanty stability ukazují, že ligand HMDTMP tvoří méně stabilní komplexy než ligand DTPMP.
|
|
|
Deriváty cyklamu s koordinujícími bifunkčními skupinami v pozicích 1,8 pro selektivní komplexaci mědi
Hörnerová, Alžběta ; Kotek, Jan (vedoucí práce) ; Vojtíšek, Pavel (oponent)
Radionuklidy mědi jsou díky svým výhodným vlastnostem stále větším objektem zájmu pro využití v diagnostice nádorů (PET, SPECT) a radioterapii. Za účelem zajištění nejlepší biodistribuce radiofarmaka je potřeba komplexovat ion kovu vhodným ligandem připojeným na biologicky aktivní molekulu. Tato práce si klade za cíl připravit nesymetricky disubstituované deriváty 1,4,8,11- tetraazacyklotetradekanu (cyklamu) s methylfosfonátovými a methylfosfinátovými pendantními rameny v pozicích 1,8. Ačkoli se navržené ligandy nepodařilo připravit, získané poznatky budou využity při dalších návrzích přípravy těchto látek. Klíčová slova: radioterapie, SPECT, PET
|
host ::
RSS.