Original title:
Enzymy pro aktivaci protinádorových proléčiv
Authors:
Kubináková, Nikol Document type: Bachelor's theses
Year:
2023
Language:
cze Abstract:
[cze][eng] Současné problémy onkologické léčby spočívají především v její účinnosti a nežádoucích účincích. I přes nejmodernější přístroje, které jsou pro léčebné metody dostupné, je léčba rakoviny velmi náročná. Při chemoterapiích se využívají vysoce toxické látky, což má za následek vedlejší účinky, které mohou pacientovi přitížit. Tyto vedlejší účinky velmi často omezují dávku léčiva, takže nelze dosáhnout takové koncentrace, která by zcela vymýtila nádor v těle. Na otázku, jak překonat či snížit výskyt vedlejších účinků při léčbě rakoviny přináší odpověď proléková terapie, která zahrnuje méně toxické látky/léky. Tato terapie má za cíl zacílení cytotoxických léků na netoxický derivát neboli proléčivo. Proléčiva jsou neaktivní a bioreverzibilní deriváty aktivních léčiv, které fungují jako koncept pro zlepšení právě aktivních léčiv. Po podání proléčiva je toto proléčivo selektivně aktivováno enzymy (Cytochromy P450), čímž dojde k regeneraci toxického mateřského léčiva v místě výskytu nádoru.The current issue of oncological therapy lies in its effectiveness and severe side effects. Despite the most modern devices available for treatment methods, cancer treatment is very challenging. Chemotherapy uses highly toxic substances, which results in side effects that can only aggravate the patient. These side effects very often limit the dose of the drug, so that it is not possible to achieve such a concentration that would completely eradicate the tumor in the body. The answer to the question of how to overcome or reduce the occurrence of side effects in cancer treatment is prodrug therapy, which includes less toxic substances/drugs. This therapy aims to target cytotoxic drugs to a non-toxic derivative or prodrug. Prodrugs are inactive and bioreversible derivatives of active drugs that function as a concept for improving active drugs. After administration of the prodrug, this prodrug is selectively activated by enzymes (Cytochromes P450), resulting in the regeneration of the toxic parent drug at the site of the tumor.
Keywords:
cancer; enzymes; enzymy; nádor; prodrug; prodrug theraphy; proléková terapie; proléčivo; rakovina; tumor