Original title: Konjugáty cyklodextrin-léčivo vybavené targetujícími skupinami jako protinádorová agens
Translated title: Cyclodextrin-drug conjugates equipped with targeting groups as anticancer agents
Authors: Lamačová, Lucie Josefa ; Jindřich, Jindřich (advisor) ; Smrček, Stanislav (referee)
Document type: Master’s theses
Year: 2021
Language: cze
Abstract: [cze] [eng]
Tato diplomová práce se zabývá přípravou konjugátů cyklodextrinu s kancerostatikem 5-fluoruracilem a kyselinou listovou, která funguje jako targetující skupina. 5-Fluoruracil je k cyklodextrinu připojován přes acidolabilní linker, jehož rozštěpení je očekáváno ve sníženém pH v okolí maligní tkáně nebo uvnitř endozomu. Maligní tkáně také vykazují zvýšenou expresi receptoru pro kyselinu listovou a tohoto jevu je využíváno pro doručování terapeutických agens k této tkáni. Cyklodextriny jsou cyklické oligosacharidy, které jsou známy svou schopností komplexovat látky do své hydrofobní kavity a zvyšovat tak jejich rozpustnost, stabilitu a biologickou dostupnost. Byl navržen postup pro přípravu konjugátu α-cyklodextrinu s 5-fluoruracilem a kyselinou listovou, který byl poté syntetizován. Klíčová slova: cyklodextrin, fluoruracil, targetující skupina, kyselina listová, cílené doručování léčiv This diploma thesis deals with the synthesis of conjugates of cyclodextrin with the anticancer drug 5-fluorouracil and folic acid, which works as a targeting group. 5-Fluorouracil is connected to cyclodextrin via an acid-labile linker, which is expected to be cleaved in decreased pH in the proximity of malignant tissue or in the endosome. Malignant tissue also overexpresses receptor for folic acid, and this phenomenon is used for targeted delivery of therapeutic agents. Cyclodextrins are cyclic oligosaccharides, which are known for their ability to complex various compounds into their hydrophobic cavity and increase solubility, stability and bioavailability of these compounds. A synthetic approach for the preparation of conjugate of cyclodextrin with 5-fluorouracil and folic acid was designed and the conjugate was subsequently synthesized. Key words: cyclodextrin, fluorouracil, targeting group, folic acid, drug delivery
Keywords: conjugate; cyclodextrin; drug; targeting group; cyklodextrin; konjugát; léčivo; targetující skupina

Institution: Charles University Faculties (theses) (web)
Document availability information: Available in the Charles University Digital Repository.
Original record: http://hdl.handle.net/20.500.11956/150899

Permalink: http://www.nusl.cz/ntk/nusl-452413


The record appears in these collections:
Universities and colleges > Public universities > Charles University > Charles University Faculties (theses)
Academic theses (ETDs) > Master’s theses