Original title:
Příprava nových proléčiv pro protivirovou terapii
Translated title:
Synthesis of novel prodrugs for antiviral therapy
Authors:
Štefek, Milan ; Nencka, Radim (advisor) ; Janeba, Zlatko (referee) Document type: Bachelor's theses
Year:
2017
Language:
cze Abstract:
[cze][eng] Tato bakalářská práce pojednává o přípravě proléčiv odvozených od 2'-C-methyladenosinu, který je potentním inhibitorem RNA dependentní RNA polymerázy flavivirů. Byla připravována proléčiva s modifikací hydroxyskupin na 3' a 5' uhlících schopna zacílit tuto látku do mozku a centrální nervové soustavy. Jako cílící skupiny byly využíván tropin a redoxní systém trigonellin/1,4-dihydrotrigonellin. V případě tropinu se podařilo vyvinout vhodnou metodu přípravy proléčiv, zatímco spolehlivý postup pro provedení posledního kroku syntézy látek využívajících zmíněného redoxního systému musí být teprve objeven.This bachelor thesis is dedicated to preparation of prodrugs derived from 2'-C- methyladenosine, which is a potent inhibitor of the RNA dependent RNA polymerase of flaviviruses. Prodrugs modifying 3' and 5' hydroxy groups able to deliver the drug to brain and were prepared. As targeting moieties tropine and the redox system trigonelline/1,4- dihydrotrigonelline were used. In the case of tropine a suitable method for the preparation of prodrugs was developed. Reliable procedure for performing the last step of synthesis of compounds utilizing the trigonelline redox system is yet to be discovered.
Keywords:
antiviral agents; blood-brain barrier; drug targeting; flaviviruses; prodrugs; antivirotika; cílení léčiv; flaviviry; hematoencefalická bariéra; proléčiva
Institution: Charles University Faculties (theses)
(web)
Document availability information: Available in the Charles University Digital Repository. Original record: http://hdl.handle.net/20.500.11956/87609