Original title: Deriváty pyrazinu jako potenciální antimykobakteriální léčiva II.
Translated title: Pyrazine derivatives as potential antimycobacterial drugs II.
Authors: Mlčoch, Michal ; Doležal, Martin (advisor) ; Miletín, Miroslav (referee)
Document type: Master’s theses
Year: 2012
Language: cze
Abstract: [cze] [eng]
Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra: Katedra farmaceutické chemie a kontroly léčiv Řešitel: Michal Mlčoch Školitel: Prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. Název diplomové práce: Deriváty pyrazinu jako potenciální antimykobakteriální léčiva II. Tuberkulóza se stala jedním z největších zdravotních problémů dnešního světa. Mykobakterie způsobující tuto nemoc jsou v souvislosti s častým užíváním konvenčních antituberkulotik více a více rezistentnější. Proto se vědci v laboratořích po celém světě snaží připravit nová účinná léčiva, vhodná k léčbě této nebezpečné nemoci. V teoretické části diplomové práce jsou shrnuta důležitá fakta a poznatky, týkající se vlastního onemocnění a jeho léčby. Během mojí práce bylo připraveno osm nových látek, jedná se o sérii derivátů pyrazin-2-karboxamidu. Látky byly charakterizovány některými fyzikálně-chemickými vlastnostmi (teplotou tání, log P, Clog P), byla u nich provedena elementární analýza a ověřena jejich struktura dle 1 H, 13 C NMR a IR spekter. U látek byla prověřena jejich antituberkulotická, antifugální a antibakteriální účinnost. Výsledky ukazují, že žádná z připravených látek nemá antifungální ani antibakteriální aktivitu. Pouze jediná sloučenina (JZ-M12) je účinná proti M. tuberculosis, její MIC činí 12,5 µg.ml-1 .... Charles University in Prague, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department: Department of Pharmaceutical Chemistry and Drug Control Author: Michal Mlčoch Supervisor: Prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. Title of Diploma Thesis: Pyrazine derivatives as potential antimycobacterial drugs II. Tuberculosis has become one of the most serious health problems in the contemporary world. Mycobacteria causing this disease are more and more resistant to conventional antibiotics due to their increasing consumption. Therefore scientists all over the world work on new efficient drugs suitable for treatment of this dangerous disease. In the theoretical part of my diploma thesis, important facts and information regarding this disease and its therapy are summarized. In this work eight new compounds derived from pyrazine-2-carboxamide were synthesized. These molecules were characterized by physicochemical properties (melting temperature, log P, Clog P) and their structure was confirmed by elemental analyses, NMR and IR spectroscopy. The antituberculotic, antifungal and antibacterial activities of the prepared substances were evaluated. The results show that none of the prepared compounds has any antifungal or antibacterial activity. Only one substance (JZ-M12) is effective against M. tuberculosis, its MIC is 12,5...

Institution: Charles University Faculties (theses) (web)
Document availability information: Available in the Charles University Digital Repository.
Original record: http://hdl.handle.net/20.500.11956/42764

Permalink: http://www.nusl.cz/ntk/nusl-307063


The record appears in these collections:
Universities and colleges > Public universities > Charles University > Charles University Faculties (theses)
Academic theses (ETDs) > Master’s theses