|
|
Xanthone-boronic acids: An insight into the synthesis of borylated xanthone derivates
Houngbedji, Priam-Amedeo ; Doležal, Martin (vedoucí práce) ; Zitko, Jan (oponent)
CHARLES UNIVERSITY FACULTY OF PHARMACY IN HRADEC KRÁLOVÉ DEPARTMENT OF PHARMACEUTICAL CHEMISTRY AND PHARMACEUTICAL ANALYSIS DIPLOMA THESIS XANTHONE-BORONIC ACIDS: AN INSIGHT INTO THE SYNTHESIS OF BORYLATED XANTHONE DERIVATIVES Supervisor: prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. HRADEC KRÁLOVÉ 2021 PRIAM-AMEDEO HOUNGBEDJI Abstract - Czech Vývoj léčiva bortezomibu 5 a jeho zásadní význam pro léčbu mnohočetného myelomu odstartoval zvýšený zájem o syntézu a biologické hodnocení derivátů boronových kyselin, především k jejich protirakovinným, protimikrobiálním, popř. dalším aktivitám. Zároveň jsou xanthony a jejich deriváty důkladně studovány pro potenciál v protirakovinné terapii, a pro jejich antimikrobiální, protizanětlivé, protivirové a antikonvulzivní účinky. Logickým spojením těchto dvou skutečností je orientace na syntézu boronových derivátů xanthonů. 3,6-Dihydroxyxanthon 10 byl zvolen jako prekurzor pro vývoj borylační procedury xanthonů, zejména pro svou snadnou syntézu a dostupnost. Z 10 byl snadno připraven 3,6- ditrifylxanthon 11. Syntézy 3,6-bis(pinakolatoboron)xanthonu 8 z 11 bylo dosáhnuto použitím bis(pinakolatodiboronu) B2pin2 jako borylačního činidla, za katalýzy Pd(dppf)Cl2 komplexem s přísadou dppf ligandu a v přítomnosti KOAc zásady. Alternativní cesta byla realizována záměnou B2pin2 za...
|
|
|
Xanthone-boronic acids: An insight into the synthesis of borylated xanthone derivates
Houngbedji, Priam-Amedeo ; Doležal, Martin (vedoucí práce) ; Zitko, Jan (oponent)
CHARLES UNIVERSITY FACULTY OF PHARMACY IN HRADEC KRÁLOVÉ DEPARTMENT OF PHARMACEUTICAL CHEMISTRY AND PHARMACEUTICAL ANALYSIS DIPLOMA THESIS XANTHONE-BORONIC ACIDS: AN INSIGHT INTO THE SYNTHESIS OF BORYLATED XANTHONE DERIVATIVES Supervisor: prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. HRADEC KRÁLOVÉ 2021 PRIAM-AMEDEO HOUNGBEDJI Abstract - Czech Vývoj léčiva bortezomibu 5 a jeho zásadní význam pro léčbu mnohočetného myelomu odstartoval zvýšený zájem o syntézu a biologické hodnocení derivátů boronových kyselin, především k jejich protirakovinným, protimikrobiálním, popř. dalším aktivitám. Zároveň jsou xanthony a jejich deriváty důkladně studovány pro potenciál v protirakovinné terapii, a pro jejich antimikrobiální, protizanětlivé, protivirové a antikonvulzivní účinky. Logickým spojením těchto dvou skutečností je orientace na syntézu boronových derivátů xanthonů. 3,6-Dihydroxyxanthon 10 byl zvolen jako prekurzor pro vývoj borylační procedury xanthonů, zejména pro svou snadnou syntézu a dostupnost. Z 10 byl snadno připraven 3,6- ditrifylxanthon 11. Syntézy 3,6-bis(pinakolatoboron)xanthonu 8 z 11 bylo dosáhnuto použitím bis(pinakolatodiboronu) B2pin2 jako borylačního činidla, za katalýzy Pd(dppf)Cl2 komplexem s přísadou dppf ligandu a v přítomnosti KOAc zásady. Alternativní cesta byla realizována záměnou B2pin2 za...
|
|
|
Vliv derivátů pyrazinu na obsah sekundárních metabolitů v in vitro kulturách rostlin II.
Hanzlíková, Tereza ; Tůmová, Lenka (vedoucí práce) ; Karlíčková, Jana (oponent)
Předmětem této diplomové práce bylo sledovat, zda abiotický elicitor 2,4,6-trimethyl-N- (pyrazin-2-yl)benzensulfonamid má vliv na produkci sekundárních metabolitů v kalusových a suspenzních kulturách Hypericum perforatum L. Kultivace probíhala za použití živného média dle Murashigeho a Skooga (MS) obohaceného o růstový regulátor kyselinu α-naftyloctovou o koncentraci 1 mg/l. Elicitor byl ke kulturám přidáván ve třech koncentracích: c1= 100,0 mg/100 ml; c2= 10,0 mg/100 ml; c3= 1,00 mg/100 ml. Jednotlivé vzorky se odebíraly po 6, 24, 48, 72 a 168 hodinách působení elicitoru. Kontrolní vzorky bez přítomnosti elicitoru se odebíraly po 6, 48 a 168 hodinách. Odebrané vzorky se usušily a následně zpracovaly do metanolových výluhů pro stanovení obsahu sekundárních metabolitů (rutinu, hyperosidu a kvercetinu) pomocí HPLC analýzy. Bylo sledováno i uvolňování těchto metabolitů do živných médií. Elicitací byla ovlivněna produkce sekundárních metabolitů hlavně v kalusových kulturách, kde bylo naměřeno několik statisticky významných hodnot nárůstu jejich produkce. Nejvyšší obsah rutinu (0,169 mg/g DW) byl naměřen v kalusové kultuře po 168 hodinách působení elicitoru v koncentraci c1= (3,6057x 10-3 mol/l). Vyšší obsah hyperosidu byl naměřen u kalusové kultury po 6 hodinách působení elicitoru v koncentraci c2=...
|
|
|
Vliv derivátů pyrazinu na obsah sekundárních metabolitů v in vitro kulturách rostlin I.
Graclíková, Bohumila ; Tůmová, Lenka (vedoucí práce) ; Siatka, Tomáš (oponent)
1 Abstrakt Metoda elicitace je jednou z možností, jak zvýšit produkci sekundárních metabolitů v in vitro kulturách rostlin. A právě touto problematikou se tato práce zabývá. Jejím cílem bylo zjistit, zda má inhibitor 2-hydroxy-4-(imidazo[1,2-a]pyrazin-2-karboxamido)benzoová kyselina ze skupiny derivátů pyrazinu pozitivní vliv na produkci isoflavonoidů v in vitro kultuře Genista tinctoria L. Isoflavonoidy totiž hrají díky své afinitě k estrogenním β-receptorům důležitou roli v terapii klimakterických potíží postihující ženy po menopauze a jsou také nadějnými látkami v léčbě různých nádorových onemocnění. Právě tato rostlina, respektive její in vitro kultury jsou jejich potenciálním zdrojem. Elicitace probíhala v kalusových a suspenzních kulturách Genista tinctoria L., které byly kultivovány v Schenk & Hildebrant médiu, kde jako růstový regulátor byla použita kyselina dichlorfenoxyoctová (2,4-D) v koncentraci 1 mg/l. Elicitor byl aplikován ve třech různých koncentracích: 3,3642 × 10-3 mol/l, 3,3642 × 10-4 mol/l, 3,3642 × 10-5 mol/l. Vzorky byly poté odebírány v časových intervalech po 6, 24, 48, 72 a 168 hodinách a následně byly analyzovány pomocí HPLC. Ve stejných intervalech byly také analyzovány vzorky médií, ve kterých se zjišťovalo množství uvolněných isoflavonoidů. K největší produkci isoflavonoidů...
|
host ::
RSS.