|
|
Chemie polynitrovaných heterocyklických sloučenin
Kubátková, Nela ; Bednařík, Karel (oponent) ; Friedl, Zdeněk (vedoucí práce)
Byla zpracována rešerše na téma polynitrované heterocyklické sloučeniny. Jedná se o sloučeniny se schopností detonace, způsobené zejména přítomností nitroskupin, které jsou navázány na atomy uhlíku jejich cyklu. Tato práce se zabývá nejznámějšími zástupci jednotlivých skupin tohoto typu látek od pětičlenných cyklů s jedním atomem dusíku, až po cykly šestičlenné se třemi atomy dusíku. Jsou zde zpracovány základní informace o těchto sloučeninách, jejich fyzikálně-chemické a detonační vlastnosti a rovněž možnosti jejich přípravy, které jsou zobrazeny také formou chemických reakcí.
|
|
|
Vliv derivátů pyrazinu na obsah sekundárních metabolitů v in vitro kulturách rostlin - III.
Blahnová, Kristýna ; Tůmová, Lenka (vedoucí práce) ; Karlíčková, Jana (oponent)
Jednou z možností, jak zvýšit produkci sekundárních metabolitů v rostlinných kulturách pěstovaných in vitro, je metoda elicitace. V této diplomové práci byl testován vliv abiotického elicitoru z třídy derivátů pyrazinu 1-benzyl-3-(pyrazin-2-yl)urey na produkci flavonolignanů silymarinového komplexu a flavonoidu taxifolinu u in vitro rostlinné kultury Silybum marianum (L.) Gaertn. Deriváty pyrazinu jsou zkoumané pro své herbicidní vlastnosti, elicitace tedy probíhá v důsledku vyvolání stresu. Tkáňové kultury byly pěstované na živném médiu dle Murashigeho a Skooga s přídavkem růstového regulátoru kyseliny α-naftyloctové. Elicitace probíhala jak na kalusových, tak na suspenzních kulturách. Elicitor byl použit ve třech různých koncentracích: c1= 100,0 mg/100 ml; c2= 10,0 mg/100 ml; c3= 1,00 mg/100 ml. Jednotlivé vzorky se odebíraly vždy po 6, 24, 48, 72 a 168 hodinách působení elicitoru. Kontrolní vzorky jen po 6, 48 a 168 hodinách. Kalusové a suspenzní tkáně se usušily a následně pomocí methanolu extrahovaly. Stejným způsobem se odebíraly i vzorky živných médií. Pro stanovení obsahu sekundárních metabolitů byla využita metoda HPLC se spektrofotometrickým detektorem. Flavonolignany silybin A ani silybin B nebyly detekovány v žádném z analyzovaných vzorků. Nejvyšších hodnot obsahu sekundárních...
|
|
|
Vliv derivátů pyrazinu na obsah sekundárních metabolitů v in vitro kulturách rostlin - III.
Blahnová, Kristýna ; Tůmová, Lenka (vedoucí práce) ; Karlíčková, Jana (oponent)
Jednou z možností, jak zvýšit produkci sekundárních metabolitů v rostlinných kulturách pěstovaných in vitro, je metoda elicitace. V této diplomové práci byl testován vliv abiotického elicitoru z třídy derivátů pyrazinu 1-benzyl-3-(pyrazin-2-yl)urey na produkci flavonolignanů silymarinového komplexu a flavonoidu taxifolinu u in vitro rostlinné kultury Silybum marianum (L.) Gaertn. Deriváty pyrazinu jsou zkoumané pro své herbicidní vlastnosti, elicitace tedy probíhá v důsledku vyvolání stresu. Tkáňové kultury byly pěstované na živném médiu dle Murashigeho a Skooga s přídavkem růstového regulátoru kyseliny α-naftyloctové. Elicitace probíhala jak na kalusových, tak na suspenzních kulturách. Elicitor byl použit ve třech různých koncentracích: c1= 100,0 mg/100 ml; c2= 10,0 mg/100 ml; c3= 1,00 mg/100 ml. Jednotlivé vzorky se odebíraly vždy po 6, 24, 48, 72 a 168 hodinách působení elicitoru. Kontrolní vzorky jen po 6, 48 a 168 hodinách. Kalusové a suspenzní tkáně se usušily a následně pomocí methanolu extrahovaly. Stejným způsobem se odebíraly i vzorky živných médií. Pro stanovení obsahu sekundárních metabolitů byla využita metoda HPLC se spektrofotometrickým detektorem. Flavonolignany silybin A ani silybin B nebyly detekovány v žádném z analyzovaných vzorků. Nejvyšších hodnot obsahu sekundárních...
|
|
|
Ovlivnění produkce sekundárních látek deriváty pyrazinu v in vitro kulturách léčivých rostlin I.
Dvořáková, Jana ; Tůmová, Lenka (vedoucí práce) ; Kašparová, Marie (oponent)
Předmětem této diplomové práce bylo zjistit, zda má vliv použití derivátu pyrazinu, 1-octyl-3- (pyrazin-2-yl)urea, jako abiotického elicitoru na produkci flavonoidu rutinu v in vitro kulturách Fagopyrum esculentum Moench., kultivar Bamby. Suspenzní a kalusové kultury byly kultivovány na živném médiu podle Murashigeho a Skooga (MS) s přídavkem růstového regulátoru kyseliny 2,4 - dichlorfenoxyoctové (2,4-D) v koncentraci 1 mg/l. Ethanolový roztok elicitoru byl ke kulturám přidáván ve třech koncentracích: c1 (100,0 mg/100 ml), c2 (10,0 mg/100 ml) a c3 (1,0 mg/100 ml). Působení elicitoru bylo sledováno v šesti časových intervalech: 6, 12, 24, 48, 72 a 168 hodin. Kontrolní vzorky, ke kterým se místo roztoku elicitoru přidával 1 ml ethanolu 96% byly odebírány po 24 a 168 hodinách. Po odebrání vzorků v daných časových intervalech, jejich vysušení a zpracování následovalo samotné stanovování obsahu rutinu metodou HPLC. Sledovalo se i uvolňování rutinu do živného média. V kalusových kulturách nebylo vlivem působení elicitoru pozorováno žádné statisticky významné zvýšení produkce rutinu. Kalusy však ve všech případech uvolňovaly rutin do živného média. Obsah rutinu v médiích se pohyboval v rozmezí koncentrací 53,4 - 184,3 µg/ml. Během působení roztoku elicitoru (koncentrace c1, c2 i c3) na suspenzní kultury...
|
|
| |
|
|
Deriváty pyrazinu jako potenciální antituberkulotika
Dobrovolný, Lukáš ; Doležal, Martin (vedoucí práce) ; Hartl, Jiří (oponent)
Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra Farmaceutické chemie a kontroly léčiv Kandidát Mgr. Lukáš Dobrovolný Konzultant Doc. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. Název rigorózní práce Deriváty pyrazinu jako potenciální antituberkulotika Pyrazinamid (PZA) jako tradiční antituberkulotikum a poměrně jednoduchá molekula nabízí mnoho možností obměny své stavby, čímž lze získat nové entity s vyšší antimykobakteriální účinností. Bylo připraveno 14 dosud nepopsaných sloučenin odvozených od 3-chlorpyrazin-2,5-dikarbonitrilu nukleofilní substitucí alifatickými, cykloalifatickými případně heterocyklickými aminy v poloze 3. Všechny látky byly podrobeny in vitro antimykobakteriálnímu, antibakteriálnímu a antifungálnímu testování. Nejvyšší aktivitu kontra M. tuberculosis H37Rv vykazovaly vyšší alifatické homology, přičemž nejlepšího výsledku srovnatelného s PZA dosáhl 3-heptylaminopyrazin-2,5-dikarbonitril s MIC 12,5 µg/ml. Navíc u několika látek (zejména u 3- hexylaminpyrazin-2,5-dikarbonitrilu) byla prokázána účinnost proti kmenům M. kansasii a M. avium, jež jsou považovány za vúči PZA rezistentní. Nebyla zaznamenána žádná antibakteriální a pouze zanedbatelná antimykotická aktivita. Molekuly byly popsány základními chemicko-fyzikálními parametry včetně teploty tání, NMR a IR...
|
|
|
Chemie polynitrovaných heterocyklických sloučenin
Kubátková, Nela ; Bednařík, Karel (oponent) ; Friedl, Zdeněk (vedoucí práce)
Byla zpracována rešerše na téma polynitrované heterocyklické sloučeniny. Jedná se o sloučeniny se schopností detonace, způsobené zejména přítomností nitroskupin, které jsou navázány na atomy uhlíku jejich cyklu. Tato práce se zabývá nejznámějšími zástupci jednotlivých skupin tohoto typu látek od pětičlenných cyklů s jedním atomem dusíku, až po cykly šestičlenné se třemi atomy dusíku. Jsou zde zpracovány základní informace o těchto sloučeninách, jejich fyzikálně-chemické a detonační vlastnosti a rovněž možnosti jejich přípravy, které jsou zobrazeny také formou chemických reakcí.
|
host ::
RSS.