|
|
Protease Inhibitors as a Research Tool: Design, Synthesis and Evaluation of HIV PR and GCPII Inhibitors
Schimer, Jiří
Hlavním cílem teto práce je příprava inhibitorů jako nástroje pro studium a potenciální zásah do procesů regulovaných proteasami. V této práci jsem se zaměřil na dvě významné proteasy: HIV protreasu (HIV PR), která hraje nepostradatelnou roli během dozrávaní virových částic, a glutamátkarboxypeptidasu II (GCPII), důležitý marker rakoviny nádorů prostaty. Racionální návrh inhibitorů medicínsky významných enzymů slouží hned dvěma účelům: za prvé, jak se ukázalo, jsou inhibitory účinnými virostatiky (HIV proteasa je pravděpodobně vůbec nejlepším příkladem úspěšného vývoje léčiv pomocí racionálního návrhu) a za druhé, - v kontextu této disertační práce pravděpodobně i důležitěji - inhibitory mohou sloužit též jako nástroje pro rozšifrování základních biologických otázek týkajících se regulace, načasování a časoprostorové kontroly takových zásadních procesů, jako je maturace virových částic či vznik rakovinových buněk. Proteasa viru lidské imunitní nedostatečnosti Virus lidské imunitní nedostatečnosti (HIV) způsobující AIDS zabil v průběhu posledních čtyř desetiletí vice než 40 milionů lidí, z čehož 1,5 milionu zemřelo jen v minulém roce. Nakažených pacientů je v současné chvíli více než 35 milionů a toto číslo se stále zvyšuje, zejména v méně rozvinutých zemích sub-saharské Afriky. Především kvůli...
|
|
|
Protease Inhibitors as a Research Tool: Design, Synthesis and Evaluation of HIV PR and GCPII Inhibitors
Schimer, Jiří
Hlavním cílem teto práce je příprava inhibitorů jako nástroje pro studium a potenciální zásah do procesů regulovaných proteasami. V této práci jsem se zaměřil na dvě významné proteasy: HIV protreasu (HIV PR), která hraje nepostradatelnou roli během dozrávaní virových částic, a glutamátkarboxypeptidasu II (GCPII), důležitý marker rakoviny nádorů prostaty. Racionální návrh inhibitorů medicínsky významných enzymů slouží hned dvěma účelům: za prvé, jak se ukázalo, jsou inhibitory účinnými virostatiky (HIV proteasa je pravděpodobně vůbec nejlepším příkladem úspěšného vývoje léčiv pomocí racionálního návrhu) a za druhé, - v kontextu této disertační práce pravděpodobně i důležitěji - inhibitory mohou sloužit též jako nástroje pro rozšifrování základních biologických otázek týkajících se regulace, načasování a časoprostorové kontroly takových zásadních procesů, jako je maturace virových částic či vznik rakovinových buněk. Proteasa viru lidské imunitní nedostatečnosti Virus lidské imunitní nedostatečnosti (HIV) způsobující AIDS zabil v průběhu posledních čtyř desetiletí vice než 40 milionů lidí, z čehož 1,5 milionu zemřelo jen v minulém roce. Nakažených pacientů je v současné chvíli více než 35 milionů a toto číslo se stále zvyšuje, zejména v méně rozvinutých zemích sub-saharské Afriky. Především kvůli...
|
|
|
Protease Inhibitors as a Research Tool: Design, Synthesis and Evaluation of HIV PR and GCPII Inhibitors
Schimer, Jiří ; Konvalinka, Jan (vedoucí práce) ; Obšil, Tomáš (oponent) ; Ruml, Tomáš (oponent)
Hlavním cílem teto práce je příprava inhibitorů jako nástroje pro studium a potenciální zásah do procesů regulovaných proteasami. V této práci jsem se zaměřil na dvě významné proteasy: HIV protreasu (HIV PR), která hraje nepostradatelnou roli během dozrávaní virových částic, a glutamátkarboxypeptidasu II (GCPII), důležitý marker rakoviny nádorů prostaty. Racionální návrh inhibitorů medicínsky významných enzymů slouží hned dvěma účelům: za prvé, jak se ukázalo, jsou inhibitory účinnými virostatiky (HIV proteasa je pravděpodobně vůbec nejlepším příkladem úspěšného vývoje léčiv pomocí racionálního návrhu) a za druhé, - v kontextu této disertační práce pravděpodobně i důležitěji - inhibitory mohou sloužit též jako nástroje pro rozšifrování základních biologických otázek týkajících se regulace, načasování a časoprostorové kontroly takových zásadních procesů, jako je maturace virových částic či vznik rakovinových buněk. Proteasa viru lidské imunitní nedostatečnosti Virus lidské imunitní nedostatečnosti (HIV) způsobující AIDS zabil v průběhu posledních čtyř desetiletí vice než 40 milionů lidí, z čehož 1,5 milionu zemřelo jen v minulém roce. Nakažených pacientů je v současné chvíli více než 35 milionů a toto číslo se stále zvyšuje, zejména v méně rozvinutých zemích sub-saharské Afriky. Především kvůli...
|
host ::
RSS.