|
|
Deriváty Amaryllidaceae alkaloidů a jejich biologická aktivita: Deriváty mariditinu
Moravcová, Markéta ; Cahlíková, Lucie (vedoucí práce) ; Kuneš, Jiří (oponent)
Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakognozie a farmaceutické botaniky Kandidát: Markéta Moravcová Školitel: prof. Ing. Lucie Cahlíková, Ph.D. Název diplomové práce: Deriváty Amaryllidaceae alkaloidů a jejich biologická aktivita: deriváty maritidinu Předmětem této diplomové práce byla příprava pilotní série polosyntetických derivátů maritidinu a screening jejich biologických aktivit. Bylo připraveno 10 aromatických esterů maritidinu. Látky byly následně identifikovány pomocí LC-MS, HR-MS, NMR analýza a optické otáčivosti. Všechny připravené deriváty matiridinu byly testovány na in vitro inhibiční aktivitu vůči hAChE a hBuChE. Většina derivátů byla neaktivních (IC50 >100 µM), pouze derivát 3-O-(4-ethylbenzoyl)maritidin vykázal mírnou aktivitu vůči hBuChE (IC50 = 67,01 ± 3,12 μM). Dva deriváty, konkrétně 3-O-(3,5-dimethylbenzoyl)maritidin a 3-O-(3,5- dimethoxybenzoyl)maritidin, byly testovány na antimykobakteriální aktivitu. Látky prokázaly zajímavou aktimykobakteriální aktivitu proti kmenu Mtb H37Ra (MICs = 7,81 a 15,625 µg/ml). Tyto dva deriváty byly dále testovány vůči různým kmenům mikroorganismů. Antimikrobiální aktivitu vykázal derivát 3-O-(3,5- dimethylbenzoyl)maritidin vůči Staphylococcus aureus (MIC = 28,479 µg/ml) a Staphylococcus epidermidis (MIC = 14,24...
|
host ::
RSS.