|
|
Determination of permeability and active transport of selected butyrylcholinesterase inhibitors in vitro
Machan, Radek ; Červený, Lukáš (vedoucí práce) ; Čečková, Martina (oponent)
Univerzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakologie a toxikologie Student: Radek Machan Školitel: PharmDr. Lukáš Červený, Ph.D. Název diplomové práce: Stanovení permeability a aktivního transportu vybraných inhibitorů butyrylcholinesterázy in vitro Evropská léková agentura (European Medicine Agency; EMA) a Úřad pro potraviny a léčiva (Food and Drug Administration; FDA) kladou důraz na prozkoumání permeability léčiv skrz biologické membrány a jejich interakcí s ABC transportéry, které jsou fyziologickými bariérami produkovány, ať už v rámci preklinického testování léčiv nebo u molekul, které jsou již klinicky užívány, avšak chybí u nich důkazy o těchto parametrech. Cílem této práce bylo zhodnotit schopnost několika experimentálních inhibitorů butyrylcholinesterázy, které byly vytvořeny za účelem léčby demence, prostupovat skrze hematoencefalickou bariéru a objasnit význam transportních proteinů ABC rodiny (ATP-binding cassette/ABC transporters) v tomto přenosu. Při této práci byla využita in vitro obousměrná transportní studie přes monovrstvy tvořené polarizovanými a vysoce diferenciovanými Caco-2 buňkami. Hodnoty permeability získané z těchto měření byly podobné hodnotám několika běžně užívaných léčiv pro terapii CNS nemocí (např. antidepresiv, antiepileptik)....
|
host ::
RSS.