|
|
Příprava peptidů inhibujících interakci PA-BP1 chřipkové RNA polymerasy
Palacková, Miroslava ; Machara, Aleš (vedoucí práce) ; Veselý, Jan (oponent)
Tato bakalářská práce se zabývá přípravou peptidů inhibujících protein-proteinovou interakci PA-PB1 podjednotek vyskytující se v chřipkové RNA polymeráze. Cílem práce bylo provést modifikace objeveného minimálního peptidu na dvou tzv. "hot spotech" - místech, které nejvíce přispívají k interakci tohoto hexapeptid s PA podjednotkou. Nejprve byl modifikován hot spot A, čímž vznikla první řada produktů a následně byl optimalizován i druhý hot spot B. Tímto postupem byly připraveny dvě série peptidů. S ohledem na skutečnost, že jeden z připravených hexapeptidů obsahoval komerčně nedostupnou aminokyselinu, musela tato aminokyselina být připravena. Dále se bakalářská práce zabývá přípravou bicyklického peptidu obsahující sekvenci inhibitoru a zároveň i peptidickou sekvenci, jenž umožňuje průchod peptidu přes buněčnou membránu. Klíčová slova: syntéza, peptidy, inhibitory, chřipka, polymerasa
|
|
|
The synthesis of stable O-acetyl-adenosine diphosphoribose analogs and inhibitors of sirtuins
Dvořáková, Marcela ; Vaněk, Tomáš (vedoucí práce) ; Jindřich, Jindřich (oponent) ; Krečmerová, Marcela (oponent)
Acetylovaná adenosin difosforibosa (OAADPR) je produktem deacetylace proteinů katalyzovanou III. třídou histonových deacetyláz zvanou sirtuiny. Sirtuiny deacetylují histonové i nehistonové proteiny pomocí unikátního mechanismu během něhož se spotřebovává stechiometrické množství NAD+ . Sirtuiny i OAADPR, mají vliv na transkripci genů, metabolické a signální pochody a prodloužení života organismů. Přestože funkce sirtuinů je relativně dobře prozkoumána, biologická funkce OAADPR zůstává stále převážně neodhalena, a to zejména z důvodu náchylnosti OAADPR vůči enzymatické hydrolýze. Pro studium biologické funkce OAADPR je proto nutné připravit její stabilní deriváty. Takové deriváty mohou zároveň sloužit jako kompetitivní inhibitory sirtuinů a mít tak terapeutický potenciál. Připraveny byly deriváty OAADPR, u nichž byla acetylová skupina nahrazena alkylkarbonátovou skupinou. Stabilita těchto alkylkarbonátů ve srovnání s acetátem byla zkoumána v rámci studia jejich migrací na furanosidovém skeletu. Bylo zjištěno, že alkylkarbonáty jsou více stabilní než acetáty v kyselém a neutrálním prostředí, kdežto v bazickém prostředí se jevil stabilnější acetát. Alkylkarbonáty jsou navíc extrémně náchylné k tvorbě cyklických karbonátů za jakýchkoli podmínek. Připravené alkylkarbonátové furanosidy byly poté...
|
|
| |
|
|
Ověření podmínek pro omezení vylučování síranu vápenatého
Hostomský, Jiří ; Hostomská, Věra
Byla provedena rešerše v patentové a další odborné literatuře týkající se inhibitorů vylučování inkrustací síranu vápenatého při odpařování koncentrovaných kyselých roztoků obsahujících síran hlinitoamonný při odsolování důlních vod po chemické těžbě uranu. Byla navržena metodika pro ověření účinnosti vybraných inhibitorů v laboratorním měřítku.
|
host ::
RSS.