|
|
Syntéza substituovaných arylguanidinů jako potenciálních léčiv IX.
Vidrna, Ondřej ; Palát, Karel (vedoucí práce) ; Špulák, Marcel (oponent)
Univerzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra anorganické a organické chemie Kandidát: Ondřej Vidrna Školitel: PharmDr. Karel Palát, CSc Název diplomové práce: Syntéza substituovaných arylguanidinů jako potenciálních léčiv IX. Stále častější výskyt onemocnění způsobených fugálními a mykotickými patogeny, z nichž mnohé získávají rezistenci na dostupné antifungální látky, vyvolává potřebu hledání nových molekul inhibujících jejich růst. Celosvětově probíhá výzkum v oblasti látek odvozených od guanidinu, které byly shledány potenciálně aktivními proti mnoha kmenům plísní i bakterií. Výzkumem těchto látek se již řadu let zabývá také Farmaceutická fakulta v Hradci Králové. Snahou je získat co nejaktivnější sloučeniny ze skupiny substituovaných arylguanidinů a najít závislosti struktura-účinek u těchto látek. V rámci této diplomové práce bylo nasyntetizováno sedm doposud nepopsaných molekul: 1-(4-methyl-2-oktylsulfanyl)fenylguanidin, 1-(4-methyl-2- dodecylsulfanyl)fenylguanidin, 1-(4-methyl-2-oktylsulfanyl)fenyl-3,3-dimethylguanidin, oktyl- (4-methyl-2-nitrofenyl)sulfid, 5-methyl-2-(oktylsulfanyl)anilin, dodecyl-(4-methyl-2- nitrofenyl)sulfid, 5-methyl-2-(dodecylsulfanyl)anilin. Tři z nich byly dále testovány na plísňových a bakteriálních kmenech.
|
|
|
Synthesis of substituted arylguanidines as potential drugs VII.
Bromand, Nasir ; Palát, Karel (vedoucí práce) ; Macháček, Miloš (oponent)
Patologické plísně jsou vážným medicínským problémem, protože způsobují řadu onemocnění. Léková terapie a nové aktivní sloučeniny proti těmto chorobám jsou stále studovány. Našim dlouhodobým cílem na Farmaceutické fakultě Univerzity Karlovy je najít nové aktivní sloučeniny. Během předkládané studie byl syntetizován 3-(4-bromfenyl)-1,1-diethylguanidin a dvě nové sloučeniny: 3-(4-dodecylsulfanylfenyl)-1,1-diethylguanidin a 3-(3- bromfenyl)-1,1-diethylguanidin. Taktéž byla studována oxidace 1-(4- tetradecylsulfanylfenyl)guanidinium nitratu a připravena třetí nová sloučenina 1-(4- tetradecylsulfonylfenyl)guanidinium nitrat.
|
|
|
Syntéza substituovaných arylguanidinů jako potenciálních léčiv IX.
Vidrna, Ondřej ; Palát, Karel (vedoucí práce) ; Špulák, Marcel (oponent)
Univerzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra anorganické a organické chemie Kandidát: Ondřej Vidrna Školitel: PharmDr. Karel Palát, CSc Název diplomové práce: Syntéza substituovaných arylguanidinů jako potenciálních léčiv IX. Stále častější výskyt onemocnění způsobených fugálními a mykotickými patogeny, z nichž mnohé získávají rezistenci na dostupné antifungální látky, vyvolává potřebu hledání nových molekul inhibujících jejich růst. Celosvětově probíhá výzkum v oblasti látek odvozených od guanidinu, které byly shledány potenciálně aktivními proti mnoha kmenům plísní i bakterií. Výzkumem těchto látek se již řadu let zabývá také Farmaceutická fakulta v Hradci Králové. Snahou je získat co nejaktivnější sloučeniny ze skupiny substituovaných arylguanidinů a najít závislosti struktura-účinek u těchto látek. V rámci této diplomové práce bylo nasyntetizováno sedm doposud nepopsaných molekul: 1-(4-methyl-2-oktylsulfanyl)fenylguanidin, 1-(4-methyl-2- dodecylsulfanyl)fenylguanidin, 1-(4-methyl-2-oktylsulfanyl)fenyl-3,3-dimethylguanidin, oktyl- (4-methyl-2-nitrofenyl)sulfid, 5-methyl-2-(oktylsulfanyl)anilin, dodecyl-(4-methyl-2- nitrofenyl)sulfid, 5-methyl-2-(dodecylsulfanyl)anilin. Tři z nich byly dále testovány na plísňových a bakteriálních kmenech.
|
|
|
Synthesis of substituted arylguanidines as potential drugs XI.
Swedi, Firdaus Shaban ; Palát, Karel (vedoucí práce) ; Macháček, Miloš (oponent)
Tato studie se zabývá syntézou nových látek s potenciálem k léčbě mykóz, z nichž byly připraveny následující čtyři: 1-(4-(octylsulfanyl)-3-(trifluormethyl)fenyl)guanidin, 1,1-dimethyl-3-( 4-(octylsulfanyl)-3-(trifluormethyl)fenyl)guanidin, 1-(4-(decylsulfanyl)-3-(trifluormethyl)fenylguanidin, 3-(4-(decylsulfanyl)-3-(trifluormethyl)fenyl-1,1-dimethylguanidin. Všechny průběžné a finální krystalické produkty byly důkladně vyčištěny a jejich identita potvrzena tenkovrstvou chromatografií (TLC) a teplotou tání. Struktura produktů byla charakterizována prostřednictvím infračervené (IR) a nukleární magnetické rezonance (NMR) spektroskopie. U 1-(4-(octylsulfanyl)-3-(trifluormethyl)fenyl)guanidinu byla vyhodnocena in vitro antimikrobiální aktivita na několika mykotických a bakteriálních kmenech
|
|
|
Synthesis of substituted arylguanidines as potential drugs VII.
Bromand, Nasir ; Palát, Karel (vedoucí práce) ; Macháček, Miloš (oponent)
Patologické plísně jsou vážným medicínským problémem, protože způsobují řadu onemocnění. Léková terapie a nové aktivní sloučeniny proti těmto chorobám jsou stále studovány. Našim dlouhodobým cílem na Farmaceutické fakultě Univerzity Karlovy je najít nové aktivní sloučeniny. Během předkládané studie byl syntetizován 3-(4-bromfenyl)-1,1-diethylguanidin a dvě nové sloučeniny: 3-(4-dodecylsulfanylfenyl)-1,1-diethylguanidin a 3-(3- bromfenyl)-1,1-diethylguanidin. Taktéž byla studována oxidace 1-(4- tetradecylsulfanylfenyl)guanidinium nitratu a připravena třetí nová sloučenina 1-(4- tetradecylsulfonylfenyl)guanidinium nitrat.
|
host ::
RSS.