Národní úložiště šedé literatury Nalezeno 2 záznamů.  Hledání trvalo 0.01 vteřin. 
Polymerní terapeutika pro imunoonkoterapii
Kashmel, Pavel ; Etrych, Tomáš (vedoucí práce) ; Bárta, František (oponent)
Tato magisterská práce popisuje syntézu, fyzikálně-chemickou charakterizaci a předběžné biologické testování vodorozpustných polymerních konjugátů modelového léčiva ZM241385. Toto léčivo bylo v prvním kroku derivatizováno a poté napojeno na polymerní nosič s cílem připravit systém vhodný pro cílenou dopravu léčiva do nádorových tkání. Zlepšené farmakokinetické parametry připravených polymerních systémů nesoucích ZM241385 by měly být základem pro zvýšenou terapeutickou aktivitu polymerního nanosystému v nádorové imunoterapii. Polymerní prekurzory byly syntetizovány pomocí řízené RAFT polymerizace s cílem připravit vysoce definované nosičové systémy. V rámci této práce byly připraveny dva deriváty vybraného léčiva lišící se použitou karboxylovou kyselinou a možností jejich vazby k polymernímu nosiči. K derivatizaci byla použita 4-(2-oxopropyl)benzoová kyselina, v jejíž případě byl připravený derivát vázán na nosič přes hydrazonovou vazbu. Tato vazba je pH senzitivní a vykazuje vysokou stabilitu v pH 7,4 (odpovídá pH krevního řečiště), a v mírně kyselém pH 5,5 (odpovídá mikroprostředí nádoru, případně endozomům nádorových buněk) dochází k její rychlé hydrolýze. V případě druhého derivátu byla použita 5-azidopentanová kyselina. Pro vazbu tohoto derivátu k polymernímu prekurzoru využita nekatalyzovaná...
Biokompatibilní polymerní nanomateriály s nesteroidními léčivy v protizánětlivé terapii
Běhalová, Kateřina ; Etrych, Tomáš (vedoucí práce) ; Kovář, Marek (oponent)
Cílem této bakalářské práce byla syntéza, fyzikálně-chemická a předběžná biologická charakterizace vodorozpustného biokompatibilního polymerního systému pro cílenou dopravu acetylsalicylové kyseliny do zánětem postižené tkáně. Tyto systémy by v budoucnosti mohly být využity pro terapeutické využití v rámci léčby chronických zánětlivých onemocnění. V rámci projektu bylo připraveno několik vhodných derivátů acetylsalicylové kyseliny a polymerní nosič na bázi N-(2-hydroxypropyl) methakrylamidového kopolymeru. V posledním kroku bylo provedeno připojení derivátu acetylsalicylové kyseliny na kopolymer za vzniku pH senzitivní hydrazonové vazby umožňující řízené uvolnění navázaného léčiva v cílové oblasti. Součástí práce je SEC, NMR a HPLC charakterizace syntetizovaných látek, ověření jejich stability v roztocích o různém pH a výsledky uvolňování nízkomolekulárních derivátů z polymerního nosiče, a to jak při fyziologickém pH, tak mírně kyselém pH, modelující prostředí zánětu. Dále bylo v rámci této práce pomocí laktátdehydrogenasové eseje prokázáno, že syntetizované deriváty acetylsalicylové kyseliny nevykazují akutní toxicitu na úrovni nekrotického působení. Rovněž byla potvrzena jejich inhibiční aktivita vůči cyklooxygenase 1. Polymerní konjugát acetylsalicylové kyseliny či jejího derivátu by mohl poskytnout...

Chcete být upozorněni, pokud se objeví nové záznamy odpovídající tomuto dotazu?
Přihlásit se k odběru RSS.