|
|
Příprava a studium potenciálních antimikrobních sloučenin
Pokorná, Anežka ; Krátký, Martin (vedoucí práce) ; Zitko, Jan (oponent)
Jednou z možností, jak zmírnit celosvětový problém antibiotické rezistence, je mimo jiné i syntéza a vývoj nových antimikrobních látek. Všechny látky připravené v rámci této práce vychází z molekuly 4-amino-1-benzylpiperidinu nebo jeho izomeru 4-(piperidin-1- ylmethyl)anilinu. Výchozí molekula byla zvolena na základě aktivity zjištěné v předešlých pracích. Pomocí třinácti jednokrokových syntéz byly připraveny iminy, a to reakcí výchozí molekuly aminu s příslušným aldehydem. Dvě další syntézy vedly ke vzniku amidů reakcí výchozí molekuly s příslušnou salicylovou kyselinou. Výtěžky reakcí se pohybovaly u iminů v rozmezí 26-97 % a u amidů byly výtěžky 25 a 39 %. Všechny látky byly připraveny v dostatečném množství a čistotě potřebné pro stanovení biologické aktivity. U všech patnácti sloučenin byla testována antibakteriální aktivita proti klinicky významným Gram-pozitivním i Gram-negativním kmenům. Dále byly otestovány na jejich antifungální aktivitu, antimykobakteriální aktivitu a byla testována i jejich schopnost inhibovat enzymy acetylcholinesterázu a butyrylcholinesterázu. Z výsledků testování je patrné, že amidy byly antimikrobně neúčinné, ale některé iminy vykazovaly velmi dobré výsledky. Obecně byly látky více aktivní proti patogenním houbám, ale dijodované a dichlorované iminy vykazovaly i...
|
|
|
Příprava a hodnocení nových dezinfekčních látek
Veselý, Jan ; Krátký, Martin (vedoucí práce) ; Vinšová, Jarmila (oponent)
Diplomová práce pojednává o syntéze a využití nových kvarterních amoniových solí (KAS). Tyto látky jsou již desítky let běžně využívány jako dezinfekční přípravky, antiseptika, antimikrobní přísady, konzervanty a v nynější době je zkoumán zejména jejich dekontaminační potenciál pomocí micelární katalýzy. Teoretická část obsahuje informace o mechanismu účinku na jednotlivé typy mikrobů, stručný přehled o fyzikálně-chemických vlastnostech, zejména rozpustnosti a stanovení logP, tvorbě micel. Dále je zde popsána mikrobiální rezistence a mechanismus vzniku zkřížené rezistence mezi KAS a antibiotiky (ATB). Experimentální část se zabývá především syntézou nových KAS, u kterých očekáváme antimikrobní účinek a potenciál tvorby micelárního mikroprostředí pro micelární katalýzu. První série reakcí je zaměřena na přípravu tří molekul monokvarterních amoniových solí z výchozí látky benzylaminu, na který jsou navázány dva homologické alifatické alkylové řetězce C8, C10 a C12 a dále hydroxyethylová skupina. Tato struktura je nezbytným nositelem antimikrobního účinku a tvorby micel. Všechny tři látky byly úspěšně připraveny. Druhá série reakcí je zaměřena na přípravu devíti molekul biskvarterních amoniových solí, které jsou navázány na aromatický kruh v polohách ortho, meta a para. Jako dusíkatý prekurzor byl...
|
host ::
RSS.