|
|
Sekundární metabolity hub s antivirotickou aktivitou
Besedová, Alena ; Čmoková, Adéla (vedoucí práce) ; Kolařík, Miroslav (oponent)
Uplynulý rok 2020 jasně ukázal, jak rychle mohou některé virové infekce dosáhnout pandemických rozměrů. Je tedy stále potřeba objevovat nové látky s antivirotickou aktivitou. Takovéto látky (např. asteltoxin E, cytosporaquinon B) byly v minulosti objeveny u několika skupin hub, nicméně jejich potencionál jako zdroj virostatických chemoterapeutik není příliš prozkoumán. O možném využití hub jako zdroje látek s antivirotickou aktivitou vypovídá i použití některých druhů (např. Ganoderma linghzi, Lentinula edoles), při zmírnění nebo prevenci virotických onemocnění v lidové medicíně. Ve většině případů se však nepodařilo najít látky za tento účinek zodpovědné. Ve své bakalářské práci se proto budu nejprve zabývat rozborem hub tradičně využívaných při onemocněních virovými infekcemi v lidové medicíně. Dále shrnu nejvýznamější houbové látky, u kterých byla prokázala antivirotická aktivita. Bakalářská práce tak přinese ucelený přehled současně známých sekundárních metabolitů hub a jejich virostatických účinků. Informace shrnuté v práci tak mohou ukázat na možné kandidáty v boji proti virovým infekcím.
|
|
| |
|
|
Acyklické nukleosidy 3-hydroxypyrazin-2-karboxamidových bází
Chaloupecká, Ema ; Jindřich, Jindřich (vedoucí práce) ; Smrček, Stanislav (oponent)
Tato diplomová práce se zabývá přípravou acyklických nukleosidů a nukleosidfosfonátů látek T-705 (6-fluor-3-hydroxypyrazin-2-karboxamid) a T-1105 (3-hydroxypyrazin-2-karboxamid). Acyklické nukleosidfosfonáty jsou látky, které terminují replikaci virového RNA nebo DNA a některé z nich jsou dnes používány při léčbě virových onemocnění. Látky T-705 a T-1105 vykazují aktivitu proti chřipkovému viru a T-705 byla již v Japonsku schválena pro její léčbu. Protože v těle obě sloučeniny mimikují přirozené nukleobáze, jejich acyklické nukleosidy a nukleosidfosfonáty mají potenciál být také biologicky aktivní. Byly navrženy postupy pro syntézu 3-fluor-2-(fosfonomethoxy)propyl a 3-hydroxy-2-(fosfonomethoxy)propyl derivátů látek T-705 a T-1105, jejich proléčiv obsahujících lipofilní skupiny pro zlepšení farmakokinetických vlastností a také difosfátů fosfonátů vhodných pro měření biologické aktivity. Část těchto derivátů byla následně připravena. Klíčová slova: acyklické nukleosidy, acyklické nukleosidfosfonáty, T-705, T-1105, favipiravir, antivirální aktivita, chřipka
|
|
|
2-(Fosfonomethoxy)ethyl deriváty 6-fluor-3-hydroxypyrazin-2-karboxamidu
Lamačová, Lucie Josefa ; Jindřich, Jindřich (vedoucí práce) ; Baszczyňski, Ondřej (oponent)
Bakalářská práce se zabývá přípravou derivátů acyklických nukleosidfosfonátů s dusíkatou bází favipiravirem. Existuje mnoho příkladů acyklických nukleosidfosfonátů, které jsou díky své struktuře používány jako léčiva proti virovým onemocněním. Favipiravir sám o sobě vykazuje antivirální aktivitu proti viru chřipky. Cílové sloučeniny tedy mají potenciál být biologicky aktivní, což bude testováno ve virologických laboratořích na KU Leuven v Belgii. Byly navrženy postupy pro přípravu 2-(fosfonomethoxy)ethyl derivátu favipiraviru, dále jeho difosfátu a proléčiva s pivaloyloxymethyl skupinami pro zvýšení biologické dostupnosti látky. Připraveny tedy byly 2-(fosfonomethoxy)ethyl deriváty favipiraviru a jeho de-fluor analoga. Klíčová slova: acyklické nukleosidfosfonáty, T-705, favipiravir, T-1105, chřipka, antivirální aktivita
|
host ::
RSS.