|
|
Synthesis of Natural Product Analogues as Potential Antitumour Agents
Voráčová, Manuela ; Pour, Milan (vedoucí práce) ; Kuneš, Jiří (oponent)
1/2 Abstrakt Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra organické a bioorganické chemie Kandidát: Manuela Voráčová Školitelé: prof. RNDr. Milan Pour, Ph.D. doc. Paula Kiuru, Ph.D. Název: Syntéza analog přírodních látek jako potenciálních kancerostatik Klíčová slova: kombretastatin, kombretafuranon, purpurealidin, cytotoxický, inhibitory KV10.1, syntéza analog Nádorová onemocnění jsou jednou z nejčastějších příčin úmrtí i přes značný pokrok v prevenci, diagnostice a léčbě. Ve snaze najít nová potenciální léčiva se i nadále obracíme k přírodě jakožto zdroji vůdčích molekul. Příkladem takovýchto vůdčích molekul, které se staly předlohou pro syntézu potenciálních protinádorových látek v této diplomové práci, jsou kombretastatin A- 4 izolovaný z kůry kmene stromu Combretum caffrum a purpurealidin I izolovaný z mořské houby Pseudoceratina purpurea. Kombretastatin A4 je známým supresorem polymerizace tubulinu skrze jeho interakci s kolchicinovým vazebným místem. Způsobuje silnou inhibici buněčného růstu, dále inhibici angiogeneze a rovněž narušuje cévy nádoru. Jedná se o derivát cis stilbenu, který snadno podléhá izomerizaci na termodynamicky stálejší, avšak méně aktivní trans formu. Jeho nevýhodou je rovněž špatná rozpustnost ve vodě. Prvním z cílů této práce proto byla příprava analog,...
|
|
|
Synthesis of Natural Product Analogues as Potential Antitumour Agents
Voráčová, Manuela ; Pour, Milan (vedoucí práce) ; Kuneš, Jiří (oponent)
1/2 Abstrakt Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra organické a bioorganické chemie Kandidát: Manuela Voráčová Školitelé: prof. RNDr. Milan Pour, Ph.D. doc. Paula Kiuru, Ph.D. Název: Syntéza analog přírodních látek jako potenciálních kancerostatik Klíčová slova: kombretastatin, kombretafuranon, purpurealidin, cytotoxický, inhibitory KV10.1, syntéza analog Nádorová onemocnění jsou jednou z nejčastějších příčin úmrtí i přes značný pokrok v prevenci, diagnostice a léčbě. Ve snaze najít nová potenciální léčiva se i nadále obracíme k přírodě jakožto zdroji vůdčích molekul. Příkladem takovýchto vůdčích molekul, které se staly předlohou pro syntézu potenciálních protinádorových látek v této diplomové práci, jsou kombretastatin A- 4 izolovaný z kůry kmene stromu Combretum caffrum a purpurealidin I izolovaný z mořské houby Pseudoceratina purpurea. Kombretastatin A4 je známým supresorem polymerizace tubulinu skrze jeho interakci s kolchicinovým vazebným místem. Způsobuje silnou inhibici buněčného růstu, dále inhibici angiogeneze a rovněž narušuje cévy nádoru. Jedná se o derivát cis stilbenu, který snadno podléhá izomerizaci na termodynamicky stálejší, avšak méně aktivní trans formu. Jeho nevýhodou je rovněž špatná rozpustnost ve vodě. Prvním z cílů této práce proto byla příprava analog,...
|
|
|
Synthesis of Natural Product Analogues as Potential Antitumour Agents
Voráčová, Manuela ; Pour, Milan (vedoucí práce) ; Kuneš, Jiří (oponent)
1/2 Abstrakt Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra organické a bioorganické chemie Kandidát: Manuela Voráčová Školitelé: prof. RNDr. Milan Pour, Ph.D. doc. Paula Kiuru, Ph.D. Název: Syntéza analog přírodních látek jako potenciálních kancerostatik Klíčová slova: kombretastatin, kombretafuranon, purpurealidin, cytotoxický, inhibitory KV10.1, syntéza analog Nádorová onemocnění jsou jednou z nejčastějších příčin úmrtí i přes značný pokrok v prevenci, diagnostice a léčbě. Ve snaze najít nová potenciální léčiva se i nadále obracíme k přírodě jakožto zdroji vůdčích molekul. Příkladem takovýchto vůdčích molekul, které se staly předlohou pro syntézu potenciálních protinádorových látek v této diplomové práci, jsou kombretastatin A- 4 izolovaný z kůry kmene stromu Combretum caffrum a purpurealidin I izolovaný z mořské houby Pseudoceratina purpurea. Kombretastatin A4 je známým supresorem polymerizace tubulinu skrze jeho interakci s kolchicinovým vazebným místem. Způsobuje silnou inhibici buněčného růstu, dále inhibici angiogeneze a rovněž narušuje cévy nádoru. Jedná se o derivát cis stilbenu, který snadno podléhá izomerizaci na termodynamicky stálejší, avšak méně aktivní trans formu. Jeho nevýhodou je rovněž špatná rozpustnost ve vodě. Prvním z cílů této práce proto byla příprava analog,...
|
host ::
RSS.