|
|
Využití kombinace organokatalýzy a katalýzy komplexy kovů při přípravě cyklických derivátů aminokyselin
Měrka, Pavel ; Veselý, Jan (vedoucí práce) ; Rýček, Lukáš (oponent)
Tato diplomová práce je zaměřena na spojení enantioselektivní organokatalýzy s katalýzou přechodnými kovy. V experimentální části práce byla řešena příprava výchozích látek, optimalizace reakčních podmínek vzhledem k výtěžkům reakce, enantioselektivitě a diastereoselektivitě. Použitelnost reakce byla ověřena na různých substrátech. Druhá část práce je zaměřena na studium mechanismu reakce. Kinetika reakce byla sledována pomocí NMR spektroskopie a mechanismus reakce byl zkoumán metodami kvantové chemie. Klíčová slova: aminokatalýza, palladium, synergická katalýza, reakční mechanismus, DFT
|
|
|
Enantioselektivní syntéza bispirosloučenin
Nigríni, Martin ; Veselý, Jan (vedoucí práce) ; Rýček, Lukáš (oponent)
Tato diplomová práce se zabývá přípravou enantiomerně a diastereomerně čistých bispirosloučenin za využití sekvenční Mannich/hydroaminační reakce. První část této diplomové práce se zabývá optimalizací reakčních podmínek a studium rozsahu organokatalytické Mannichovy reakce derivátů pyrazolonu na ketimin odvozený od isatinu. Připravené adiční enantiomerně obohacené produkty byly použity do hydroaminační cyklizace. Druhá část práce je věnována nalezení vhodných reakčních podmínek pro provedení Mannichovy reakce a hydroaminace jako sekvenční reakce vedoucí k bispirocyklickým sloučeninám. Následně byla provedena studie rozsahu nalezené sekvenční reakce a vybrané následné transformace získaných bispirocyklických produktů. Klíčová slova Asymetrická syntéza, organokatalýza, Mannichova reakce, hydroaminace, sekvenční reakce, bispirocyklické sloučeniny.
|
|
|
Synthesis of azaindenofluorenes
Zelina, Ondřej ; Kotora, Martin (vedoucí práce) ; Rýček, Lukáš (oponent)
Deriváty azafluorenů jsou látky vyskytující se v přírodě, které vykazují různé druhy biologické aktivity, díky níž mají tyto látky potenciál být využity pro farmaceutické účely. Deriváty azaindenofluorenů jsou studovány pro jejich potenciální využití jako organickýé elektroluminiscenční diody, kvůli jejich fotofyzikálním vlastnostem. V této práci, látky patřící do těchto skupin sloučenin byly syntetizovány s využitím cyklotrimerizace. Klíčová slova: cyklotrimerizace, katalýza, azafluoren, azafluorenon, azaindenofluoren, azaindenofluorenon, přírodní látka, OLED
|
|
|
Návrh a syntéza proléčiv 6-diazo-5-oxo-L-norleucinu; potenciální léčba glioblastomu
Novotná, Kateřina ; Majer, Pavel (vedoucí práce) ; Rýček, Lukáš (oponent)
6-Diazo-5-oxo-L-norleucin (DON, 1) je nestandardní aminokyselina s prokázanou protinádorovou aktivitou nalezená v půdních bakteriích rodu Streptomyces. Kvůli značné systémové toxicitě projevující se zejména v oblasti gastrointestinálního traktu však samotný DON není vhodným klinickým kandidátem pro léčbu nádorových onemocnění. Jednou z možností, jak problém jeho toxicity vyřešit, je reversibilní strukturní úprava této molekuly ochráněním jak její aminoskupiny, tak i karboxylové funkční skupiny, tedy přípravou tzv. proléčiva DONu. Připravené proléčivo může vhodně pozměnit distribuci DONu v těle a zároveň takto zvýšit jeho permeabilitu do mozkové tkáně. Díky této strukturní úpravě se mohou eliminovat jeho nežádoucí účinky a může potenciálně vzniknout látka pro léčbu mozkových tumorů, jako je např. glioblastoma multiforme (GBM). V mojí diplomové práci je diskutováno pět strategií pro specifické doručení DONu do mozku s využitím různých typů jeho proléčiv. Nová proléčiva jsou navržena tak, aby byla schopná buď samovolné penetrace přes hematoencefalitickou bariéru, nebo aby byla substrátem pro některý z jejích influxních transportérů. Zároveň by tato proléčiva měla být stabilní v jiných metabolicky aktivních orgánech a krevní plazmě, aby byla dostatečně snížena již zmíněná systémová toxicita DONu....
|
host ::
RSS.