Národní úložiště šedé literatury Nalezeno 2 záznamů.  Hledání trvalo 0.01 vteřin. 
Studie transalkylace u aromatických tert-butylsulfidů
Kolenič, Marek ; Zimčík, Petr (vedoucí práce) ; Kučerová, Marta (oponent)
Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzy Kandidát: Mgr. Marek Kolenič Konzultant: doc. PharmDr. Petr Zimčík, Ph.D. Název rigorózní práce: Studie transalkylace u aromatických terc-butylsulfidů Při přípravě nových, bohatě substituovaných ftalocyaninů byla pozorována atypická, neočekávaná transalkylační reakce. Tato práce navazuje na předchozí výzkum a zkoumá vliv periferní substituce na průběh této transalkylační reakce u aromatických terc-butylsulfidů. Pro studium reakce bylo připraveno a použito šest derivátů s elektrondonorovými i elektronakceptorovými skupinami, látky s pyrazinovým skeletem i látky bez periferní substituce. Hodnocen byl poměr konverze na aromatický methylsulfid po reakci s methyljodidem určený 1 H NMR spektroskopií integrací alifatických signálů výchozí látky a produktu. Látky s elektrondonorovými skupinami poskytovaly produkt rychleji a snáze, naopak elektronakceptororové skupiny průběh znesnadňovaly, v krajních případech k reakci vůbec nedocházelo. Jedna ze zkoumaných látek s pyrazinovým jádrem neposkytovala transalkylační reakci, nýbrž přímou N-alkylaci pyrazinu za vzniku doposud nepopsané látky.
Příprava a hodnocení nových derivátů dimefluronu a benfluronu
Kolenič, Marek ; Špulák, Marcel (vedoucí práce) ; Roh, Jaroslav (oponent)
Univerzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra anorganické a organické chemie Kandidát: Marek Kolenič Konzultant: PharmDr. Marcel Špulák, Ph.D. Název diplomové práce: Příprava a hodnocení nových derivátů dimefluronu a benfluronu Benfluron je původní československé cytostatikum vyvinuté ve Výzkumném ústavu farmacie a biochemie. Pro své nevýhodné farmakokinetické vlastnosti však nikdy nedosáhlo širšího významu. Obdobně i dimefluron, vyvinutý ve snaze zlepšit farmakokinetický profil, skončil na úrovni preklinického hodnocení. Nevýhodné chování obou látek je způsobeno rychlou metabolizací za vzniku prakticky neúčinného 7-hydroxyderivátu. Ve své diplomové práci se zabývám syntézou a biologickým hodnocením in vivo a in vitro u C7-derivátů obou látek, u nichž lze předpokládat sníženou míru deaktivace a tím i prodloužený účinek. Před zamýšlenou derivatizací však bylo nejprve nutné připravit dostatečné množství dimefluronu, během čehož byla celá syntéza optimalizována. Ačkoliv všechny deriváty vykazovaly vyšší cytotoxicitu in vitro na buněčných liniích MCF-7, BT-549 a MDA-MB-231 než parentní látky a zároveň byly lépe snášené při p.o. podání u myší, výrazně nesnižovaly hmotnost solidního Ehrlichova tumoru in vivo ani neprodlužovaly dobu přežití.

Viz též: podobná jména autorů
1 Kolenič, Marián
4 Kolenič, Michal
Chcete být upozorněni, pokud se objeví nové záznamy odpovídající tomuto dotazu?
Přihlásit se k odběru RSS.