|
|
Biologická aktivita obsahových látek rostlin XIX. Alkaloidy Peumus boldus MOL.
Bakyta, Matej ; Opletal, Lubomír (vedoucí práce) ; Cahlíková, Lucie (oponent)
Univerzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické botaniky a ekologie Kandidát: Matej Bakyta Konzultant: Doc. RNDr. Lubomír Opletal, CSc. Názov diplomovej práce: Biologická aktivita obsahových látek rostlin XIX. Alkaloidy Peumus boldus MOL. Z listov Peumus boldus Mol. bol pripravený chloroformový extrakt (pH 9-10, terciárne alkaloidné bázy). Spracovanie extraktu stĺpcovou chromatografiou a následná kryštalizácia spojených frakcií 34-39 viedli k izolácii látky označené MB-1, ktorá bola na základe výsledkov spektrální analýzy (MS a NMR štúdií) a porovnania výsledkov s literatúrou identifikovaná ako aporfínový alkaloid (+)-izokorydín (t. t. 183-184 řC). Izolovaný alkaloid bol testovaný na inhibičnú aktivitu voči ľudskej erytrocytárnej acetylcholínesteráze (AChE) a plazmatickej butyrylcholínesteráze (BuChE) a na antioxidačnú aktivitu (DPPH test). (+)-Izokrydín neprejavil v porovnaní s referenčnými látkami významnú inhibičnú aktivitu voči ľudským cholínesterázam (AChE: IC50 >1000 μM; BuChE: IC50 = 657,1 μM) a v porovaní s referenčnými antioxidantami neprejavil významný antioxidačný účinok (EC50 >1000 μM). Kľúčové slová: Peumus boldus, (+)-izokorydín, acetylcholínesteráza, butyrylcholínesteráza, antioxidačná aktivita
|
|
|
Alkaloidy Narcissus 'Dutch Master' (Amaryllidaceae) a jejich biologická aktivita III.
Rýdlová, Kateřina ; Chlebek, Jakub (vedoucí práce) ; Cahlíková, Lucie (oponent)
Rýdlová Kateřina: Alkaloidy Narcissus 'Dutch Master' (Amaryllidaceae) a jejich biologická aktivita III. Diplomová práce 2017. Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky a ekologie. Cílem této práce byla izolace obsahových látek z přidělené frakce ND 3 - 5, která byla připravena sloupcovou chromatografií alkaloidního extraktu z Narcissus 'Dutch Master'. Příprava alkaloidního extraktu a sloupcová chromatografie byla provedena Mgr. Danielou Hulcovou v rámci její doktorské práce. Pomocí sloupcové a preparativní TLC chromatografie byly z frakce ND 3 - 5 získány 2 látky v čistém stavu NDM-1 a NDM-2. Pomocí NMR, GC-MS analýzy, optické otáčivosti a porovnáním získaných údajů s literaturou byly tyto struktury určeny jako (+)-masonin a (+)-homolykorin. Izolované alkaloidy byly následně testovány na inhibiční aktivitu vůči lidské erytrocytární acetylcholinesterase, plazmatické butyrylcholinesterase a prolyloligopeptidase. Aktivita alkaloidů byla vyjádřena jako IC50: (+)-masonin (IC50 AChE = 305 ± 34 μM, IC50 BuChE = 229 ± 24 μM, IC50 POP = 314 ± 34 μM), (+)-homolykorin (IC50 AChE = 63,7 ± 4,3 μM, IC50 BuChE = 151 ± 20 μM, IC50 POP = 173 ± 41 μM). V porovnání se standardy galanthaminem (IC50 AChE = 1,710 ± 0,1 μM, IC50 BuChE = 42,3 ± 1,3 μM), huperzinem A...
|
|
|
Studium biologické aktivity alkaloidů izolovaných z Fumaria officinalis L. (Fumariaceae) I.
Kostelník, Jan ; Chlebek, Jakub (vedoucí práce) ; Cahlíková, Lucie (oponent)
Kostelník J.: Studium biologické aktivity alkaloidů izolovaných z Fumaria officinalis L. (Fumariaceae) I. Diplomová práce, Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky a ekologie, Hradec Králové 2014, 63 s. Cílem diplomové práce bylo izolační zpracování spojené frakce č. 55-67 (A2) získané ze sumárního alkaloidního extraktu rostliny Fumaria officinalis L. (Fumariaceae). Za pomoci chromatografických metod byly izolovány tři alkaloidy, které byly dále identifikovány pomocí strukturní analýzy (GC-MS, NMR). Tyto tři alkaloidy byly určeny běžnými chromatografickými metodami a poté byly identifikovány na základě strukturní analýzy, optické otáčivostí a teploty tání jako (-)-O-methylfumarofycin, (-)-sinaktin a (-)-stylopin. U izolovaných látek byla stanovena inhibiční aktivita vůči lidské erytrocytární acetylcholinesterase, lidské sérové butyrylcholinesterase a prolyl oligopeptidase. Naměřené hodnoty byly vyjádřeny jako hodnoty IC50 ((-)-stylopin: IC50 AChE a IC50 BuChE > 1000 μM, IC50 POP > 1000 mM; (-)-O-methylfumarofycin: IC50 AChE = 963,10 ± 135,98 µM, IC50 BuChE = 1771,0 ± 380,94 µM, IC50 POP - neměřena; (-)-sinaktin IC50 AChE = 632,0 ± 68,12 µM, IC50 BuChE = 8154,3 ± 981,42 µM, IC50 POP = 52,9 ± 1,8 µM). Žádný z izolovaných alkaloidů nevykazoval...
|
|
|
Biologicky aktivní metabolity rostlin V. Alkaloidy Eschscholtiza californica CHAM. a jejich biologická aktivita
Poruba, Martin ; Cahlíková, Lucie (vedoucí práce) ; Opletal, Lubomír (oponent)
Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra: Katedra farmaceutické botaniky a ekologie Kandidát: Mgr. Martin Poruba Konzultant: Ing. Lucie Cahlíková, Ph.D. Název rigorózní práce: Biologicky aktivní metabolity rostlin V. Alkaloidy Eschscholtzia californica CHAM. a jejich biologická aktivita Cílem této rigorózní práce bylo zpracovat výtřepek terciárních isochinolinových alkaloidů z rostliny Eschscholtzia californica CHAM. (Papaveraceae). Za pomoci běžných chromatografických metod byly izolovány tři alkaloidy v čisté formě, které byly následně identifikovány pomocí MS a NMR metod. První izolovanou látkou byl terciární alkaloid protopin, druhou izolovanou látkou byl také terciární alkaloid escholtzin a třetí izolovaná látka byla identifikována jako O-methylkaryachin. Všechny izolované alkaloidy byly podrobeny testu na jejich inhibiční aktivitu vůči lidské erytrocytární acetylcholinesterase (HuAChE) a lidské sérové butyrylcholinesterase (HuBuChE). Naměřené inhibiční koncentrace pro HuAChE a HuBuChE pro protopin byly IC50= 423 ± 10,5 μM resp. IC50= 333 ± 3,3 μM. Pro escholtzin byly získány pro HuAChE a HuBuChE hodnoty IC50= 519 ± 5,8 μM resp. IC50>1 mM. A u O-methylkaryachinu byly naměřeny hodnoty pro HuAChE a HuBuChE IC50= 498 ± 7,1μM resp. IC50>1 mM. Hodnoty IC50...
|
|
|
Biologická aktivita obsahových látek rostlin VIII. Vliv alkaloidů z různých rostlinných taxonů na acetylcholinesterázu
Doležal, Jakub ; Opletal, Lubomír (vedoucí práce) ; Cahlíková, Lucie (oponent)
Doležal, J.: Biologická aktivita obsahových látek rostlin VIII. Vliv alkaloidů z různých rostlinných taxonů na acetylcholinesterázu. Diplomová práce, Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky a ekologie, Hradec Králové 2008, 65 s. Byl proveden screening suchých nadzemních částí a kořenů některých taxonů rodu Eschscholzia (Papaveraceae) (Eschscholzia pulchella, E. californica, E. oregana, E. glauca, E. lobbii), z hlediska vlivu na erytrocytární AChE za použití autobiografické metody využívající TLC (barevná reakce 1-naftolu a Fast Blue B). Na základě tohoto testu se jako inhibičně nejúčinnější jevil taxon Eschscholzia californica Cham. Primární extrakt byl připraven perkolací suché nati s kořeny 95% EtOH (36,54 kg). Z tohoto extraktu byly sekvenčním postupem připraveny výtřepky jednotlivých typů alkaloidů. V této diplomové práci byl zpracován pouze a částečně výtřepek A, ze kterého byly odděleny některé alkaloidy formou pseudo-kyanidů. Zbylé alkaloidy tohoto výtřepku byly rozděleny na baze jejichž chloridy jsou rozpustné i nerozpustné v chloroformu a z každé uvedené frakce byly dále získány alkaloidy fenolické a nefenolické. Po zahuštění éterového extraktu s nefenolickými alkaloidy jejichž chloridy jsou nerozpustné v chloroformu se vyloučila...
|
|
|
Alkaloidy rostlin čeledi Amaryllidaceae a jejich biologická aktivita 1.
Klímová, Kamila ; Cahlíková, Lucie (vedoucí práce) ; Siatka, Tomáš (oponent)
Mišáková K: Alkaloidy rostlin čeledi Amaryllidaceae a jejich biologická aktivita 1. Diplomová práce, Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky a ekologie, Hradec Králové, 2014, 63 s. Předmětem diplomové práce byla příprava alkaloidního extraktu z rostliny Nerine bowdenii, za účelem izolace 2 alkaloidů v čisté formě metodou sloupcové chromatografie a následně metodou preparační tenkovrstvé chromatografie. Vzorky byly podrobeny strukturní MS a NMR analýze a testovány na inhibiční aktivitu vůči lidským cholinesterázám (HuAChE a HuBuChE), na antioxidační a cytotoxickou aktivitu. Izolované látky byly identifikovány jako ambellin a undulatin. Přítomnost těchto alkaloidů byla u rostliny Nerine bowdenii popsána již dříve. Při testu na stanovení cholinesterázové inhibiční aktivity ambellinu a undulatinu byly naměřeny tyto hodnoty; pro ambellin: IC50, HuAChE = 169 ± 7 μM a IC50, HuBuChE = 985 ± 25 μM, pro undulatin: IC50, HuAChE = 23,52 ± 1,19 μM a IC50, HuBuChE > 1000 μM. Jako standardy byly použity galanthamin (IC50, HuAChE = 1,71 ± 0,007 μM, IC50, HuBuChE = 42,30± 1,30 μM), huperzin A (IC50, HuAChE = 0,033 ± 0,001 μM, IC50, HuBuChE > 1000 μM) a eserin (IC50, HuAChE = 0,063 ± 0,001 μM, IC50, HuBuChE = 0,130 ± 0,004 μM). Při testu na stanovení...
|
|
|
Biologická aktivita obsahových látek rostlin XIV. Alkaloidy Papaver somniferum L. a jejich účinek na acetylcholinesterasu
Suchánková, Petra ; Opletal, Lubomír (vedoucí práce) ; Cahlíková, Lucie (oponent)
Suchánková, P.: Biologická aktivita obsahových látek rostlin XIV. Alkaloidy Papaver somniferum L. a jejich účinek na acetylcholinesterasu. Diplomová práce, Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky a ekologie, Hradec Králové 2010, 57 stran. V rámci studia rostlin s obsahem alkaloidů, které inhibují aktivitu lidské erytrocytární acetylcholinesterasy a sérové butyrylcholinesterasy, byl sledován mák setý (Papaver somniferum L.). K izolaci bylo použito 30 kg makoviny. Primární extrakt byl připraven perkolací 95% EtOH. Z tohoto extraktu byly sekvenčním postupem připraveny výtřepky jednotlivých typů alkaloidů. V této diplomové práci byl zpracován výtřepek A-Et2O (méně polární baze, pH 9 - 10). Alkaloidy tohoto výtřepku byly rozděleny na baze, jejichž chloridy jsou rozpustné i nerozpustné v chloroformu. Z každé uvedené frakce byly dále získány alkaloidy fenolické a nefenolické. Práce spočívala v dělení alkaloidů výtřepku AC1 (chloridy rozpustné v CHCl3, nefenolické), z této směsi byl pomocí sloupcové chromatografie na Al2O3, preparativní TLC izolován narkotin, látka byla předběžně identifikována na základě hmotnostního spektra, teploty tání, optické otáčivosti a srovnáním se standardem. Při sledování vlivu narkotinu na lidskou AChE a BuChE a následném...
|
|
|
Biologicky aktivní metabolity rostlin. 1. Alkaloidy Eschscholtzia californica CHAM. a jejich inhibiční aktivita vůči acetylcholinesteráze
Horčičková, Zdeňka ; Cahlíková, Lucie (vedoucí práce) ; Opletal, Lubomír (oponent)
Horčičková, Z.: Biologicky aktivní metabolity rostlin. I. Alkaloidy Eschscholtzia californica Cham. a jejich inhibiční aktivita vůči acetylcholinesteráze. Diplomová práce, Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky a ekologie, Hradec Králové 2011, 67 s. V rámci screeningu rostlin s obsahem alkaloidů, které inhibují aktivitu lidské erytrocytární acetylcholinesterázy a lidské sérové butyrylcholinesterázy byla studiu podrobena Eschscholzia californica Cham. (Papaveraceae). Tato práce navazuje na diplomovou práci Jakuba Doležala (2008). Cílem práce bylo zpracování podfrakce alkaloidů nefenolických z chloridů rozpustných v chloroformu. Matečný louh byl rozdělen na jednotlivé frakce pomocí sloupcové chromatografie na silikagelu za použití směsi chloroformu a ethanolu o stoupající polaritě. Bylo získáno 45 frakcí, které byly dle kontrolní TLC spojeny. Ze spojených frakcí 30-34 bylo získáno 4,57g pěnovité bílé hmoty. Získaná látka byla identifikována na základě MS a NMR studii jako escholtzin. Inhibiční aktivita escholtzinu vůči acetylcholinesteráze byla IC50 = 519 ± 5.8 µM a butyrylcholinesteráze byla hodnota vyšší než 1000 µM. Naměřené hodnoty byly výrazně vyšší, nežli hodnoty IC50 standardů (galanthaminu, eserinu), tudíž izolovaná látka je spíše...
|
|
|
Biologicky aktivní metabolity rostlin. 5. Alkaloidy Zanthoxylum nitidum a jejich biologická aktivita.
Marková, Lenka ; Cahlíková, Lucie (vedoucí práce) ; Jahodář, Luděk (oponent)
Marková L.: Biologicky aktivní metabolity rostlin 5. Alkaloidy Zanthoxylum nitidum a jejich biologická aktivita. Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky a ekologie, Hradec Králové, 2012. Diplomová práce. 67 s. Předmětem diplomové práce bylo zpracování sušené drogy Zanthoxylum nitidum (Rutaceae) a získání sumárního výtřepku. Pomocí preparační tenkovrstvé chromatografie (TLC) byl izolován jeden alkaloid. Na základě strukturní analýzy (MS, NMR) a porovnání dat v literatuře byla tato látka identifikována jako (-)-edulinin. Tento alkaloid byl dále podroben testům na inhibiční aktivitu vůči lidské erytrocytární acetylcholinesteráze (HuAChE) a lidské sérové butyrylcholinesteráze(HuBuChE). U edulininu byly stanoveny hodnoty IC50 HuAChE > 1000 µM a IC50 HuBuChE > 1000 µM. Jako pozitivní standarty byly použity galanthamin (IC50, HuAChE = 1,710 ± 0,065µM, IC50 HuBuChE = 42,30 ± 1,30 µM), huperzin A (IC50, HuAChE = 0,033 ± 0,001µM, IC50 HuBuChE >1000 µM), které se využívají v terapii Alzheimerovy choroby. V porovnání se standarty byl (-)-edulinin neaktivní a nejeví se tedy jako perspektivní léčivo k terapii Alzheimerovy nemoci. Látky byla také podrobena testům na antioxidační aktivitu. Dosáhnutá hodnota EC50 byla vyšší než 1000µM, (-)-edulinin tedy...
|
|
|
Biologicky aktivní metabolity rostlin VI. Alkaloidy Eschscholtzia californica cham. a jejich biologická aktivita
Kittlerová, Zdeňka ; Cahlíková, Lucie (vedoucí práce) ; Siatka, Tomáš (oponent)
M gr. Zdenka K ittler ová, roz. Horcicková Doc. Ing. L ucie Cahlíková, Ph.D. Biologicky aktivní metabolity r ostlin VI. Alkaloidy Cham. a jejich biologická aktivita. Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické botaniky a ekologie Kandidát: Školitel: Název rigorózní práce: Klícová slova: -methylkaryachin, argemonin, sekundární metabolity rostlin, alkaloidy, acetylcholinesteráza, prolyloligopeptidáza, Alzheimerova nemoc. V rámci screeningu rostlin s obsahem alkaloidu, které inhibují aktivitu lidské erytrocytární acetylcholinesterázy a lidské sérové butyrylcholinesterázy byla studiu podrobena Cham. ( ). Tato práce navazuje na vlastní diplomovou práci (2011). Cílem práce bylo zpracování podfrakcí 36 a 39-45 získaných v rámci diplomové práce. Pomocí chromatografických metod byly izolovány dva alkaloidy, které byly na základe MS a NMR studií identifikovány jako -methylkaryachin a argemonin. Oba izolované alkaloidy byly podrobeny studii na inhibicní aktivitu vuci humánní erytrocytární AChE a sérové BuChE. Hodnoty IC50 -methylkaryachinu byly pro AChE 498,00 ± 7,10 µM a pro BuChE byla hodnota vyšší než 1000 µM. Hodnoty IC50 argemoninu byly pro AChE i pro BuChE vyšší než 1000 µM. Získané hodnoty byly výrazne vyšší, nežli hodnoty IC50 standardu (galanthaminu,...
|
host ::
RSS.