|
|
Biologická aktivita sekundárních metabolitů rostlin VII. Alkaloidy Vinca minor L.
Marečková, Lucie ; Ločárek, Miroslav (vedoucí práce) ; Cahlíková, Lucie (oponent)
Marečková, L.: Biologická aktivita sekundárních metabolitů rostlin VII. Alkaloidy Vinca minor L. Diplomová práce, Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky a ekologie, Hradec Králové 2018 Nejprve byl připraven extrakt z nati rostliny Vinca minor L., který se následně dělil pomocí sloupcové chromatografie na jednotlivé frakce. Vybraná frakce byla následně dělena metodou TLC na silikagelu. Byly izolovány dvě látky, které se metodou GC/MS a NMR identifikovaly jako (-)-minovin a (+)-minovincin, a obě látky se následně podrobily zkouškám inhibiční aktivity enzymů lidské acetylcholinesterasy (hemolyzát lidských erytrocytů) a butyrylcholinesterasy (lidská plasma). Jako standardy pro porovnání inhibičních aktivit se použil Galanthamin, Huperzin A a Eserin. (+)-Minovincin nevykazoval významné inhibiční aktivity ani k jednomu z enzymů (IC50 = AChE > 1000 µM, BuChE 655,05 ± 35,37 µM) a není tedy vhodný pro další zkoumání. (-)-Minovin nevykazoval výjimečnou aktivitu vůči AChE (IC50 = 234,27 ± 63,40 µM), aktivita vůči BuChE (IC50 = 26,32 ± 2,52 µM) byla vyšší než u Galanthaminu, ale stále relativně nízká pro další zkoumání. Cílem této práce byl především výběr vhodných alkaloidů Vinca minor L., které by mohly být potenciálně významné v léčbě Alzheimerovy choroby....
|
|
|
Biologická aktivita sekundárních metabolitů rostlin VI. Alkaloidy Vinca minor L.
Kučerová, Jana ; Ločárek, Miroslav (vedoucí práce) ; Cahlíková, Lucie (oponent)
Kučerová, J.: Biologická aktivita sekundárních metabolitů rostlin VI. Alkaloidy Vinca minor L. Diplomová práce, Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky a ekologie, Hradec Králové 2016, 67 stran. Byla provedena izolace alkaloidů z extraktu Vinca minor z čeledi Apocynaceae a u získaných jednotlivých látek byla zkoumána jejich schopnost inhibovat lidskou acetylcholinesterázu a butyrylcholinesterázu. Základní extrakt byl po úvodním extrahování 95% ethanolem předčištěn vytřepáním s chloroformem. Tento chloroformový výtřepek byl dále rozdělen pomocí sloupcové chromatografie na celkem 531 frakcí. Získané frakce byly na základě podobnosti zjištěné pomocí tenkovrstvé chromatografie pospojovány na konečný počet 17 frakcí. Mobilní fází pro sloupcovou chromatografii byly směsi chloroformu a lékařského benzínu, chloroformu a ethanolu a na závěr byl použit samotný ethanol. K dalšímu zkoušení byly použity frakce číslo 2 a 5. Z frakce 2 byla pomocí preparativní tenkovrstvé chromatografie a následné krystalizace izolována látka číslo 1. Po analyzování této látky pomocí GC/MS bylo zjištěno, že se jedná o (+)-vincaminorein. Dále byla zjišťována jeho biologická aktivita vůči cholinesterázám, kdy byla zjištěna velmi významná inhibice butyrylcholinesterázy (8,71...
|
|
|
Biologická aktivita sekundárních metabolitů rostlin IV. Alkaloidy Vinca minor L.
Vítovcová, Aneta ; Ločárek, Miroslav (vedoucí práce) ; Chlebek, Jakub (oponent)
Vítovcová, A.: Biologická aktivita sekundárních metabolitů rostlin IV. Alkaloidy Vinca minor L. Diplomová práce, Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky a ekologie, Hradec Králové 2016. Extrakt Vinca minor L. byl rozdělen na frakce sloupcovou chromatografií. Flash chromatografie, preparativní TLC a krystalizace vedly k izolaci 2 alkaloidů z frakce č. 2 a č. 5. Alkaloidy byly identifikovány pomocí GC/MS jako (+)-vinkaminorin a vinkorin. Tyto alkaloidy byly testovány na inhibiční aktivitu IC50 vůči cholinesterázám (AChE a BuChE). Získané aktivity IC50 byly porovnávány se standardy (galantamin, huperzin A). Nejzajímavější aktivitu oproti galantaminu (AChE 1,710 ± 0,065 µM, BuChE 42,30 ± 1,30 µM) a huperzinu A (AChE 0,033 ± 0,001 µM, BuChE > 1000 µM) vykazoval vinkorin (AChE > 1000 µM, BuChE 9,75 ± 0,45 µM). Jeho aktivita vůči BuChE je vyšší, než aktivita obou standardů. Inhibiční aktivity (+)-vinkaminorinu (AChE 746,5 ± 84,13 µM, BuChE 684,32 ± 70,66 µM) jsou zanedbatelné. Klíčová slova: Alzheimerova choroba, cholinesteráza, Apocynaceae, Vinca minor L., indolové alkaloidy
|
|
|
Biologická aktivita sekundárních metabolitů rostlin V. Alkaloidy Vinca minor L.
Bouz, Lukáš ; Opletal, Lubomír (vedoucí práce) ; Cahlíková, Lucie (oponent)
Bouz L.: Biologická aktivita sekundárních metabolitů rostlin V. Alkaloidy Vinca minor L. Diplomová práce, Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky a ekologie. Hradec Králové 2016. Ze suché nati Vinca minor L. (Apocynaceae) byl získán sumární extrakt, který byl rozdělen sloupcovou chromatografií za použití lékařského benzínu, chloroformu a ethanolu na 531 frakcí. Dalším dělením frakcí, následnou preparativní tenkovrstvou chromatografií a krystalizací, byly získány 2 látky alkaloidní povahy s označením LB-2 a LB-3. Látky byly identifikovány pomocí GC/MS, 1 H- a 13 C-NMR spekter a za použití fyzikálně-chemických metod. Z analýzy látek vyplynulo, že se jedná o indolové alkaloidy (+)-vinkaminorein (LB-2) a (+)-vinkamin (LB-3). Obě látky byly podrobeny testování na inhibiční aktivitu vůči lidským cholinesterasám. (+)-vinkamin nevykazoval v porovnání se standardy (galanthamin IC50 AChE: 1,710 ± 0,065 µM, IC50 BChE: 42,30 ± 1,30 µM; huperzin A IC50 AChE: 0,033 ± 0,001 µM) prakticky žádnou aktivitu. Naopak (+)-vinkaminorein ukázal relativně vysokou selektivní inhibici BChE (IC50 = 8,71 ± 0,49 µM), na AChE nepůsobil. Klíčová slova: Vinca minor L., indolové alkaloidy, vinkamin, vinkaminorein, Alzheimerova nemoc, acetylcholinesterasa, butyrylcholinesterasa
|
|
| |
|
| |
|
| |
host ::
RSS.