|
|
Amaryllidaceae alkaloidy jako inspirace pro přípravu selektivních inhibitorů butyrylcholinesterasy I
Wisura, Matěj ; Cahlíková, Lucie (vedoucí práce) ; Kučerová, Marta (oponent)
Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické botaniky Kandidát: Matěj Wisura Školitel: prof. Ing. Lucie Cahlíková, Ph.D. Název diplomové práce: Amaryllidaceae alkaloidy jako inspirace pro přípravu selektivních inhibitorů butyrylcholinesterasy I Čeleď Amaryllidaceae je považována za velice významný zdroj biologicky aktivních přírodních látek, alkaloidů. Tyto látky jsou intenzivně studovány kvůli jejich vlastnostem antivirovým, antifungálním, antiparazitickým, antioxidačním, protizánětlivým a především také jejich schopnosti inhibovat cholinesterázy. O tom, že tento zdroj stále není ani zdaleka vyčerpán, svědčí nedávná izolace zcela nového strukturního typu Amaryllidaceae alkaloidů, karltoninů, z Narcissus pseudonarcissus cv. Carlton, které vykázaly významnou inhibiční aktivitu vůči BuChE. Izolace karltoninů se stala inspirací pro syntézu vysoce selektivních inhibitorů BuChE vycházejících z norbelladinového strukturního typu. Na přípravu pilotní série látek navazuje tato diplomová práce, při které bylo připraveno dalších 21 látek rozšiřujících portfolio a prohlubujících poznání vztahu struktury a účinku ve skupině selektivních inhibitorů BuChE. Připravené látky byly identifikovány pomocí NMR a ESI-HMRS. Všechny látky byly testovány na inhibiční aktivitu vůči AChE a...
|
|
|
Amaryllidaceae alkaloidy jako inspirace pro přípravu selektivních inhibitorů butyrylcholinesterasy I
Wisura, Matěj ; Cahlíková, Lucie (vedoucí práce) ; Kučerová, Marta (oponent)
Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické botaniky Kandidát: Matěj Wisura Školitel: prof. Ing. Lucie Cahlíková, Ph.D. Název diplomové práce: Amaryllidaceae alkaloidy jako inspirace pro přípravu selektivních inhibitorů butyrylcholinesterasy I Čeleď Amaryllidaceae je považována za velice významný zdroj biologicky aktivních přírodních látek, alkaloidů. Tyto látky jsou intenzivně studovány kvůli jejich vlastnostem antivirovým, antifungálním, antiparazitickým, antioxidačním, protizánětlivým a především také jejich schopnosti inhibovat cholinesterázy. O tom, že tento zdroj stále není ani zdaleka vyčerpán, svědčí nedávná izolace zcela nového strukturního typu Amaryllidaceae alkaloidů, karltoninů, z Narcissus pseudonarcissus cv. Carlton, které vykázaly významnou inhibiční aktivitu vůči BuChE. Izolace karltoninů se stala inspirací pro syntézu vysoce selektivních inhibitorů BuChE vycházejících z norbelladinového strukturního typu. Na přípravu pilotní série látek navazuje tato diplomová práce, při které bylo připraveno dalších 21 látek rozšiřujících portfolio a prohlubujících poznání vztahu struktury a účinku ve skupině selektivních inhibitorů BuChE. Připravené látky byly identifikovány pomocí NMR a ESI-HMRS. Všechny látky byly testovány na inhibiční aktivitu vůči AChE a...
|
host ::
RSS.