|
|
Syntéza tetrazolů a jejich derivátů jako látek s antimykobakteriálním působením
Vicherek, Petr ; Čonka, Patrik (vedoucí práce) ; Klimešová, Věra (oponent)
Univerzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra anorganické a organické chemie Kandidát: Petr Vicherek Školitel: RNDr. Patrik Čonka, Ph.D. Název diplomové práce: Syntéza tetrazolů a jejich derivátů jako látek s antimykobakteriálním působením Přestože od druhé poloviny 20. století nastal v léčbě tuberkulózy významný pokrok díky objevům účinných léčiv, stále se jedná o velice rozšířené a obtížně léčitelné onemocnění. Situace je komplikována narůstajícím výskytem rezistentních kmenů a z tohoto důvodu je stále nutné hledat nová potenciální antituberkulotika. Cílem této práce bylo pokračovat v syntéze antimykobakteriálně účinných struktur na bázi tetrazolu. Nejprve jsme syntetizovali deriváty 1-aryl-5-[(3,5-dinitrobenzyl)sulfanyl]-1H- tetrazolu metodou Williamsonovy syntézy, při které spolu reagovaly 1-aryl-1H-tetrazol-5- thiol s 3,5-dinitrobenzylchloridem. Reakční podmínky byly postupně optimalizovány. Následně jsme připravili stejným způsobem deriváty 1-fenyl-5-[(3,4,5- trimethoxybenzyl)sulfanyl]-1H-tetrazolu, což jsou analogy předchozích tetrazolů postrádající elektronakceptorovou 3,5-dinitrosubstituci. Dále jsme se zaměřili na syntézu substituovaných 1,5-difenyl-1H-tetrazolů. Jako výchozí struktury pro tvorbu těchto tetrazolů byly použity substituované N-fenylbenzamidy,...
|
|
|
Syntéza tetrazolů a jejich derivátů jako látek s antimykobakteriálním působením
Vicherek, Petr ; Čonka, Patrik (vedoucí práce) ; Klimešová, Věra (oponent)
Univerzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra anorganické a organické chemie Kandidát: Petr Vicherek Školitel: RNDr. Patrik Čonka, Ph.D. Název diplomové práce: Syntéza tetrazolů a jejich derivátů jako látek s antimykobakteriálním působením Přestože od druhé poloviny 20. století nastal v léčbě tuberkulózy významný pokrok díky objevům účinných léčiv, stále se jedná o velice rozšířené a obtížně léčitelné onemocnění. Situace je komplikována narůstajícím výskytem rezistentních kmenů a z tohoto důvodu je stále nutné hledat nová potenciální antituberkulotika. Cílem této práce bylo pokračovat v syntéze antimykobakteriálně účinných struktur na bázi tetrazolu. Nejprve jsme syntetizovali deriváty 1-aryl-5-[(3,5-dinitrobenzyl)sulfanyl]-1H- tetrazolu metodou Williamsonovy syntézy, při které spolu reagovaly 1-aryl-1H-tetrazol-5- thiol s 3,5-dinitrobenzylchloridem. Reakční podmínky byly postupně optimalizovány. Následně jsme připravili stejným způsobem deriváty 1-fenyl-5-[(3,4,5- trimethoxybenzyl)sulfanyl]-1H-tetrazolu, což jsou analogy předchozích tetrazolů postrádající elektronakceptorovou 3,5-dinitrosubstituci. Dále jsme se zaměřili na syntézu substituovaných 1,5-difenyl-1H-tetrazolů. Jako výchozí struktury pro tvorbu těchto tetrazolů byly použity substituované N-fenylbenzamidy,...
|
host ::
RSS.