|
|
Design of New Antibacterial Active Molecules
Vavříková, Eva ; Vinšová, Jarmila (vedoucí práce) ; Opletalová, Veronika (oponent) ; Čižmáriková, Růžena (oponent)
Hlavním cílem práce je design a syntéza nových antimykobakteriálně aktivních molekul. Vzhledem k vzrůstajícímu výskytu MDR-TB kmenů je v současné době výzkum nových léčiv proti tuberkulóze velmi aktuální. Předkládaná dizertační práce je rozdělena do dvou částí; první se týká aminopolysacharidu chitosanu a možnosti jeho spojení s vhodnými antituberkulotiky a barvivy, druhá část se zabývá obměnami molekul současných antituberkulotik. Díky jedinečné struktuře a fyzikálně-chemickým vlastnostem má chitosan široké uplatnění. Používá se jako nosič léčiv s kontrolovaným uvolněním aktivní látky v místě účinku. Úvodní část práce podává přehled molekulárních modifikací chitosanu jako proléčiva s antibakteriální, protinádorovou a antioxidační aktivitou. Za účelem snížení hepatotoxicity antimykobakteriálních léčiv byly připraveny deriváty chitosanu ve spojení s antituberkulotiky první nebo druhé řady. Látky vykazovaly MIC 125 µg/mL proti M. tbc., M. avium a M. kansasii, což je v souladu s procentem navázaného léčiva. Je zajímavé, že meziprodukt O-karboxymethyl chitosan prokázal dokonce lepší MIC proti M. tbc. a M. avium. Z toho lze usuzovat, že biologická aktivita derivátů chitosanu je založena jak na inhibičním efektu použitých antituberkulotik tak na stupni deacetylace chitosanu. U všech testovaných derivátů...
|
|
| |
|
| |
|
| |
host ::
RSS.