|
|
Screening biologické aktivity různých druhů rodu Narcissus sp. IV
Valešová, Zuzana ; Suchánková, Daniela (vedoucí práce) ; Vrabec, Rudolf (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra: Katedra Farmakognozie a farmaceutické botaniky Řešitel: Zuzana Valešová Školitel: PharmDr. Daniela Suchánková, Ph.D. Název diplomové práce: Screening biologické aktivity různých druhů rodu Narcissus sp. IV Klíčová slova: Narcisus sp., cibule, alkaloidní extrakty, GC/MS analýza, biologická aktivita, acetylcholinesterasa, butyrylcholinesterasa Rostliny čeledi Amaryllidaceae mají dlouhou historii v používání jako tradiční léčiva. Rostliny této čeledi produkují strukturně unikátní isochinolinové sloučeniny, které dostali označení "Amarylkovité alkaloidy". Bylo izolováno přes 600 amarylkovitých alkaloidů, které se vyznačují zajímavou biologickou aktivitou. Byla popsána aktivita cytotoxická, antimikrobiální, antiparazitická, protizánětlivá, ale nejznámější je inhibiční aktivita vůči enzymům acetylcholinesterase a butyrylcholinesterase, která se v praxi využívá k terapii Alzheimerovy choroby. [8, 9] Rod Narcissus je znám především jako okrasná rostlina, která kvete časně na jaře. Narcisy se ale využívají i k izolaci galanthaminu, či jiných alkaloidů, které jsou zkoumány pro své účinky. [13] Cílem této diplomové práce byl screening biologické aktivity u extraktů rodu Narcissus. Bylo připraveno 7 extraktů z cibulek 7 kultivarů rodu...
|
|
|
Izolace alkaloidu galanthinu z Narcissus poeticus recurvus a jeho polosyntetické deriváty
Lojkásek, Matěj ; Suchánková, Daniela (vedoucí práce) ; Kučera, Tomáš (oponent)
Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakognozie Kandidát: Matěj Lojkásek Školitel: Pharm.Dr. Daniela Hulcová, Ph.D. Název diplomové práce: Izolace alkaloidů z Narcissus poeticus recurvus a jeho polosyntetické deriváty Klíčová slova: Amaryllidaceae, galanthin, polosyntetické deriváty, Alzheimerova choroba, acetylcholinesterasa, butyrylcholinesterasa, cytotoxicita. V rámci diplomové práce byly izolovány dvě alkaloidní látky (galanthin a cheryllin) z cibulí matečné rostliny Narcissus poeticus recurvus pomocí preparativní TLC chromatografie. Získaný galanthin byl následně použit pro přípravu 6 derivátů tohoto alkaloidu, a to konkrétně esterů. Estery galanthinu byly připraveny acylaci hydroxylové skupiny. Deriváty byly identifikovány pomocí NMR, HMRS a byla změřena optická otáčivost. Z připravovaných látek se nakonec podařilo připravit v dostatečném množství a čistotě pouze 5. Derivát G2 se nepodařilo připravit. V případě G1, G4 a G6 byl výtěžek reakce vyšší než 50 % naopak u G3 byl 49,55 %, G2 19,23 % a G5 39,79 %. U všech připravených derivátů krom G2 byla za použití rekombinantních enzymů testována inhibiční aktivita vůči cholinesterasam Ellmanovou metodou. Bohužel podle hodnot IC50 žádný z testovaných derivátů nevykázal významnou inhibiční aktivitu vůči AChE ani...
|
|
|
Screening biologické aktivity různých druhů rodu Narcissus sp. IV
Valešová, Zuzana ; Suchánková, Daniela (vedoucí práce) ; Vrabec, Rudolf (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra: Katedra Farmakognozie a farmaceutické botaniky Řešitel: Zuzana Valešová Školitel: PharmDr. Daniela Suchánková, Ph.D. Název diplomové práce: Screening biologické aktivity různých druhů rodu Narcissus sp. IV Klíčová slova: Narcisus sp., cibule, alkaloidní extrakty, GC/MS analýza, biologická aktivita, acetylcholinesterasa, butyrylcholinesterasa Rostliny čeledi Amaryllidaceae mají dlouhou historii v používání jako tradiční léčiva. Rostliny této čeledi produkují strukturně unikátní isochinolinové sloučeniny, které dostali označení "Amarylkovité alkaloidy". Bylo izolováno přes 600 amarylkovitých alkaloidů, které se vyznačují zajímavou biologickou aktivitou. Byla popsána aktivita cytotoxická, antimikrobiální, antiparazitická, protizánětlivá, ale nejznámější je inhibiční aktivita vůči enzymům acetylcholinesterase a butyrylcholinesterase, která se v praxi využívá k terapii Alzheimerovy choroby. [8, 9] Rod Narcissus je znám především jako okrasná rostlina, která kvete časně na jaře. Narcisy se ale využívají i k izolaci galanthaminu, či jiných alkaloidů, které jsou zkoumány pro své účinky. [13] Cílem této diplomové práce byl screening biologické aktivity u extraktů rodu Narcissus. Bylo připraveno 7 extraktů z cibulek 7 kultivarů rodu...
|
|
|
Screening biologické aktivity různých druhů rodu Narcissus sp. III
Růžičková, Zuzana ; Suchánková, Daniela (vedoucí práce) ; Chlebek, Jakub (oponent)
UniverzitaKarlova,Farmaceutickáfakultav HradciKrálové Ústav: Katedrafarmakognozieafarmaceutickébotaniky Řešitel:ZuzanaRůžičková Školitel:PharmDr.DanielaSuchánková,Ph.D. Názevpráce:Screeningbiologickéaktivityrůznýchdruhů roduNarcissussp.III Klíčová slova: Narcissus sp., cibule, alkaloidní extrakty, GC/MS analýza, biologická aktivita, acetylcholinesterasa,butyrylcholinesterasa Alzheimerovanemocjezávažnýmonemocněním,kteréjehlavnípříčinoudemenceismrti.Onemocnění je charakterizováno poklesem nervových buněk a mozkové tkáně. Pro pacienty s AN je typická ztráta paměti, vpočátcích i úzkostné stavy a deprese. Hlavní příčinu tvoří formace a ukládání β-amyloidu a deficit neurotransmiteru acetylcholinu. Na AN bohužel zatím neexistuje žádný lék, dá se pouze zmírnit prodloužením mírných stádií nemoci. Léčba jepřevážně směřována na inhibitory acetylcholinesterasy, abybyleliminovánnedostatekacetylcholinu. Hlavním cílem diplomové práce bylo získat sumární alkaloidní extrakty z cibulí 7 kultivarů rodu Narcissus sp., které by mohly sloužit jako potenciální zdroj látek pro léčbu AN. Konkrétně sejednalo o Narcissus cv. Banana Splash, Narcissus cv. Gentle Giant, Narcissus cv. Las Vegas, Narcissus cv. Lemon Beauty,Narcissuscv.MaryG.Lirette,Narcissuscv.OrangeProgressaNarcissuscv.PinkWonder.Výskyt alkaloidů vpřipravených...
|
|
|
Deriváty Amaryllidaceae alkaloidů jako látky potenciálně využitelné v terapii nádorových onemocnění
Valachová, Iva ; Suchánková, Daniela (vedoucí práce) ; Kučera, Tomáš (oponent)
Univerzita Karlova Farmaceutické fakulta v Hradci Králové Katedra farmakognozie Kandidát: Iva Valachová Školitel: Pharm.Dr. Daniela Hulcová, Ph.D. Název diplomové práce: Deriváty Amaryllidaceae alkaloidů jako látky potenciálně využitelné v terapii nádorových onemocnění V rámci této diplomové práce bylo acylací hydroxylové skupiny vittatinu v poloze C-3 různě substituovanými benzoylchloridy připraveno 12 odpovídajících esterů. Strukturní identifikace byla provedena pomocí NMR, ESI-HRMS a změřením optické otáčivosti. Výtěžek všech reakcí byl více než 60 %. Po převedení těchto derivátů na hydrochloridy byla testována jejich biologická aktivita. Vzhledem k cytotoxickým účinkům vittatinu byla u těchto derivátů testována cytotoxicita na 9 nádorových a 1 nenádorové buněčné linii. Největší cytotoxickou aktivitu vykazoval 3-O-(4-chloro-3-nitrobenzoyl)vittatin, který ale bohužel nepůsobí selektivně pouze na nádorové buňky. U 3-O-(2-naphthoyl)vittatinu bylo naopak pozorováno selektivní působení vůči nádorové buněčné linii HT-29 (kolorektální karcinom) s hodnotou viability 32 ± 3 %, tato sloučenina by tak potenciálně mohla být předmětem dalších studií ohledně cytotoxicity a možného využití v léčbě nádorových onemocnění. Nicméně, negativní výsledky cytotoxické aktivity na nádorové a zejména na nenádorové buňky mohou být...
|
|
|
Izolace alkaloidů z Hippeastrum ferrari a jejich biologická aktivita
Buchalová, Tereza ; Suchánková, Daniela (vedoucí práce) ; Hradiská Breiterová, Kateřina (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakognozie a farmaceutické botaniky Kandidát: Tereza Buchalová Školitel: PharmDr. Daniela Hulcová, Ph.D. Název diplomové práce: Izolace alkaloidů z Hippeastrum cv. Ferrari a jejich biologická aktivita Mnoho různých druhů, odrůd a kultivarů rodu Hippeastrum patří mezi oblíbené okrasné rostliny, zároveň ale představují bohatý zdroj důležitých sekundárních metabolitů nazývaných Amaryllidaceae alkaloidy. Tyto strukturně unikátní sloučeniny jsou známé pro své široké spektrum biologických aktivit, jako jsou protinádorová, antivirová a inhibiční aktivita proti acetylcholinesterase (AchE) a butyrylcholinesterase (BchE), které představují důležitou součást léčby Alzheimerovy choroby (AD). AD je neurodegenerativní onemocnění, které je označováno za jednu z nejčastějších příčin demence na světě. Deficit neurotransmiteru acetylcholinu (ACh) v mozku se podílí na rozvoji AD, má totiž za následek poškození cholinergních funkcí, a to je zodpovědné za ztrátu paměti a změny chování. AchE a BchE jsou enzymy podílející se na ukončení impulsního přenosu rychlou hydrolýzou ACh. Proto jsou inhibitory AchE a BchE v dnešní době nejdůležitějším cílem v léčbě AD. Etanolický extrakt byl získán z 25 kg čerstvých cibulí Hippeastrum cv. Ferrari. Tento extrakt...
|
|
|
Amaryllidaceae alkaloidy jako předlohové struktury pro vývoj nových potenciálních léčiv
Knápková, Soňa ; Suchánková, Daniela (vedoucí práce) ; Cahlíková, Lucie (oponent)
Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakognozie Kandidát: Soňa Knápková Školitel: PharmDr. Daniela Hulcová, Ph.D. Název diplomové práce: Amaryllidaceae alkaloidy jako předlohové struktury pro vývoj nových potenciálních léčiv Čeleď Amaryllidaceae zahrnuje velké množství rodů kvetoucích rostlin jako Hippeastrum, Narcissus nebo Zephyrantes. Všechny obsahují specifické alkaloidy Amaryllidaceae, které jsou pro tuto čeleď charakteristické svými chemickými strukturami. Objev a studium těchto alkaloidů upoutalo pozornost mnoha vědců kvůli rozmanité biologické aktivitě těchto sloučenin, jako je například cytotoxický, anticholinesterasový, antibakteriální a antivirový efekt. Rostliny rodu Hippeastrum se v tradiční medicíně používají k léčbě nádorů a zánětlivých poruch. Toto použití lze vysvětlit alkaloidy, které obsahuje. Je to hlavně lykorin, haemanthamin a pankristatin. Tyto sloučeniny mají protinádorový účinek. Druh Hippeastrum cv. Ferrari je dále bohatý na alkaloid vittatin. V některých výzkumech jednoduché polosyntetické deriváty haemanthaminu vykazovaly slibné inhibiční aktivity proti cholinesterasam. Z tohoto důvodu byl jako další hlavní struktura pro přípravu semisyntetických derivátů zvolen vittatin. Sedm nových derivátů bylo připraveno esterifikací alkaloidu...
|
|
|
Biological activity evaluation of substances of natural origin I.
Kupčíková, Júlia ; Suchánková, Daniela (vedoucí práce) ; Kučera, Tomáš (oponent)
Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakognózie a farmaceutickej botaniky Kandidát: Júlia Kupčíková Školiteľ: PharmDr. Daniela Suchánková, Ph.D. Názov diplomovej práce: Hodnotenie biologickej aktivity látok prírodného pôvodu I. Alzheimerova choroba (Ach) je neurodegeneratívne ochorenie, prejavujúce sa stratou pamäti a kognitívnymi príznakmi. Vznik tohto ochorenia je spájaný so zníženými hladinami acetylcholínu. Súčasná terapia je symptomatická a používané sú najmä liečivá zo skupiny inhibítorov cholínesteráz, ktoré zvyšujú hladiny acetylcholínu. Galantamín, jedno z liečiv tejto skupiny, patrí medzi alkaloidy z čeľade Amaryllidaceae. Z toho dôvodu sú predmetom výskumu ďalšie Amaryllidaceae alkaloidy a ich deriváty, ktoré by mohli mať podobné inhibičné účinky. Vittatín je Amaryllidaceae alkaloid, ktorý nemá inhibičnú aktivitu, ale v predošlom výskume bolo zistené, že niektoré jeho deriváty sú účinné voči acetylcholínesteráze (AChE) aj butyrylcholínesteráze (BuChE). V rámci tejto diplomovej práce bolo pripravených sedem polosyntetických derivátov vittatínu. Deriváty boli testované na inhibičnú aktivitu voči obom cholínesterázam pomocou Ellmanovej metódy. Významnú inhibičnú aktivitu voči BuChE mali dva deriváty, 3-O-(6- chloro-2-fluoro-3-metylbenzoyl)vittatín (VIT22) a...
|
|
|
Přírodní látky potenciálně ovlivňující neurodegenerativní onemocnění
Mňuková, Daniela ; Opletal, Lubomír (vedoucí práce) ; Suchánková, Daniela (oponent)
Mňuková D.: Přírodní látky potenciálně ovlivňující neurodegenerativní onemocnění. Diplomová práce, Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmakognozie a farmaceutické botaniky, Hradec Králové 2022, 88 s. Tato rešeršní diplomová práce čerpá především ze zahraniční odborné literatury. Poskytuje přehled dosud prozkoumaných významných přírodních látek, které potenciálně ovlivňují neurodegenerativní onemocnění. V první části práce jsou popsána nejčastější neurodegenerativní onemocnění, jejich charakteristika, epidemiologie, patogeneze a klinický obraz. Mezi tato onemocnění patří Alzheimerova choroba, Parkinsonova nemoc, demence s Lewyho tělísky, multisystémová atrofie, Pickova nemoc a další tauopatie, Huntingtonova choroba, spinocerebelární ataxie a amyotrofická laterální skleróza. V druhé části diplomové práce jsou uvedeny přírodní látky, které byly v posledních dvou desetiletích zkoumány v preklinických a klinických studiích pro svůj potenciál příznivě ovlivnit neurodegenerativní onemocnění. V poslední části je diskutován přínos těchto přírodních látek pro terapii a prevenci neurodegenerativních onemocnění. Klíčová slova: neurodegenerativní onemocnění, přírodní sloučeniny, Alzheimerova choroba, bioaktivní sloučeniny
|
|
|
Screening biologické aktivity různých druhů rodu Narcissus sp. I
Komendová, Karolína ; Suchánková, Daniela (vedoucí práce) ; Chlebek, Jakub (oponent)
Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakognozie a farmaceutické botaniky Kandidát: Karolína Komendová Školitel: PharmDr. Daniela Hulcová, Ph.D. Název diplomové práce: Screening biologické aktivity různých druhů rodu Klíčová slova: Amaryllidaceae, Alkaloidy čeledi Amaryllidaceae jsou dodnes jedny z nejvýznamnějších vanějších alkaloidů vůbec. Je tomu tak díky jejich strukturní rozmanitosti a širokému spektru biologických účinků. Hlavním cílem této práce bylo získat sumární extrakty alkaloidů čerstvých cibulí sedmi různých kultivarů rodu a najít kultivary s největším potenciálem inhibovat acetylcholinesterasu (AChE) či butyrylcholinesterasu (BuChE). Těchto účinků se hojně využívá právě v léčbě Alzheimerovy choroby. Sumární extrakty byly získány následujících kultivarů: - - - - - - - Získané sumární extrakty byly dále podrobeny GC/MS analýze. Analýza ukáz většině extraktů přítomnost následujících alkaloidů: galanthamin, galantin, haemanthamin, lykorin, lykoramin, krinin, narcissidin, hippeastrin a dalších. U každého extraktu byla stanovena také inhibiční aktivita vůči AChE a BuChE Ellmanovou metodou za použití rekombinantních enzymů. Výsledné hodnoty byly porovnány s referenčními látkami Nejvyšší inhibiční aktivitu vůči AChE vykazovaly tyto kultivary: Apotheose (84,24 %), %) a Hungarian...
|
host ::
RSS.