|
|
Příprava derivátů pyrazinu jako potenciálních antituberkulotik. (Studium vztahů mezi chemickou strukturou a biologickou aktivitou)
Semelková, Lucia ; Doležal, Martin (vedoucí práce) ; Malík, Ivan (oponent) ; Nencka, Radim (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra: Katedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzy Kandidát: Mgr. Lucia Semelková Školitel: prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. Konzultant: PharmDr. Jan Zitko, Ph.D. Název dizertační práce: Příprava derivátů pyrazinu jako potenciálních antituberkulotik (studium vztahů mezi chemickou strukturou a biologickou aktivitou) Disertační práce se zabývá hledáním nových derivátů pyrazinamidu s potenciální antituberkulotickou aktivitou. Teoretická část práce shrnuje problematiku tuberkulózy a její epidemiologickou situaci spolu s faktory (rezistence a HIV koinfekce), které komplikují terapii tuberkulózy. Dále je uveden stručný přehled používaných antituberkulotik, které se používají v současných terapeutických režimech. Samostatná kapitola je věnována antituberkulotiku první linie - pyrazinamidu, který je ústřední sloučeninou celé práce, a jeho možným mechanismům účinků. V praktické části je popisována příprava a vyhodnocení biologické aktivity 112 derivátů pyrazinamidu, které jsou modifikovány v amidové části molekuly a v poloze 3 pyrazinového jádra. První dvě série byly odvozeny od N-substituovaných 3-chlorpyrazin-2-karboxamidů, třetí série zahrnuje 3-(fenylkarbamoyl)pyrazin-2-karboxylové kyseliny a odvozené estery a čtvrtá série sestává...
|
|
|
Příprava derivátů pyrazinu jako potenciálních antituberkulotik. (Studium vztahů mezi chemickou strukturou a biologickou aktivitou)
Semelková, Lucia ; Doležal, Martin (vedoucí práce) ; Malík, Ivan (oponent) ; Nencka, Radim (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra: Katedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzy Kandidát: Mgr. Lucia Semelková Školitel: prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. Konzultant: PharmDr. Jan Zitko, Ph.D. Název dizertační práce: Příprava derivátů pyrazinu jako potenciálních antituberkulotik (studium vztahů mezi chemickou strukturou a biologickou aktivitou) Disertační práce se zabývá hledáním nových derivátů pyrazinamidu s potenciální antituberkulotickou aktivitou. Teoretická část práce shrnuje problematiku tuberkulózy a její epidemiologickou situaci spolu s faktory (rezistence a HIV koinfekce), které komplikují terapii tuberkulózy. Dále je uveden stručný přehled používaných antituberkulotik, které se používají v současných terapeutických režimech. Samostatná kapitola je věnována antituberkulotiku první linie - pyrazinamidu, který je ústřední sloučeninou celé práce, a jeho možným mechanismům účinků. V praktické části je popisována příprava a vyhodnocení biologické aktivity 112 derivátů pyrazinamidu, které jsou modifikovány v amidové části molekuly a v poloze 3 pyrazinového jádra. První dvě série byly odvozeny od N-substituovaných 3-chlorpyrazin-2-karboxamidů, třetí série zahrnuje 3-(fenylkarbamoyl)pyrazin-2-karboxylové kyseliny a odvozené estery a čtvrtá série sestává...
|
|
|
Příprava derivátů pyrazinu jako potenciálních antituberkulotik. (Studium vztahů mezi chemickou strukturou a biologickou aktivitou)
Semelková, Lucia ; Doležal, Martin (vedoucí práce) ; Malík, Ivan (oponent) ; Nencka, Radim (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra: Katedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzy Kandidát: Mgr. Lucia Semelková Školitel: prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. Konzultant: PharmDr. Jan Zitko, Ph.D. Název dizertační práce: Příprava derivátů pyrazinu jako potenciálních antituberkulotik (studium vztahů mezi chemickou strukturou a biologickou aktivitou) Disertační práce se zabývá hledáním nových derivátů pyrazinamidu s potenciální antituberkulotickou aktivitou. Teoretická část práce shrnuje problematiku tuberkulózy a její epidemiologickou situaci spolu s faktory (rezistence a HIV koinfekce), které komplikují terapii tuberkulózy. Dále je uveden stručný přehled používaných antituberkulotik, které se používají v současných terapeutických režimech. Samostatná kapitola je věnována antituberkulotiku první linie - pyrazinamidu, který je ústřední sloučeninou celé práce, a jeho možným mechanismům účinků. V praktické části je popisována příprava a vyhodnocení biologické aktivity 112 derivátů pyrazinamidu, které jsou modifikovány v amidové části molekuly a v poloze 3 pyrazinového jádra. První dvě série byly odvozeny od N-substituovaných 3-chlorpyrazin-2-karboxamidů, třetí série zahrnuje 3-(fenylkarbamoyl)pyrazin-2-karboxylové kyseliny a odvozené estery a čtvrtá série sestává...
|
|
|
Deriváty pyrazinu jako potenciální antituberkulotika I.
Semelková, Lucia ; Doležal, Martin (vedoucí práce) ; Miletín, Miroslav (oponent)
Univerzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické chemie a kontroly léčiv Řešitel: Lucia Semelková Školitel: Prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. Název diplomové práce: Deriváty pyrazinu jako potencionální antituberkulotika I. Tuberkulóza je závažné infekční onemocnění, které už dlouhou dobu patří mezi nejčastější příčiny úmrtí na celém světě. I přes snahu WHO o nalezení účinných postupů při terapii a neustálý vývoj nových potencionálních léčiv, je TBC stále velkým globálním problémem. Důvodem je i vznik a vývoj čím dál více rezistentních forem původce tohoto onemocnění. V první části této práce byly shrnuty poznatky o TBC, její terapii a používaných léčivech. Dále byly popsány principy a využití mikrovlnami asistované syntézy. Bylo připraveno celkem 8 nových látek, jedná se o substituované 3-amino-N- benzylpyrazin-2-karboxamidy. U sloučenin byla potvrzena chemická struktura pomocí 1 H a 13 C NMR a IČ spekter, byla provedena elementární analýza, dále byly charakterizovány teplotou tání a byly vypočteny hodnoty log P a Clog P. U látek byla zjišťována antituberkulotická, antifungální a antibakteriální aktivita.
|
host ::
RSS.