Národní úložiště šedé literatury Nalezeno 1 záznamů.  Hledání trvalo 0.00 vteřin. 
Hledání selektivních antagonistů konstitutivního androstanového receptoru
Ondraszková, Karolína ; Smutný, Tomáš (vedoucí práce) ; Pourová, Jana (oponent)
Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakologie a toxikologie Studentka: Karolína Ondraszková Školitel: PharmDr. Tomáš Smutný, Ph.D. Název diplomové práce: Hledání selektivních antagonistů konstitutivního androstanového receptoru Konstitutivní androstanový receptor (CAR) je významný, ligandem-řízený xenosenzor, který reguluje transkripci důležitých enzymů biotransformujících léčiva (např. CYP2B6). Pregnanový X receptor (PXR) spadá do stejné skupiny nukleárních receptorů jako CAR. Struktura a funkce obou receptorů vykazují mnohé společné rysy. PXR má ale větší a flexibilnější ligand-vázající doménu. V současné době není prakticky k dispozici selektivní, vysoce potentní a netoxický inhibitor CAR. Tato práce si klade za cíl určit afinitu dříve identifikovaných látek v naší skupině s antagonistickou aktivitou vůči CAR. Jde o replikační studii. Pro tyto účely jsme látky testovali pomocí gene reporter a two-hybrid assay. Ze všech testovaných látek jsme dosáhli nejlepšího výsledku s látkou 1A. Metodou gene reporter assay jsme zjistili, že substance 1A je schopna redukovat bazální expresi CAR, ale potlačuje také expresi CAR indukovanou pomocí modelového agonisty CITCO. Vysoká afinita látky k receptoru byla potvrzena pomocí two-hybrid assay. Látka navíc neovlivňuje...

Chcete být upozorněni, pokud se objeví nové záznamy odpovídající tomuto dotazu?
Přihlásit se k odběru RSS.