|
|
Stanovení fyzikálně-chemických a farmakokinetických vlastností sloučenin ze skupiny potenciálních antituberkulotik
Nevosadová, Lenka ; Váňová, Nela (vedoucí práce) ; Štěrbová, Petra (oponent)
Diplomová práce se zaměřuje na stanovení fyzikálně−chemických a stabilitních vlastností vybraných látek ze skupiny potenciálních antituberkulotik označovaných jako T−, K−, LV− a G− látky Cílem této práce bylo rozšířit o těchto sloučeninách portfolio informací nezbytných k výběru látek pro následné preklinické testování nových potenciálních léčiv. Teoretická část práce přináší seznámení s celosvětově rozšířeným závažným infekčním onemocněním, tuberkulózou, a vznikající rezistencí kmenů Mycobacterium tuberculosis na nynější léčiva. Dále jsou zde uvedeny vývojové směry nových potenciálních antituberkulotik a popis analytických metod použitých v experimentální části - spektrofotometrie, kapalinová chromatografie a hmotnostní spektrometrie. Experimentální část práce se věnuje popisu jednotlivých postupů, které byly použity pro stanovení vlastností vybraných látek. Jmenovitě se jedná o rozpustnost látky v 5 % DMSO, stabilitu v plasmě a Šulově půdě, mikrosomální stabilitu a experimentální stanovení logP/logD. Z výsledků experimentů je velmi dobře patrné, jak jednotlivé strukturní obměny v molekulách látek ovlivnily některé farmakokinetické či fyzikálně-chemické vlastnosti dané sloučeniny. Například snížení plasmatické stability, v důsledku začleněním síry do uhlíkového spojovacího řetězce, nebo snížení...
|
host ::
RSS.