|
|
Syntéza a využití vybraných dusíkatých heterocyklů
Mikušek, Jiří ; Pour, Milan (vedoucí práce) ; Veselý, Jan (oponent) ; Bureš, Filip (oponent)
Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra anorganické a organické chemie Kandidát: Mgr. Jiří Mikušek Školitel: prof. RNDr. Milan Pour, PhD. Název disertační práce: Syntéza a využití vybraných dusíkatých heterocyklů Disertační práce se skládá ze dvou částí zabývajících se syntézou nových derivátů pyridinu a pyrimidinu. První je věnována cyklizacím enynů pomocí zlatných katalyzátorů. Pozornost byla zaměřena na přípravu strukturně odlišných acyklických prekurzorů z propargylaminů, jejich adici na propioláty a následný Sonogashirův coupling. Detailně byl zkoumán mechanismus samotné cyklizace katalyzované komplexem (TFP)AuCl. Připravené dihydropyridiny byly podrobeny konverzi na pyridiny. Dále byl pomocí redukce na tetrahydropyridin připraven prekurzor antidepresiva paroxetinu. Druhá část se zabývá chinazolinovými alkaloidy s pyrimidinovým jádrem a jejich obměnami za vzniku potenciálních organokatalyzátorů a biologicky aktivních látek. Je zde popsána příprava nových typů látek na bázi alkaloidu vasicinu, které byly zkoumány jako organokatalyzátory pro aldolizační/adiční reakce a podrobeny testům na bronchodilatační aktivitu.
|
|
|
Enantioselective synthesis of homoallylic alcohols using chiral N-oxide organocatalysts
Mikušek, Jiří ; Pour, Milan (vedoucí práce) ; Roh, Jaroslav (oponent)
Abychom rozšířili dřívější výzkum,1 rozhodli jsme se dále prozkoumat schopnosti organokatalyzátoru (+)-METHOX katalyzovat allylace nearomatických, α,β-konjugovaných aldehydů pomocí allyltrichlorosilanu v prostředí CH3CN. Tato práce se zabývá syntézou pěti nových homoallylických alkoholů s vysokou enantioselektivitou (≤ 96% ee). O HR + SiCl3 METHOX 10 mol% CH3CN -30 řC R OH * (S) 96% ee N+ O- OMe OMe OMe (+)-METHOX 1 Malkov, A. V.; Bell, M.; Castelluzzo, F.; Kočovský, P. Org. Lett. 2005, 7, 3219
|
|
|
Syntéza a využití vybraných dusíkatých heterocyklů
Mikušek, Jiří ; Pour, Milan (vedoucí práce) ; Veselý, Jan (oponent) ; Bureš, Filip (oponent)
Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra anorganické a organické chemie Kandidát: Mgr. Jiří Mikušek Školitel: prof. RNDr. Milan Pour, PhD. Název disertační práce: Syntéza a využití vybraných dusíkatých heterocyklů Disertační práce se skládá ze dvou částí zabývajících se syntézou nových derivátů pyridinu a pyrimidinu. První je věnována cyklizacím enynů pomocí zlatných katalyzátorů. Pozornost byla zaměřena na přípravu strukturně odlišných acyklických prekurzorů z propargylaminů, jejich adici na propioláty a následný Sonogashirův coupling. Detailně byl zkoumán mechanismus samotné cyklizace katalyzované komplexem (TFP)AuCl. Připravené dihydropyridiny byly podrobeny konverzi na pyridiny. Dále byl pomocí redukce na tetrahydropyridin připraven prekurzor antidepresiva paroxetinu. Druhá část se zabývá chinazolinovými alkaloidy s pyrimidinovým jádrem a jejich obměnami za vzniku potenciálních organokatalyzátorů a biologicky aktivních látek. Je zde popsána příprava nových typů látek na bázi alkaloidu vasicinu, které byly zkoumány jako organokatalyzátory pro aldolizační/adiční reakce a podrobeny testům na bronchodilatační aktivitu.
|
|
|
Enantioselective synthesis of homoallylic alcohols using chiral N-oxide organocatalysts
Mikušek, Jiří ; Pour, Milan (vedoucí práce) ; Roh, Jaroslav (oponent)
Abychom rozšířili dřívější výzkum,1 rozhodli jsme se dále prozkoumat schopnosti organokatalyzátoru (+)-METHOX katalyzovat allylace nearomatických, α,β-konjugovaných aldehydů pomocí allyltrichlorosilanu v prostředí CH3CN. Tato práce se zabývá syntézou pěti nových homoallylických alkoholů s vysokou enantioselektivitou (≤ 96% ee). O HR + SiCl3 METHOX 10 mol% CH3CN -30 řC R OH * (S) 96% ee N+ O- OMe OMe OMe (+)-METHOX 1 Malkov, A. V.; Bell, M.; Castelluzzo, F.; Kočovský, P. Org. Lett. 2005, 7, 3219
|
|
|
Syntéza a využití vybraných dusíkatých heterocyklů
Mikušek, Jiří ; Pour, Milan (vedoucí práce) ; Veselý, Jan (oponent) ; Bureš, Filip (oponent)
Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra anorganické a organické chemie Kandidát: Mgr. Jiří Mikušek Školitel: prof. RNDr. Milan Pour, PhD. Název disertační práce: Syntéza a využití vybraných dusíkatých heterocyklů Disertační práce se skládá ze dvou částí zabývajících se syntézou nových derivátů pyridinu a pyrimidinu. První je věnována cyklizacím enynů pomocí zlatných katalyzátorů. Pozornost byla zaměřena na přípravu strukturně odlišných acyklických prekurzorů z propargylaminů, jejich adici na propioláty a následný Sonogashirův coupling. Detailně byl zkoumán mechanismus samotné cyklizace katalyzované komplexem (TFP)AuCl. Připravené dihydropyridiny byly podrobeny konverzi na pyridiny. Dále byl pomocí redukce na tetrahydropyridin připraven prekurzor antidepresiva paroxetinu. Druhá část se zabývá chinazolinovými alkaloidy s pyrimidinovým jádrem a jejich obměnami za vzniku potenciálních organokatalyzátorů a biologicky aktivních látek. Je zde popsána příprava nových typů látek na bázi alkaloidu vasicinu, které byly zkoumány jako organokatalyzátory pro aldolizační/adiční reakce a podrobeny testům na bronchodilatační aktivitu.
|
host ::
RSS.