|
|
Syntéza derivátů thiazolidinu jako potenciálních léčiv
Makovská, Kateřina ; Kučerová, Marta (vedoucí práce) ; Zitko, Jan (oponent)
Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzy Název diplomové práce: Syntéza derivátu thiazolidinu jako potenciálních léčiv Student: Kateřina Makovská Školitel: PharmDr. Marta Kučerová, Ph.D. Teoretická část byla zaměřena na rešerši biologické aktivity derivátů 2-thioxothiazo- lidin-4-onu (rhodaninu) a jeho kyslíkatého izosteru thiazolidin-2,4-dionu. Byla uvedena především antibakteriální, antimykobakteriální a antifungální aktivita řady různě substi- tuovaných rhodaninových i thiazolidin-2,4-dionových derivátů. Tyto deriváty se zdají být vhodnými kandidáty na nová léčiva. V rámci experimentální části byla provedena in silico studie molekulového dokování širší série derivátů rhodaninu a thiazolidin-2,4-dionu připravených v rámci této práce i dříve do MurD ligázy E. coli jako potenciálního bakteriálního cíle. V laboratoři bylo provedeno celkem sedmnáct syntéz, devět syntéz pro získání derivátů thiazolidin-2,4-dionu a osm syntéz k získání derivátů rhodaninu, za využití Knoevenagelovy kondenzace thiazolidin-2,4-dionu nebo rhodaninu s různými aldehydy. Podařilo se syntetizovat celkem jedenáct sloučenin, šest derivátů thiazolidin-2,4-dionu a pět derivátů rhodaninu. Každý produkt byl charakterizován teplotou tání, NMR, IČ a MS spektrem....
|
|
| |
|
|
Obnova klášterních zahrad
Makovská, Kateřina
Diplomová práce si klade za cíl vytvořit studii obnovy klášterních zahrad Rajhradského opatství. Pro vytvoření co nejhodnotnějšího návrhu byly analýzami stanoveny hodnoty a střety v území, příležitosti a hrozby. Autor po pobytu v klášteře poznal každodenní život bratrů řádu a získal tak ucelenější přehled o nárocích a potřebách benediktinů na tyto prostory. Cílem práce je vytvořit harmonický fungující soběstačný prostor naplněný funkcemi a proměnlivostí. Prostor, v němž mniši budou moci plnohodnotně trávit čas modlitbami a prací a návštěvníci relaxací, otevřením duše a poznáním. Kombinace materiálního a spirituálního světa zde doznává svého vrcholu. Návrh výsostně respektuje genia loci v prostorech, kde byl zachován. V místech, která svoji identitu nevhodným zásahem změnila, se autor snaží přivést či obnovit hodnoty. Analýzy potvrdily jedinečnost objektu a jeho důležitost. Návrh potom pracuje se synchronizací a harmonizací náplní prostorů a jejich celkovým propojením a souladem. Několik zcela odlišných ploch v sobě skrývá několik zcela rozlišných potenciálů a náplní. Tedy i stejné množství rozdílných přístupů k řešení. Historické hodnoty i kompoziční prvky jsou zachovávány a respektovány. Velkým tématem je obnova původního Santiniho vstupu, která zcela změní vnímání prostoru návštěvníkem. Objekt plný meditace, modliteb, relaxace, ticha a klidu dozajista v dnešní stresem naplněné době najde své místo. Lokalizace v blízkosti města Brna je naprosto ideální i pro víkendové turisty, kteří za sebou nechají ruch velkoměsta a zmatek pracovních povinností. Tento objekt dozajista bude vysoce poptávaným a hodnoceným místem turistů a milovaným domovem bratrů řádu. Těm patří v návrhu více než polovina zájmu autora, ploch i krásy opatství. Jejich život, zapálení pro samostatnost kláštera i byliny byla jedním z tzv. hnacích motorů diplomové práce.
|
|
| |
|
| |
|
| |
host ::
RSS.