|
|
Evaluation of a novel series of [1,2,4] triazolo [4,3-a] quinoxalines and related compounds: highly potent adenosine receptor antagonists
Krpelíková, Irena ; Vopršalová, Marie (vedoucí práce) ; Macháček, Miloš (oponent)
Souhrn Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmakologie a toxikologie, Česká republika Vypracováno na: Univerzita Bonn, Institut farmacie, Oddělení of farmaceutické chemie, Německo Kandidátka: Irena Krpelíková Školitelé: Prof. Dr. Christa Elisabeth Müller PharmDr. Marie Vopršalová, CSc. Název diplomové práce: Hodnocení nové série [1,2,4]triazolo[4,3-ɑ]chinoxalinů a příbuzných sloučenin: vysoce účinných antagonistů adenosinových receptorů Adenosin je lokální modulátor, který je zapojen do mnoha různých biologických procesů. Svých účinků dosahuje působením na buňky přes adenosinové receptory (ARs). Až dosud byly popsány čtyři typy ARs- A1, A2A, A2B a A3, které patří do skupiny receptorů spřažených s G-proteinem. ARs jsou důležitým cílem nově vznikajících léčiv. Předkládaná diplomová práce se zabývá studiem skupiny nových [1,2,4]triazolo[4,3-a]chinoxalinů a jim podobných sloučenin jako potenciálních antagonistů adenosinových receptorů. Prezentované výsledky byly získány použitím metody vazebného radioligandu. Skupina chinoxalinonů a tetrazolochinoxalinů je selektivní k lidskému (h) A3 receptoru, nicméně afinita tetrazolochinoxalinů je nízká a u chinoxalinonů střední. Největší skupinu testovaných látek tvoří triazolochinoxaliny. Substituent v poloze 1 (R1) určujě afinitu...
|
|
|
Srovnání reaktivační účinnosti nově připravených oximů: K250, K251 s již používanými oximy proti tabunu u laboratorního potkana
Krpelíková, Irena ; Vopršalová, Marie (vedoucí práce) ; Herink, Josef (oponent)
Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmakologie a toxikologie Vypracováno na: Univerzita obrany v Brně, Fakulta vojenského zdravotnictví v Hradci Králové, Katedra toxikologie Kandidát: Mgr. Irena Krpelíková Konzultant: PharmDr. Marie Vopršalová, CSc. Školitel specialista: PharmDr. Jana Žďárová Karasová, Ph.D. Název práce: Srovnání reaktivační účinnosti nově připravených oximů (K250, K251) s běžně používanými oximy proti tabunu u laboratorního potkana Cílem tohoto pokusu bylo porovnat reaktivační účinnost nově připravených oximů K250 a K251 se zavedenými oximy při intoxikaci tabunem. K pokusu byli použiti samci laboratorního potkana kmene Wistar. Hodnoty byly naměřeny spektrofotometricky metodou dle Ellmana. Výsledky byly vyhodnoceny jako procento reaktivace tabunem inhibované AChE či BuChE v krvi, plazmě, mozku a bránici. Oxim HI-6 byl dle očekávání prakticky neúčinný. Bylo zjištěno, že K250 a K251 mají nižší schopnost reaktivace než současně používaný obidoxim a trimedoxim. Nově připravené oximy proto nejsou vhodnější k terapii otrav tabunem než již zavedené látky.
|
|
|
Evaluation of a novel series of [1,2,4] triazolo [4,3-a] quinoxalines and related compounds: highly potent adenosine receptor antagonists
Krpelíková, Irena ; Vopršalová, Marie (vedoucí práce) ; Macháček, Miloš (oponent)
Souhrn Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmakologie a toxikologie, Česká republika Vypracováno na: Univerzita Bonn, Institut farmacie, Oddělení of farmaceutické chemie, Německo Kandidátka: Irena Krpelíková Školitelé: Prof. Dr. Christa Elisabeth Müller PharmDr. Marie Vopršalová, CSc. Název diplomové práce: Hodnocení nové série [1,2,4]triazolo[4,3-ɑ]chinoxalinů a příbuzných sloučenin: vysoce účinných antagonistů adenosinových receptorů Adenosin je lokální modulátor, který je zapojen do mnoha různých biologických procesů. Svých účinků dosahuje působením na buňky přes adenosinové receptory (ARs). Až dosud byly popsány čtyři typy ARs- A1, A2A, A2B a A3, které patří do skupiny receptorů spřažených s G-proteinem. ARs jsou důležitým cílem nově vznikajících léčiv. Předkládaná diplomová práce se zabývá studiem skupiny nových [1,2,4]triazolo[4,3-a]chinoxalinů a jim podobných sloučenin jako potenciálních antagonistů adenosinových receptorů. Prezentované výsledky byly získány použitím metody vazebného radioligandu. Skupina chinoxalinonů a tetrazolochinoxalinů je selektivní k lidskému (h) A3 receptoru, nicméně afinita tetrazolochinoxalinů je nízká a u chinoxalinonů střední. Největší skupinu testovaných látek tvoří triazolochinoxaliny. Substituent v poloze 1 (R1) určujě afinitu...
|
|
|
Srovnání reaktivační účinnosti nově připravených oximů: K250, K251 s již používanými oximy proti tabunu u laboratorního potkana
Krpelíková, Irena ; Vopršalová, Marie (vedoucí práce) ; Herink, Josef (oponent)
Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmakologie a toxikologie Vypracováno na: Univerzita obrany v Brně, Fakulta vojenského zdravotnictví v Hradci Králové, Katedra toxikologie Kandidát: Mgr. Irena Krpelíková Konzultant: PharmDr. Marie Vopršalová, CSc. Školitel specialista: PharmDr. Jana Žďárová Karasová, Ph.D. Název práce: Srovnání reaktivační účinnosti nově připravených oximů (K250, K251) s běžně používanými oximy proti tabunu u laboratorního potkana Cílem tohoto pokusu bylo porovnat reaktivační účinnost nově připravených oximů K250 a K251 se zavedenými oximy při intoxikaci tabunem. K pokusu byli použiti samci laboratorního potkana kmene Wistar. Hodnoty byly naměřeny spektrofotometricky metodou dle Ellmana. Výsledky byly vyhodnoceny jako procento reaktivace tabunem inhibované AChE či BuChE v krvi, plazmě, mozku a bránici. Oxim HI-6 byl dle očekávání prakticky neúčinný. Bylo zjištěno, že K250 a K251 mají nižší schopnost reaktivace než současně používaný obidoxim a trimedoxim. Nově připravené oximy proto nejsou vhodnější k terapii otrav tabunem než již zavedené látky.
|
host ::
RSS.