|
|
Deriváty boronových kyselin jako potenciální léčiva I.
Koucká, Kateřina ; Kučerová, Marta (vedoucí práce) ; Zitko, Jan (oponent)
Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzy Student: Kateřina Koucká Školitel: PharmDr. Marta Kučerová, Ph.D. Konzultant: PharmDr. Petr Šlechta Název diplomové práce: Deriváty boronových kyselin jako potenciální léčiva I. Diplomová práce zahrnuje návrh, syntézu a biologické hodnocení derivátů kyseliny boronové. Tyto deriváty byly připraveny jako hybridní sloučeniny s amidovým spojovacím můstkem, kombinující převážně pyrazinkarboxylové kyseliny a kyselinu 4- aminofenylboronovou. Pyrazinamid se používá jako antituberkulotikum 1. linie a kyselina 4-aminofenylboronová je bioisoster kyseliny p-aminobenzoové, která je klíčovým prekurzorem ve folátové dráze. Bioisosterní náhrada karboxylové skupiny kyselinou boronovou by mohla poskytnout schopnost sloučenin tvořit reverzibilní kovalentní vazbu s potenciálním biologickým cílem. Prezentované sloučeniny byly připraveny dvoustupňovou syntézou. Prvním krokem byla kondenzace pinakol-esteru kyseliny 4-aminofenylboronové s různými deriváty (hetero)arylkarboxylových kyselin, které prošly předchozí aktivací. Druhým krokem byla deprotekce pinakol-esteru kyseliny borité za účelem získání derivátů volných boronových kyselin. U získaných sloučenin byla testována in vitro jejich inhibiční aktivita proti...
|
|
|
Odpovědnost za ochranu a změna režimu: případ Libye
Koucká, Kateřina ; Střítecký, Vít (vedoucí práce) ; Hynek, Nikola (oponent)
Cílem této práce je analyzovat vztah mezi konceptem R2P a násilnou změnou režimu. Práce se zprvu zabývá etablováním konceptu R2P na mezinárodní scéně a následně se věnuje problému jeho selektivnosti při aplikaci v praxi. Po roce 2005 se totiž ukázalo, že i přes formální přijetí konceptu R2P všemi členskými státy OSN, je koncept R2P aplikován na podobné případy humanitárních krizí různým způsobem. Otázka selektivnosti konceptu R2P tak významně přiživuje kritiku jeho legitimity, neboť je podle mnohých prostředkem ke změně režimu. Tento nejvýznamnější důvod kritiky konceptu R2P, tedy spojitost mezi konceptem R2P a násilnou změny režimu, je centrálním motivem této práce. Na základě analýzy dokumentů upravujících podobu konceptu R2P práce dochází k závěru, že vojenská intervence v rámci konceptu R2P nesmí být ke změně režimu záměrně použita. Mohou však nastat situace, kdy je změna režimu pro ochranu obyvatel nutná; změna režimu tak může být považována za oprávněnou pouze tehdy, je-li nepřímým důsledkem intervence. Z toho vyplývá, že změna režimu je neoddělitelnou součástí konceptu R2P. Práce si klade za cíl tento ambivalentní vztah prozkoumat a zjistit, kde leží hranice pro oprávněné svržení režimu z důvodu ochrany civilistů, a kdy je již změna režimu činěna z oportunistických důvodů intervenujících...
|
host ::
RSS.