|
|
Studium radioaktivního značení dota-sargastrinu a stanovení stability značeného produktu
Korec, David ; Lázníčková, Alice (vedoucí práce) ; Trejtnar, František (oponent)
Rigorózní práce David Korec Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Kráové Katedra biofyziky a fyzikání chemie V této rigorózní práci bylo cílem nalézt optimální podmínky pro radioaktvní značení peptidu DOTA-Sargastrinu pomocí kovových radionuklidů 111 In, případně 177 Lu v takové kvalitě, aby bylo možno označené peptidy dále použít na oddělení radiofarmacie pro biologické experimenty. Minimální požadovaná radiochemická čistota pro tyto experimenty byla 97%. Modifikovaný peptid DOTA-Sargastrin bylo možno označit pomocí lutetia-177 s radiochemickou čistotou větší než 99% při pH 4,52 a zahřívání na 80řC po dobu 20min. Stejným způsobem byl označen DOTA-Sargastrin indiem-111 s maximální radiochemickou čistotou 98,7%. Bylo zjištěno, že peptid značený lutetiem vykazoval o něco vyšší lipofilitu, jeho eluční čas byl zhruba o 20 sekund delší než eluční čas peptidu značeného indiem. Je to pravděpodobně dáno rozdílnými koordinačními vlastnostmi obou kovů. Při studiu stability se ukázalo, že 177 Lu-DOTA- Sargastrin vykazuje radiochemickou čistotu vyšší než 99% po dobu 48 hodin, při uchovávání v lednici. Čistota 111 In-DOTA-Sargastrinu vydržela ve stanoveném limitu čistoty přibližně 1,5 hodiny od přípravy. Stanovení radiochemické čistoty značeného produktu bylo určeno pomocí HPLC a ITLC...
|
|
|
Studium radioaktivního značení dota-sargastrinu a stanovení stability značeného produktu
Korec, David ; Lázníčková, Alice (vedoucí práce) ; Trejtnar, František (oponent)
Rigorózní práce David Korec Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Kráové Katedra biofyziky a fyzikání chemie V této rigorózní práci bylo cílem nalézt optimální podmínky pro radioaktvní značení peptidu DOTA-Sargastrinu pomocí kovových radionuklidů 111 In, případně 177 Lu v takové kvalitě, aby bylo možno označené peptidy dále použít na oddělení radiofarmacie pro biologické experimenty. Minimální požadovaná radiochemická čistota pro tyto experimenty byla 97%. Modifikovaný peptid DOTA-Sargastrin bylo možno označit pomocí lutetia-177 s radiochemickou čistotou větší než 99% při pH 4,52 a zahřívání na 80řC po dobu 20min. Stejným způsobem byl označen DOTA-Sargastrin indiem-111 s maximální radiochemickou čistotou 98,7%. Bylo zjištěno, že peptid značený lutetiem vykazoval o něco vyšší lipofilitu, jeho eluční čas byl zhruba o 20 sekund delší než eluční čas peptidu značeného indiem. Je to pravděpodobně dáno rozdílnými koordinačními vlastnostmi obou kovů. Při studiu stability se ukázalo, že 177 Lu-DOTA- Sargastrin vykazuje radiochemickou čistotu vyšší než 99% po dobu 48 hodin, při uchovávání v lednici. Čistota 111 In-DOTA-Sargastrinu vydržela ve stanoveném limitu čistoty přibližně 1,5 hodiny od přípravy. Stanovení radiochemické čistoty značeného produktu bylo určeno pomocí HPLC a ITLC...
|
|
|
Studium stability monoklonální protilátky nimotuzumab modifikované chelátorem DTPA radioaktivně značené luteciem-177 ([177Lu]Lu-hR3(p-SCN-Bn)DTPA)
Korec, David ; Kubíček, Vladimír (oponent) ; Lázníčková, Alice (vedoucí práce)
SOUHRN Studium stability monoklonální protilátky nimotuzumab modifikované chelátorem DTPA radioaktivně značené luteciem-177 ([177Lu]Lu-hR3(p-SCN-Bn)DTPA) Diplomová práce David Korec Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra biofyziky a fyzikální chemie V této diplomové práci bylo cílem prostudovat stabilitu monoklonální protilátky Nimotuzumab, která byla označena chelátorem DTPA a označena radioaktivním luteciem-177 ([177Lu]Lu-hR3(p- SCN-Bn)DTPA). Radiochemická čistota dodané protilátky byla 61%. Pro další použití musela být přečištěna. K označené protilátce se navíc přidává chelátor EDTA. Ten má nižší konstantu stability než původní chelatační činidlo. Dovede zachytit volný ligand, který se vyloučí ledvinami. Pro biodistribuční studie je potřeba zajistit co nejvyšší čistotu, aby byla dobře popsána distribuce radiofarmaka i do malých orgánů. Pro přečištění byla použita gelová permeační chromatografie na Sephadexu. Čistota byla kolem 99%. HPLC analýza po jedné hodině prokázala malé procento nízkomolekulární formy. Může to být ligand označený radionuklidem nebo volný radionuklid. V dlouhých časech po přečištění se na HPLC profilu objevují v nízkomolekulární frakci dva píky. Jsou proto pravděpodobné obě možnosti. Stabilita komplexu Lu-DTPA je poměrně nízká. Toto chelatační...
|
host ::
RSS.