|
|
Phytochemical studies of potential phytopharmaceuticals using separation methods
Dulendarova, Elizabeta Hristiyanova ; Jenčo, Jaroslav (vedoucí práce) ; Křoustková, Jana (oponent)
Charles University, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department: Department of Pharmacognosy and Pharmaceutical Botany Candidate: Elizabeta Hristiyanova Dulendarova Supervisor: RNDr. Jaroslav Jenčo, Ph.D. Title of dissertation thesis: Phytochemical Studies of Potential Phytopharmaceuticals using Separation Methods The main aim of this diploma thesis was the identification of main alkaloidal components from the fraction of Papaver rhoeas L. (family Papaveraceae) alkaloidal extract - fraction PR-12-23. The introduction to the theoretical part summarizes alkaloids found in Papaver rhoeas L. and describes the separation methods used in the isolation process at the department of Phamacognosy and Pharmaceutical botany. Two main compounds within the extract were identified and separated based on HPTLC, HPLC-MS, and GC-MS chromatographic separation methods. For the subsequent fractions, the HPLC method development, optimization, and scaling up from analytical to preparative scale was done. After identification with the help of analytical HPLC and GC, the compounds were separated into fractions, isolated using preparative HPLC, and identified using NMR. The purified isolates were tested for anti-butyrylcholinesterase and cytotoxic biological activity, linked to AD and cancer, respectively. The first...
|
|
|
Biologická aktivita alkaloidů z Peganum harmala L. a jejich semisynteticky připravených derivátů I.
Víchová, Barbora ; Chlebek, Jakub (vedoucí práce) ; Křoustková, Jana (oponent)
1 ABSTRAKT Víchová Barbora: Biologická aktivita alkaloidů z Peganum harmala L. a jejich semisynteticky připravených derivátů I. Diplomová práce 2022. Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmakognosie a farmaceutické botaniky. β-Karbolinové alkaloidy jsou přírodní látky s potencionálním využitím v terapii nádorů. Zejména pak harmin, který působí cytotoxicky hned několika mechanismy. Cílem této diplomové práce bylo připravit N9-substituované deriváty harminu, objasnit jejich strukturu na základě běžných spektrometrických a spektroskopických metod (ESI, ESI-MS, NMR) a následně změřit jejich biologickou aktivit (cytotoxicitu, inhibice AChE, BChE a GSK-3β). Z těchto testů vzešlo hned několik aktivních derivátů, vhodných kandidátů k dalšímu detailnějšímu studiu. 9-N-(2-nitrobenzyl)harmin (HMA-22) působil výrazně cytotoxicky vůči buněčné linii Jurkat (16% viabilita buněk po 48 hodinách v porovnání s kontrolou, výraznější cytotoxicita než standard doxorubicin při koncentraci 1 µM. Další velice aktivním derivátem byla sloučenina 9-N-(5-bromopentyl)harmin (HMA-30), který působil cytotoxicky na většinu testovaných buněčným linii lépe než doxorubicin (1 µM) a většina ostatních derivátů, zároveň byl HMA-30 shledán i silným inhibitorem BChE (IC50 4,06 ± 0,48 µM). 9-N-(4- nitrobenzyl)harmin...
|
host ::
RSS.