|
|
Alkaloids of Papaver rhoeas L. (Papaveraceae) and their biological activity related to Alzheimerʼs disease IV.
Gergely, Eszter ; Chlebek, Jakub (vedoucí práce) ; Hradiská Breiterová, Kateřina (oponent)
Gergely, E.: Alkaloidy Papaver rhoeas L. (Papaveraceae) a ich biologická aktivita vzťahujúca sa na Alzheimerovu chorobu IV. Diplomová práca, Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmakognozie a farmaceutické botaniky, Hradec Králové 2022, počet strán 61. Spojený chloroformový alkaloidový extrakt vňate Papaver rhoeas L. (Papaveraceae) vykazoval významnú inhibičnú aktivitu voči ľudskej butyrylcholínesteráze (IC50hBuChE = 3,94 ± 0,35 µg/ml) [1,2]. hBuChE je jedným z kľúčových enzýmov hrajúcich rolu v patogenéze Alzheimerovej choroby. Hlavnými cieľmi tejto práce bola izolácia čistých alkaloidov pomocou tzv. bio-guided assay, využitím flash chromatografie a preparatívnej TLC, objasnenie ich štruktúr (pomocou MS, NMR a optickou otáčavosťou) a určenie ich biologickej aktivity pomocou Ellmanovej spektrofotometrickej metódy. Bola vypočítaná pravdepodobnosť prechodu izolovaných molekúl cez hematoencefalickú bariéru (HEB) pomocou logBB. Potenciálna cytotoxicita najaktívnejšej molekuly bola preverená na deviatich rakovinových bunkových líniách a jednej nerakovinovej línii MRC-5. Izolovaný identifikovaný alkaloid (+)-kaverín vykazoval sľubnú selektívnu inhibičnú aktivitu voči hBuChE (IC50hBuChE = 4,09 ± 0,50 µM a IC50hAChE > 100 µM) a mal by ochotne prechádzať pasívnou difúziou...
|
host ::
RSS.