|
|
Syntéza akcelerantů transdermální permeace na bázi derivátů piperidinkarboxylových kyselin
Fratričová, Veronika ; Vávrová, Kateřina (vedoucí práce) ; Hrabálek, Alexandr (oponent)
Akceleranty transdermální permeace jsou látky, které podporují průnik léčiva přes kůži na základě snížení její bariérové resistence. Předlohovou strukturou mnou syntetizovaných látek je molekula transkarbamu 12, tedy 5-(dodecyloxykarbonyl)pentylammonium-5- (dodecyloxykarbonyl)pentylkarbamát. Byly syntetizovány tyto sloučeniny: 2-(decyloxykarbonyl)piperidinium-bromid 2-(dodecyloxykarbonyl)piperidinium-bromid decylester kyseliny N-acetylpiperidin-2-karboxylové dodecylester kyseliny N-acetylpiperidin-2-karboxylové decylester kyseliny (R)-N-acetylpiperidin-2-karboxylové dodecylester kyseliny (R)-N -acetylpiperidin-2-karboxylové decylester kyseliny (R)-N -acetylpipeiridin-3-karboxylové dodecylester kyseliny (R)-N -acetylpiperidin-3-karboxylové 2-(decyloxykarbonyl)piperidinium-2-(decyloxykarbonyl)piperidin-1-karbamát 2-(dodecyloxykarbonyl)piperidinium-2-(dodecyloxykarbonyl)piperidin-1-karbamát Schopnost syntetizovaných látek urychlit transdermální permeaci modelového léčiva theofylinu přes prasečí kůži byla studována ve Franzových difuzních celách. Získané hodnoty akceleračních poměrů byly porovnány s výsledky strukturně blízkých látek popsaných v dřívějších diplomových pracích. Výsledky ukázaly, že nejméně aktivní jsou hydrobromidy, jejichž aktivita je srovnatelná s hydrobromidy esterů kyselin...
|
|
|
Syntéza akcelerantů transdermální permeace na bázi derivátů piperidinkarboxylových kyselin I
Fratričová, Veronika ; Hrabálek, Alexandr (vedoucí práce) ; Vávrová, Kateřina (oponent)
SYNTÉZA AKCELERANTŮ TRANSDERMÁLNÍ PERMEACE NA BÁZI DERIVÁTŮ PIPERIDIN-3-KARBOXYLOVÉ KYSELINY Veronika Fratričová Školitel: Doc. PharmDr. Alexandr Hrabálek, Csc. Akceleranty transdermální permeace jsou chemické látky, které usnadňují přechod léčiva přes kůži. Ovlivňují stratum corneum jako vnější vrstvu epidermis. Základními požadavky akcelerantu jsou bezpečnost, kompatibilita s léčivem, biodegradabilita, musí být netoxické a nedráždivé. Předlohovou strukturou byla molekula účinného akcelerantu transkarbamu 12, podle níž byly syntetizovány jeho cyklické analogy: Decylester kyseliny piperidin-3-karboxylové ve formě hydrobromidu Dodecylester kyseliny piperidin-3-karboxylové ve formě hydrobromidu N-acetylderivát decylesteru kyseliny piperidin-3-karboxylové N-acetylderivát dodecylesteru kyseliny piperidin-3-karboxylové 3-(decyloxykarbonyl)piperidinium-3-(decyloxykarbonyl)piperidin-1-karbamát 3-(dodecylexykarbonyl)piperidinium-3-(dodecyloxykarbonyl)piperidin-1-karbamát Připravené látky byly charakterizovány a ověřeny dostupnými spektrálními metodami. Následně byla testována permeační aktivita přes prasečí kůži ve Franzových difuzních celách za použití teofylinu jako modelového léčiva. Stanovení aktivity bylo provedeno pomocí HPLC metody a následně vyhodnoceno v programu Microsoft Excel. Testy ukázaly, že...
|
|
|
Syntéza akcelerantů transdermální permeace na bázi derivátů piperidinkarboxylových kyselin
Fratričová, Veronika ; Vávrová, Kateřina (vedoucí práce) ; Hrabálek, Alexandr (oponent)
Akceleranty transdermální permeace jsou látky, které podporují průnik léčiva přes kůži na základě snížení její bariérové resistence. Předlohovou strukturou mnou syntetizovaných látek je molekula transkarbamu 12, tedy 5-(dodecyloxykarbonyl)pentylammonium-5- (dodecyloxykarbonyl)pentylkarbamát. Byly syntetizovány tyto sloučeniny: 2-(decyloxykarbonyl)piperidinium-bromid 2-(dodecyloxykarbonyl)piperidinium-bromid decylester kyseliny N-acetylpiperidin-2-karboxylové dodecylester kyseliny N-acetylpiperidin-2-karboxylové decylester kyseliny (R)-N-acetylpiperidin-2-karboxylové dodecylester kyseliny (R)-N -acetylpiperidin-2-karboxylové decylester kyseliny (R)-N -acetylpipeiridin-3-karboxylové dodecylester kyseliny (R)-N -acetylpiperidin-3-karboxylové 2-(decyloxykarbonyl)piperidinium-2-(decyloxykarbonyl)piperidin-1-karbamát 2-(dodecyloxykarbonyl)piperidinium-2-(dodecyloxykarbonyl)piperidin-1-karbamát Schopnost syntetizovaných látek urychlit transdermální permeaci modelového léčiva theofylinu přes prasečí kůži byla studována ve Franzových difuzních celách. Získané hodnoty akceleračních poměrů byly porovnány s výsledky strukturně blízkých látek popsaných v dřívějších diplomových pracích. Výsledky ukázaly, že nejméně aktivní jsou hydrobromidy, jejichž aktivita je srovnatelná s hydrobromidy esterů kyselin...
|
host ::
RSS.