|
|
Studium vazebnosti dvou bifunkčních chelátů značených In-111 na bílkoviny plazmy
Drymlová, Petra ; Lázníček, Milan (vedoucí práce) ; Trejtnar, František (oponent)
Distribuce mnohých léčiv v organizmu je výrazně ovlivněna jejich vazbou na bílkoviny krevní plazmy. Stanovení míry plazmatické vazebnosti je proto nezbytné pro předpovědění farmakokinetiky dané látky po podání do organizmu. V této diplomové práci byla stanovena plazmatická vazebnost nově syntetizovaného bifunkčního chelatačního činidla DTPA-oxn značeného 111 In na bílkoviny krevní plazmy člověka a tří živočišných druhů a byla porovnána s vazebností v praxi běžně užívaného radiofarmaka 111 In-DTPA. Pro měření byla použita metoda rovnovážné dialýzy při 37řC. Výsledky ukázaly, že vazebnost kompexu 111 In-DTPA-oxn na bílkoviny lidské, hovězí, králičí a potkaní plazmy je stejně jako u porovnávaného radiofarmaka 111 In-DTPA velmi malá, metodou rovnovážné dialýzy nekvantifikovatelná a z farmakokinetického hlediska bezvýznamná. U obou komplexů byla před samotným měřením plazmatické vazebnosti stanovena radiochemická čistota pomocí tenkovrstvé chromatografie na ITLC-SG. Její naměřená hodnota byla u obou sloučenin vyšší než 98%. Abstrakt: Distribuce mnohých léčiv v organizmu je výrazně ovlivněna jejich vazbou na bílkoviny krevní plazmy. Stanovení míry plazmatické vazebnosti je proto nezbytné pro předpovědění farmakokinetiky dané látky po podání do organizmu. V této diplomové práci byla stanovena plazmatická...
|
|
|
Mezidruhové srovnání vazebností nově připravených radiofarmak na bílkoviny krevní plazmy
Drymlová, Petra ; Lázníček, Milan (vedoucí práce) ; Trejtnar, František (oponent)
Univerzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakologie a toxikologie Kandidát: Petra Drymlová Konzultant: Prof. PharmDr. Ing. Milan Lázníček, CSc Název rigorózní práce: Mezidruhové srovnání vazebností nově připravených radiofarmak na bílkoviny krevní plazmy. Vazba na plazmatické bílkoviny je jedním z parametrů, které významně ovlivňují farmakokinetiku léčiva. Cílem této rigorózní práce bylo stanovit vazebnost tří potenciálních radiofarmak na bílkoviny lidské, hovězí, králičí a potkaní plazmy metodou rovnovážné dialýzy při 37řC. Konkrétně šlo o značený bifunkční chelát 111In-DTPA-oxn, derivát běžně používaného chelatonu DTPA, a dva značené receptorově specifické peptidy- analog somatostatinu 177Lu-DOTA-NOC a derivát gastrinu 111In-DOTA-MG-1. Výsledky ukazují, že plazmatická vazebnost 111In-DTPA-oxn je stejně jako vazebnost standardní látky 111In-DTPA velmi malá a z farmakokinetického hlediska nevýznamná. Naměřená plazmatická vazebnost radioaktivně značeného derivátu somatostatinu 111In-DOTA-NOC je v rozmezí 30,0- 41,4 % a roste v pořadí: hovězí < králičí < lidská < potkaní plazma. Statisticky významný rozdíl vzhledem k lidské plazmě byl nalezen pouze u hovězí plazmy. Výsledná hodnota plazmatické vazebnosti značeného peptidu 111In-DOTA-MG-1 byla velmi malá a i přes...
|
|
|
Studium vazebnosti dvou bifunkčních chelátů značených In-111 na bílkoviny plazmy
Drymlová, Petra ; Lázníček, Milan (vedoucí práce) ; Trejtnar, František (oponent)
Distribuce mnohých léčiv v organizmu je výrazně ovlivněna jejich vazbou na bílkoviny krevní plazmy. Stanovení míry plazmatické vazebnosti je proto nezbytné pro předpovědění farmakokinetiky dané látky po podání do organizmu. V této diplomové práci byla stanovena plazmatická vazebnost nově syntetizovaného bifunkčního chelatačního činidla DTPA-oxn značeného 111 In na bílkoviny krevní plazmy člověka a tří živočišných druhů a byla porovnána s vazebností v praxi běžně užívaného radiofarmaka 111 In-DTPA. Pro měření byla použita metoda rovnovážné dialýzy při 37řC. Výsledky ukázaly, že vazebnost kompexu 111 In-DTPA-oxn na bílkoviny lidské, hovězí, králičí a potkaní plazmy je stejně jako u porovnávaného radiofarmaka 111 In-DTPA velmi malá, metodou rovnovážné dialýzy nekvantifikovatelná a z farmakokinetického hlediska bezvýznamná. U obou komplexů byla před samotným měřením plazmatické vazebnosti stanovena radiochemická čistota pomocí tenkovrstvé chromatografie na ITLC-SG. Její naměřená hodnota byla u obou sloučenin vyšší než 98%. Abstrakt: Distribuce mnohých léčiv v organizmu je výrazně ovlivněna jejich vazbou na bílkoviny krevní plazmy. Stanovení míry plazmatické vazebnosti je proto nezbytné pro předpovědění farmakokinetiky dané látky po podání do organizmu. V této diplomové práci byla stanovena plazmatická...
|
host ::
RSS.