Národní úložiště šedé literatury Nalezeno 1 záznamů.  Hledání trvalo 0.01 vteřin. 
Synthesis of novel inhibitors of human topoisomerase based on highly substituted phenyl scaffold
Domanský, Miroslav ; Zitko, Jan (vedoucí práce) ; Zimčík, Petr (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Vedoucí diplomové práce: doc. PharmDr. Jan Zitko, PhD. Konzultant: Mgr. Marek Kerda Řešitel: Miroslav Domanský Název diplomové práce: Syntéza nových inhibitorů lidské topoisomerázy na bázi vysoce modifikovaného fenylového skeletu. Navzdory pokroku v léčbě rakoviny je toto onemocnění jednou z vedoucích příčin úmrtí na světě. Pacienti léčeni protirakovinovou léčbou často trpí mnoha nežádoucími účinky této léčby. To je způsobeno nízkou selektivitou současných léčiv. Cílem vývoje nových léčiv proti rakovině je připravit více selektivní a lépe snášená léčiva. Topoisomerázy jsou jaderné enzymy vyskytující se v každé buňce lidského těla. Jejich funkcí je zachovávat a opravovat DNA. α isoforma topoisomerázy II kontroluje a případně upravuje konformaci DNA během buněčného dělení. Její vysoké hladiny se vyskytují ve vysoce proliferujících buňkách, což z ní dělá dobrý cíl pro protinádorovou léčbu. Design syntetizovaných molekul je založen na dříve publikovaných ATP-kompetitivních inhibitorech lidské topoisomerázy IIα. Obměny 3,4-dichloro-5-metyl-N- fenyl-1H-pyrol-2-karboxamidu byly syntetizovány na základě počítačem podporovaného designu léčiv. In silico studie vychází z dříve publikovaných objevů vazebného motivu do ATP kavity. Bylo objeveno, že...

Viz též: podobná jména autorů
2 Domanský, Martin
Chcete být upozorněni, pokud se objeví nové záznamy odpovídající tomuto dotazu?
Přihlásit se k odběru RSS.