|
|
Studium transdermální a dermální absorpce acyklických nukleosidfosfonátů ze skupiny 2,6-diaminopurinu
Diblíková, Denisa ; Vávrová, Kateřina (vedoucí práce) ; Zbytovská, Jarmila (oponent)
Acyklické nukleosidfosfonáty (ANP) jsou látky patřící do skupiny širokospektrých antivirotik s vysokým účinkem na herpes-, hepadna- a retroviry. Vykazují také rozsáhlou cytostatickou, antiparasitickou a imunomodulační aktivitu. Transdermální aplikací těchto látek se nabízí atraktivní a výhodná cesta podání, která je ovšem limitována polárním charakterem sloučenin, zejména jejich fosfonátovou skupinou. Cílem práce bylo studovat možnosti transdermální i dermální aplikace látek ze série 2,6-diaminopurinu, konkrétně (R)-PMPDAP a (S)-PMPDAP, (S)-HPMPDAP, 8-aza-(S)- HPMPDAP, cyklického (S)-HPMPDAP a dále lipofilních proléčiv hexadecyloxypropyl (HDP) esterů (R)-HDP-PMPDAP a (S)-HDP-HPMPDAP. Schopnost ANP procházet samostatně kůží je však velmi nízká. Z tohoto důvodu jsme studovali také vliv permeačního akcelerantu dodecylesteru kyseliny 6-(dimethylamino)hexanové (DDAK) na prostup těchto látek přes i do kůže. Hodnocení bylo prováděno in vitro za použití Franzových difúzních cel a vzorků lidské kůže. Výsledky práce potvrdily, že ANP (60 mM v 60 % propylenglykolu) procházejí v malém množství kůží (flux 0,53-1,40 nmol/cm2 /h), kromě lipofilních proléčiv (R)-HDP- PMPDAP a (S)-HDP-HPMPDAP, které jsme v akceptorové fázi vůbec nedetekovali. Nepozorovali jsme žádný rozdíl mezi (R) a (S) enantiomery. 1 % DDAK...
|
|
|
Studium transdermální a dermální absorpce acyklických nukleosidfosfonátů ze skupiny 2,6-diaminopurinu
Diblíková, Denisa ; Vávrová, Kateřina (vedoucí práce) ; Zbytovská, Jarmila (oponent)
Acyklické nukleosidfosfonáty (ANP) jsou látky patřící do skupiny širokospektrých antivirotik s vysokým účinkem na herpes-, hepadna- a retroviry. Vykazují také rozsáhlou cytostatickou, antiparasitickou a imunomodulační aktivitu. Transdermální aplikací těchto látek se nabízí atraktivní a výhodná cesta podání, která je ovšem limitována polárním charakterem sloučenin, zejména jejich fosfonátovou skupinou. Cílem práce bylo studovat možnosti transdermální i dermální aplikace látek ze série 2,6-diaminopurinu, konkrétně (R)-PMPDAP a (S)-PMPDAP, (S)-HPMPDAP, 8-aza-(S)- HPMPDAP, cyklického (S)-HPMPDAP a dále lipofilních proléčiv hexadecyloxypropyl (HDP) esterů (R)-HDP-PMPDAP a (S)-HDP-HPMPDAP. Schopnost ANP procházet samostatně kůží je však velmi nízká. Z tohoto důvodu jsme studovali také vliv permeačního akcelerantu dodecylesteru kyseliny 6-(dimethylamino)hexanové (DDAK) na prostup těchto látek přes i do kůže. Hodnocení bylo prováděno in vitro za použití Franzových difúzních cel a vzorků lidské kůže. Výsledky práce potvrdily, že ANP (60 mM v 60 % propylenglykolu) procházejí v malém množství kůží (flux 0,53-1,40 nmol/cm2 /h), kromě lipofilních proléčiv (R)-HDP- PMPDAP a (S)-HDP-HPMPDAP, které jsme v akceptorové fázi vůbec nedetekovali. Nepozorovali jsme žádný rozdíl mezi (R) a (S) enantiomery. 1 % DDAK...
|
|
|
Studium transdermální a dermální absorpce acyklických nukleosidfosfonátů ze skupiny 2,6-diaminopurinu
Diblíková, Denisa ; Vávrová, Kateřina (vedoucí práce) ; Zbytovská, Jarmila (oponent)
Acyklické nukleosidfosfonáty (ANP) jsou látky patřící do skupiny širokospektrých antivirotik s vysokým účinkem na herpes-, hepadna- a retroviry. Vykazují také rozsáhlou cytostatickou, antiparasitickou a imunomodulační aktivitu. Transdermální aplikací těchto látek se nabízí atraktivní a výhodná cesta podání, která je ovšem limitována polárním charakterem sloučenin, zejména jejich fosfonátovou skupinou. Cílem práce bylo studovat možnosti transdermální i dermální aplikace látek ze série 2,6-diaminopurinu, konkrétně (R)-PMPDAP a (S)-PMPDAP, (S)-HPMPDAP, 8-aza-(S)- HPMPDAP, cyklického (S)-HPMPDAP a dále lipofilních proléčiv hexadecyloxypropyl (HDP) esterů (R)-HDP-PMPDAP a (S)-HDP-HPMPDAP. Schopnost ANP procházet samostatně kůží je však velmi nízká. Z tohoto důvodu jsme studovali také vliv permeačního akcelerantu dodecylesteru kyseliny 6-(dimethylamino)hexanové (DDAK) na prostup těchto látek přes i do kůže. Hodnocení bylo prováděno in vitro za použití Franzových difúzních cel a vzorků lidské kůže. Výsledky práce potvrdily, že ANP (60 mM v 60 % propylenglykolu) procházejí v malém množství kůží (flux 0,53-1,40 nmol/cm2 /h), kromě lipofilních proléčiv (R)-HDP- PMPDAP a (S)-HDP-HPMPDAP, které jsme v akceptorové fázi vůbec nedetekovali. Nepozorovali jsme žádný rozdíl mezi (R) a (S) enantiomery. 1 % DDAK...
|
|
|
Studium transdermální a dermální absorpce acyklických nukleosidfosfonátů ze skupiny 2,6-diaminopurinu
Diblíková, Denisa ; Vávrová, Kateřina (vedoucí práce) ; Zbytovská, Jarmila (oponent)
Acyklické nukleosidfosfonáty (ANP) jsou látky patřící do skupiny širokospektrých antivirotik s vysokým účinkem na herpes-, hepadna- a retroviry. Vykazují také rozsáhlou cytostatickou, antiparasitickou a imunomodulační aktivitu. Transdermální aplikací těchto látek se nabízí atraktivní a výhodná cesta podání, která je ovšem limitována polárním charakterem sloučenin, zejména jejich fosfonátovou skupinou. Cílem práce bylo studovat možnosti transdermální i dermální aplikace látek ze série 2,6-diaminopurinu, konkrétně (R)-PMPDAP a (S)-PMPDAP, (S)-HPMPDAP, 8-aza-(S)- HPMPDAP, cyklického (S)-HPMPDAP a dále lipofilních proléčiv hexadecyloxypropyl (HDP) esterů (R)-HDP-PMPDAP a (S)-HDP-HPMPDAP. Schopnost ANP procházet samostatně kůží je však velmi nízká. Z tohoto důvodu jsme studovali také vliv permeačního akcelerantu dodecylesteru kyseliny 6-(dimethylamino)hexanové (DDAK) na prostup těchto látek přes i do kůže. Hodnocení bylo prováděno in vitro za použití Franzových difúzních cel a vzorků lidské kůže. Výsledky práce potvrdily, že ANP (60 mM v 60 % propylenglykolu) procházejí v malém množství kůží (flux 0,53-1,40 nmol/cm2 /h), kromě lipofilních proléčiv (R)-HDP- PMPDAP a (S)-HDP-HPMPDAP, které jsme v akceptorové fázi vůbec nedetekovali. Nepozorovali jsme žádný rozdíl mezi (R) a (S) enantiomery. 1 % DDAK...
|
host ::
RSS.