|
|
Derivatives of pyrazinecarboxylic acid as potential antimycobacterial active drugs.
Bouz, Ghada Basem ; Doležal, Martin (vedoucí práce) ; Musiol, Robert (oponent) ; Krátký, Martin (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra Katedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzy Kandidát Ghada Bouz Školitel Prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. Název disertační práce Deriváty pyrazinkarboxylové kyseliny jako potenciální antimykobakteriální léčiva Tato disertační práce je zaměřena na návrh, syntézu a in vitro antimikrobiální hodnocení potenciálně účinných látek strukturně odvozených od pyrazinamidu, antituberkulotika první linie. Úvod krátce upozorňuje na závažnost problému tuberkulózy a na důvody, které dosud znemožňují eradikaci této nemoci. Mezi tyto důvody patří absence zvířecího modelu, který by umožnil studovat tuberkulózu ve stádiu latentní i aktivní infekce. V této souvislosti jsme popsali rybí model dánia pruhovaného (Danio rerio), který byl navržen jako nový zvířecí model vhodný pro výzkum tuberkulózy. Celkem bylo v rámci řešení této disertační práce připraveno a publikováno 112 sloučenin. Sloučeniny jsou rozděleny do čtyř hlavních strukturních typů, jmenovitě 3-(fenylkarbamoyl)pyrazin-2- karboxylové kyseliny, 3-aminopyrazin-2-karboxamidy, ureidopyraziny a N-(pyrazin-2-yl)benzensulfonamidy. Všechny připravené sloučeniny byly testovány na in vitro aktivitu vůči pěti mykobakteriálním kmenům (s důrazem na Mycobacterium tuberculosis H37Rv), osmi...
|
host ::
RSS.